Взаимодействие лекарственных средств

Взаимодействие лекарственных средств

Взаимодействие лекарственных средств

Для лечения различных заболеваний в клинической практике довольно часто используют одновременно (или поочередно) два и более лекарственных препарата, которые могут вступать во взаимодействие.

При правильно подобранных сочетаниях лекарственных средств эффективность комплексной фармакотерапии значительно повышается.

В других случаях взаимодействие лекарств может привести к нежелательным, а иногда опасным последствиям.

Взаимодействие (физическое, химическое или физико-химическое) может иметь место на этапах приготовления многокомпонентных лекарств в аптеке по прописям врачей.

Подобные взаимодействия (несовместимости) относятся к разряду фармацевтического взаимодействия, и относиться к сфере технологий лекарственных форм.

Взаимодействие лекарственных средств, поступивших в организм, называется фармакологическим взаимодействием.

Мировая фармацевтическая промышленность в течение последних десятилетий накопила большой опыт приготовления многокомпонентных лекарственных средств, которые проходят всестороннюю проверку на совместимость всех компонентов, содержащихся в их составе. Однако в клинической практике возникает целый ряд обстоятельств, которые необходимо учитывать в процессе лечения каждого больного.  

С клинической точки зрения выделяют фармакокинетическую и фармакодинамическую фазы фармакологического взаимодействия лекарственных средств.

Фармакокинетическое взаимодействие лекарственных средств

Взаимодействие лекарственных средств может проявляться в процессе их всасывания, метаболизма и экскреции.

Всасывания лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) может зависеть не только от взаимодействия препаратов между собой, но и с пищей, а также с секретом желудка и кишечника, зависит и от рН среды и т.д.

Изменения в скорости всасывания важны в острых ситуациях, когда необходимо быстро получить максимальный эффект.   

Всасывание лекарственного средства в ЖКТ может быть изменено другими лекарствами, если они взаимодействуют с применяем препаратом химически, изменяют кислотность содержимого желудка, кишечника, влияющие на скорость прохождения содержимого пищеварительным трактом или смену флоры.

Так, например, тетрациклин при взаимодействии с катионами алюминия, кальция, железа, магния образует комплексы, которые практически не всасываются.

Средства, влияющие на перистальтику ЖКТ (слабительные, антихолинэстеразные, спазмолитики, холинолитики), изменяя скорость продвижения содержимого по ЖКТ, влияют на всасывание лекарственных средств.

Повышение или снижение кислотности ЖКТ могут привести к изменению ионизации молекул лекарственных средств и их всасывание.

Поэтому антацидные средства, увеличивая ионизацию кислых лекарств, приводят к замедлению их всасывания. К подобному результату приводит ингибирование секреции желудочного сока ранитидином.

Снижение рН желудочного сока способствует диссоциации оснований, также затрудняет их всасывание.

Необходимо учитывать изменение рН желудочного сока в процессе пищеварения (рН до еды – 7,3; во время пищеварения – 1,3-1,8). Большое содержание в пище витамина К (капуста, шпинат и т.д.

) снижает активность непрямых антикоагулянтов (неодикумарин, фенилин), поскольку витамин К является антагонистом последних.

Известно, что этиловый спирт изменяет всасывание, метаболизм и фармакологическую активность производных фенотиазина, антигистаминных, антигипертензивных, антиангинальных, антикоагулянтов, снотворных лекарственных средств.

Одновременное использование лекарственных средств может привести к изменению всасывания одного из них не только при энтеральном, но также и при парентеральном применении. Например, адреналин тормозит всасывание новокаина при инфильтрационной анестезии. Для ускорения всасывания препаратов, вводимых парентерально, используют фермент гиалуронидазу.

Распределение лекарственных средств начинается с момента их поступления в кровь. Многие лекарственные средства вступают в оборотную связь с белками плазмы крови.

При этом слабые основания быстрее и прочнее связываются с белками, а лекарственных средств, имеющие рН менее 7,0, легко замещаются другими препаратами. Таким образом, возможно вытеснение одного лекарственного средства другим.

Например, бутадион и сульфаниламидные препараты способны замещать неодикумарин в его комплексе с белком и значительно повышать антикоагулянтное действие последнего.  

В последние годы установлено, что различные препараты могут изменять связывание некоторых лекарств тканями, например, хинидин вытесняет дигоксин из мест связывания в тканях, в том числе из миокарда. При совместном применении лекарственных средств возможно их химическое взаимодействие.

Для неврологии важным является факт изменения проницаемости гематоэнцефалического барьера при одновременном применении лекарственных средств. Так, кофеин и эуфиллин повышают проникновение в спинномозговую жидкость пенициллинов.  

Биотрансформация лекарственных средств обычно осуществляется в два этапа.

На первом этапе лекарственное средство превращаются в метаболиты с разной активностью, а на втором этапе образуются водорастворимые конъюгаты, которые легко выводятся из организма.

Метаболизм лекарственных средств осуществляется посредством микросомних ферментов печени, активность которых может изменяться под влиянием другого препарата.  

Среди препаратов, участвующих в биотрансформации других лекарственных средств, наиболее активными индукторами ферментов является фенобарбитал, дифенил (фенитоин), рифампицин. Ярко эффект взаимодействия препаратов оказывается при комбинировании антикоагулянтов с индукторами ферментов.

Если, например, больной принимает антикоагулянт и одновременно фенобарбитал (как снотворное средство), то ускоренный метаболизм антикоагулянта заставляет повышать его дозу.

При отмене фенобарбитала, не сбавляя дозу антикоагулянта, метаболизм последнего замедляется, что может привести к кровотечениям.

Известно также, что индукторы ферментов микросомального окисления могут ускорять метаболизм эндогенных веществ. Так, фенобарбитал повышает метаболизм витаминов К и Б, а также билирубина. В последнем случае это может быть использовано при некоторых заболеваниях печени, желтухи новорожденных.

Некоторые лекарственные средства способны подавлять синтез и активность ферментов, участвующих в метаболизме других препаратов, что приводит к замедлению метаболизма последних.

Например, изониазид угнетает метаболизм дифенила (фенитоина), что способствует проявлению токсического действия последнего.

Среди лекарственных средств хорошо известны ингибиторы холинэстеразы, МАО, фосфодистеразы, ксантиноксидазы, циклооксигеназы и других ферментов.

Такие препараты, как тетурам, метронидазол, некоторые противодиабетические средства несовместимы с этанолом в связи с нарушением окисления последнего и образования ацетальдегида (ингибирование фермента альдегиддегидрогеназы), что позволило использовать тетурам для лечения алкоголизма.  

Экскреция лекарственных средств и метаболитов из организма зависит в определенной степени от их взаимодействия на стадии выделения, главным образом, почками и печенью.

Теоретически можно предположить, что лекарственных средств, выделяются преимущественно почками, могут блокировать элиминацию других препаратов с близким механизмом выделения путем пассивной диффузии или активного транспорта. Известно, что только свободные (не связанные с белками) вещества фильтруются в клубочках почек.

Итак, конкуренция между лекарственными средствами за связывание с белками, несомненно, отразится на скорости экскреции лекарств. Вещества, влияющие на процесс секреции в почках, могут конкурентно подавлять активный транспорт других лекарственных средств.     

Большинство лекарственных средств являются слабыми электролитами, и их растворимость зависит от степени их ионизации, обусловленной рН среды.

Повышение рН мочи при применении бикарбоната натрия или снижение этого показателя при назначении хлорида аммония может изменить скорость и полноту вывода других препаратов.

Например, ощелачивание мочи гидрокарбонатом натрия способствует выведению барбитуратов и салицилатов, что используется при отравлении этими препаратами. Хлорид аммония и другие вещества, подкисляя мочу больных, получающих сульфаниламиды, способствуют выпадению в осадок последних и повреждению почек.

Фармакодинамическое взаимодействие лекарственных средств

Все виды фармакокинетического взаимодействия лекарств имеют общую характерную черту – изменение биодоступности препарата, т.е.

количества лекарственного средства, которое попадает в область специфического рецептора, или времени его нахождения в области рецептора.

Если изменение эффекта лекарственных средств при их комбинированном применении не сопровождается нарушением их биодоступности, то в этом случае вероятно, что механизм взаимодействия этих веществ является фармакодинамическим.

Фармакодинамический тип взаимодействия лекарственных средств базируется на особенностях их фармакодинамики, т.е. локализации и механизма действия, манифестации основных эффектов.

Если взаимодействие лекарственных средств осуществляется на уровне рецепторов, то она в основном касается агонистов и антагонистов различных типов рецепторов. При этом одно вещество может усиливать или ослаблять действие другого.  

Усиление эффекта взаимодействующих веществ называют синергизмом. Оно может проявляться простой суммацией эффектов каждого из компонентов (аддитивный синергизм) или потенцированием эффектов. При потенцированном синергизме введение двух веществ дает более сильный эффект, чем при аддитивном синергизме (например, нейролептики потенцируют действие наркозных средств).

Синергизм может быть прямым (оба вещества действуют на одни и те же структуры) или косвенный (разная локализация действия веществ).

Под антагонизмом между лекарственными средствами понимают способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффекты другой. По аналогии с синергизмом выделяют прямой и косвенный антагонизм.

Выделяют еще так называемый синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинированных веществ усиливаются, а другие ослабляются.

Например, на фоне b-адреноблокатора стимулирующее действие адреналина на b-адренорецепторы уменьшается, а на а-адренорецепторы усиливается.

Возможно взаимодействие лекарственных средств на уровне медиатора. Например, взаимодействие резерпина и ингибиторов МАО. Резерпин высвобождает катехоламины, которые разрушаются ферментом МАО, что приводит к истощению их запасов.

Ингибиторы МАО, подавляя разрушение катехоламинов, увеличивают их концентрацию, что может привести к повышению артериального давления.

Примером такого типа взаимодействия может служить антагонизм между атропином и ингибиторами холинэстеразы.

Взаимодействие на разных уровнях регуляции может иметь место при независимом друг от друга воздействии лекарственных средств на различные органы и ткани, образующие часть физиологической системы.

Так, совместное применение сердечных гликозидов, вазодилататоров и диуретиков у больных с хронической сердечной недостаточностью является примером комплексного воздействия на различные звенья регуляции системы кровообращения.

Широкое распространение в антигипертензивной терапии получило комплексное применение миолитикив, адреноблокаторов и диуретиков.  

Явление синергизма между лекарственными средствами широко используется в фармакотерапии, поскольку это позволяет ослабить побочные явления за счет уменьшения доз взаимодействующих синергистов. Однако чрезмерно выраженный синергизм между препаратами может вызывать токсический эффект. Явления антагонизма между лекарственными средствами широко используются в токсикологии.

При передозировке или остром отравлении лекарством используется также химическое и физико-химическое взаимодействие лекарственных средств в средах организма. Например, протамина сульфат инактивирует гепарин, комплексообразующие вещества (трилон Б, тетацин-кальций, ЭДТА, а-пеницилламин) связывают соли различных металлов.  

Теоретически различные аспекты взаимодействия лекарств не всегда можно научно обосновать. Например, повышение чувствительности миокарда к адреналину во время циклопропанового и фторотанового наркоза ведет к опасным последствиям.

Если несовместимость лекарственных средств не доказана, целесообразнее назначать их внутрь с небольшим (до 1 ч) перерывом. Вводить в одном шприце несколько препаратов можно только после проведения специальных исследований.  

Комбинированные лекарственные средства используют для повышения терапевтического эффекта, сокращение срока лечения и предотвращения осложнений. При этом, учитывая различные механизмы действия каждой из составляющих этого средства, потенцируется фармакодинамически небольшими (минимальными) дозами двух или трех препаратов, при этом избегается возникновения побочных эффектов.

Больным артериальной гипертензией в одну лекарственную форму (таблетку) включают ингибитор ангиотензинпревращающего фактора (АПФ) – эналаприл и мочегонный препарат (гидрохлортиазид).

Такой комбинацией снижается артериальное давление и остается без изменений уровень калия в крови, который бы ощутимо снизился при применении одного салуретика.

Аналогичный синергизм есть между антагонистом кальция и ингибиторами АПФ и т.д.

Источник: //www.eurolab.ua/encyclopedia/farmacology/48730/

Взаимодействие лекарственных средств – это… Что такое Взаимодействие лекарственных средств?

Взаимодействие лекарственных средств

количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов.

Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных средств. Под фармакологическим подразумевают В. л. с., развивающееся после введения препаратов в организм, а под фармацевтическим — В. л. с., которое может произойти до введения препаратов в организм, например, в процессе их совместного приготовления, хранения и т.п. Фармакологическое В. л. с. может быть обусловлено изменениями фармакокинетики (Фармакокинетика) и фармакодинамики (Фармакодинамика) лекарственных препаратов при их совместном или последовательном применении. Кроме того, к фармакологическому В. л. с. относят те случаи изменения эффектов, вызываемых лекарственными препаратами, которые обусловлены их химическим или физико-химическим взаимодействием в средах организма. Фармакокинетическое взаимодействие может развиваться на любом этапе фармакокинетики лекарственных средств (их всасывания, транспорта, биотрансформации или выведения из организма), в результате чего происходят количественные изменения активных фракций препаратов в чувствительных к ним тканях и органах. Всасывание многих лекарственных препаратов (снотворных, анальгетиков, сердечных гликозидов и др.) нарушается при их одновременном приеме внутрь с адсорбирующими средствами (Адсорбирующие средства) (активированным углем и др.), которые связывают (адсорбируют) указанные препараты. По той же причине антиатеросклеротический препарат олестирамин, являющийся ионообменной смолой, уменьшает всасывание тироксина, тетрациклинов, триметоприма, цефалексина и других препаратов. Препараты кальция, магния, железа и алюминия в просвете желудочно-кишечного тракта инактивируют антибиотики группы тетрациклина, образуя с ними комплексные (хелатные) соединения. Всасыванию большинства препаратов из желудочно-кишечного тракта препятствуют также Обволакивающие средства и вазелиновое масло. Одной из причин нарушения всасывания слабокислых или слабощелочных препаратов могут быть изменения рН содержимого желудка и кишечника, вызываемые отдельными группами лекарственных средств. Так, Антацидные средства, повышая рН желудочного содержимого, замедляют всасывание слабокислых соединений (ангикоагулянтов непрямого действия, салицилатов, бутадиона, некоторых сульфаниламидов и барбитуратов), а блокатор гистаминовых Н2-рецепторов циметидин, повышающий рН желудочного содержимого за счет угнетения секреции хлористо-водородной кислоты желудка, нарушает всасывание тетрациклина, ампициллина, триметоприма, сульфаметоксазола. Скорость и степень всасывания лекарственных препаратов во многом зависят от моторики желудочно-кишечного тракта, в связи с чем фармакокинетическое взаимодействие обычно наблюдается при совместном применении некоторых препаратов с лекарственными средствами, влияющими на перистальтику желудки и кишечника. например, ускорение опорожнения желудка под влиянием метоклопрамида повышает скорость всасывания дигоксина и других хорошо всасывающихся в кишечнике веществ. Стимуляция перистальтики кишечника антихолинэстеразными, холиномиметическими или слабительными средствами сопровождается уменьшением всасывания большинства лекарственных средств, в первую очередь медленно всасывающихся из кишечника (кортикостероидов и др.). Угнетение перистальтики кишечника (например, под влиянием м-холиноблокаторов), напротив, может способствовать улучшению всасывания таких препаратов. Нарушения всасывания при совместном применении ряда лекарственных средств могут возникать в тех случаях, когда один из используемых препаратов блокирует активный транспорт. По этой причине дифенин и эстрогены препятствуют всасыванию фолиевой кислоты, а фенобарбитал и другие барбитураты уменьшают всасывание гризеофульвина. Фармакокинетическое воздействие на этапе всасывания может происходить не только при совместном приеме лекарственных препаратов внутрь, но и при их парентеральном введении. Так, адреналин добавляют к растворам местных анестетиков, чтобы уменьшить их всасывание в кровь и тем самым увеличить продолжительность анестезии и снизить риск развития резорбтивного токсического действия. На этапе транспорта лекарственных средств с кровью фармакокинетическое В. л. с. чаще всего обусловлено конкурентным вытеснением одного лекарственного препарата другим из комплексов с транспортными белками плазмы крови (в основном из комплексов с альбуминами), что приводит, с одной стороны, к повышению концентрации свободной (активной) фракции вытесняемого препарата и вследствие этого к усилению его эффектов а с другой — к ускорению биотрансформации и выведения вещества, вытесненного из транспортных комплексов. Такого рода В. л. с. имеет практическое значение при комбинированном введения препаратов, которые почти полностью связываются с транспортными белками, например антикоагулянтов непрямого действия (синкумара и др.) с сульфаниламидными препаратами длительного действия, нестероидными противовоспалительными средствами и др. При этом среди нестероидных противовоспалительных средств наиболее полно вытесняют антикоагулянты непрямого действия из комплексов с альбуминами плазмы бутадион, ацетилсалициловая и мефенамовая кислоты, менее выраженный эффект отмечается при сочетанном применении антикоагулянтов непрямого действия с напроксеном, слабый — при их использовании с индометацином, ибупрофеном, диклофенак-натрием. Кроме антикоагулянтов непрямого действия и нестероидных противовоспалительных средств высокая степень связывания с транспортными белками характерна для дигитоксина и дитоксина, бензотиадиазепинов, сульфаниламидов, противодиабетических средств из группы производных сульфанилмочевины (бутамида, букарбана и др.). Непременным условием фармакокинетического В. л. с. на этапе транспорта является не только высокое сродство к одному типу белков плазмы, но и конкуренция за одни и те же участки связывания этих белков. Взаимодействие лекарственных средств возможно в процессе биотрансформации препаратов, главным образом в печени. Некоторые препараты, например фенобарбитал и в меньшей степени другие барбитураты, дифенин, карбамазепин, гризеофульвин и др., повышают (индуцируют) активность микросомальных ферментов печени. В результате биотрансформация таких препаратов, происходящая при участии указанных ферментов, усиливается, что сопровождается снижением продолжительности и выраженности эффекта этих препаратов. Одновременно может возрастать биотрансформация и других лекарственных средств (например, глюкокортикоидов. минералокортикоидов, эстрогенов, салицилатов и др.), которые метаболизируются микросомальными ферментами печени, что приводит к ослаблению эффектов указанных препаратов.

Разные ферментные системы печени обладают неодинаковой чувствительностью к индуцирующему действию лекарственных средств.

Ослабление биотрансформации и соответственно усиление фармакологических эффектов ряда лекарственных средств (антикоагулянтов непрямого действия, дифенина и др.

) может происходить при их совместном назначении с препаратами, оказывающими неспецифическое угнетающее влияние на систему микросомальных ферментов печени (например, с левомицетином, метронидазолбм, фуразолидоном и др.

), а также с некоторыми специфическими ингибиторами ферментов, например с ингибиторами моно-аминоксидазы (ниаламидом и др.), ингибитором ксантиноксидазы аллопуринолом.

На этапе выведения фармакокинетический тип В. л. с. чаще всего является следствием изменения реабсорбции слабокислых или слабощелочных препаратов в почечных канальцах, т.к. реабсорбция таких препаратов зависит от степени их ионизации, на что, в свою очередь, влияет уровень рН среды. При сдвиге рН мочи в кислую сторону, например под влиянием аммония хлорида или больших доз аскорбиновой кислоты, ускоряется выведение с мочой слабощелочных препаратов (хинидина, аймалина и др.), в связи с чем их фармакологическое действие ослабляется. Сдвиг рН мочи в щелочную сторону, например при приеме натрия гидрокарбоната или диакарба, приводит к противоположным эффектам — реабсорбция и фармакологическое действие слабощелочных препаратов усиливаются. При повышении щелочности мочи увеличивается водорастворимость и ускоряется выведение тетрациклинов, пенициллинов, сульфаниламидов. Ряд лекарственных средств (салицилаты, индометацин, пенициллины, некоторые цефалоспорины, сульфаниламиды, хлорпропамид и др.) активно секретируется в почечных канальцах. При совместном применении такие препараты могут конкурировать за транспортные системы и вследствие этого изменять выраженность эффектов друг друга. Диуретик фуросемид, подавляя канальцевую секрецию некоторых препаратов (пенициллинов, цефалоридина, салицилатов и др.), повышает их концентрацию в крови и в связи с этим усиливает действие указанных препаратов. Фармакодинамическое В. л. с. основано на особенностях локализации и механизмов действия препаратов, а также основных эффектов. При этом один из препаратов может усиливать (синергизм) или ослаблять (антагонизм) действие другого. Синергизм лекарственных средств выражается либо простым суммированием, либо потенцированием эффектов. Суммирование (аддитивный эффект) проявляется простым сложением эффектов каждого из применяемых в комбинации препаратов, что характерно, например, для взаимодействия отдельных средств для наркоза при их совместном применении. Под потенцированием подразумевают такое взаимодействие, когда при введении двух и более препаратов их общий эффект превышает сумму эффектов отдельно вводимых препаратов, Примером такого взаимодействия может служить потенцирование нейролептиками действия средств для наркоза, снотворных и аналгезирующих средств. Синергизм и антагонизм могут носить прямой (в случае действия комбинируемых препаратов на один и тот же субстрат) и косвенный (при разной локализации действия препаратов) характер. Вариантом фармакодинамического В. л. с. является синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых препаратов усиливаются, а другие ослабляются. Так, на фоне действия α-адреноблокаторов стимулирующее влияние адреналина на α-адренорецепторы уменьшается, а на β-адренорецепторы повышается. К фармакодинамическому типу взаимодействия относятся случаи, когда одно вещество вызывает изменение концентрации другого вещества в местах его действия посредством изменения проницаемости клеточных мембран. Так, при совместном применении симпатолитика октадина и трициклических антидепрес-сантов (амитриптилина и др.) гипотензивный эффект октадина ослабляется, т.к. антидепрессанты данной группы, нарушая механизм обратного нейронального захвата в адренергических синапсах, препятствуют проникновению октадина в варикозные утолщения симпатических нервов. Посредством того же механизма, т.е. за счет угнетения нейронального захвата, трициклические антидепрессанты могут усиливать эффект экзогенного норадреналина. Фармакодинамическое В. л. с. может происходить на уровне рецепторов при одновременном назначении агонистов и антагонистов одного и того же типа рецепторов (например, предупреждение или ослабление эффектов м-холиномиметиков м-холиноблокаторами). В некоторых случаях лекарственные средства взаимодействуют, влияя на разные этапы синаптической передачи. Так, резерпин, уменьшая содержание норадреналина в адренергических синапсах, ослабляет эффекты симпатомиметика эфедрина, действие которого обусловлено стимуляцией выделения норадреналина из пресинаптических окончаний адренергических нервов. Кроме того, при совместном применении один из препаратов нарушает взаимодействие со специфическими рецепторами медиатора, опосредующего действие другого препарата. По этому принципу м-холиноблокаторы (например, атропин) ослабляют эффекты антихолинэстеразных средств (Антихолинэстеразные средства) (прозерина, фасфакола и др.) в отношении сердца, гладкой мускулатуры внутренних органов и экзокринных желез, т.к. м-холиноблокаторы препятствуют действию ацетилхолина, накапливающегося в результате ингибирования ацетилхолинэстеразы антихолин-эстеразными средствами, на м-холинорецепторы указанных органов. Разновидностью фармакодинамического В. л. с. является влияние комбинируемых препаратов на разные стадии того или иного биохимического процесса в клетке (например, эффект сульфаниламидных препаратов, угнетающих образование дигидрофолиевой кислоты, усиливается триметопримом, который нарушает переход последней в тетрагидрофолиевую кислоту, блокируя дигидрофолатредуктазу). Совместно применяемые препараты могут изменять функцию органа, действуя на разные структуры одних и тех же эффекторных клеток (например, влияние β-адреномиметиков и холиноблокирующих средств на гладкие мышцы бронхов). Как фармакодинамическое обозначают В. л. с. и в тех случаях, когда комбинируемые препараты, действуя на разные исполнительные органы какой-либо физиологической системы, изменяют выраженность фармакологического эффекта друг друга. По такому принципу взаимодействуют сердечные гликозиды и диуретики при сердечной недостаточности, гипотензивные средства с разной локализацией действия при гипертонической болезни и т.д.

Химическое и физико-химическое взаимодействие препаратов в средах организма наблюдается при их соответствующем (химическом или физико-химическом) сродстве друг к другу, например взаимодействие гепарина с протамина сульфатом, препаратов железа с дефероксамином и т.п.

В практическом отношении В. л. с. может быть желательным или нежелательным. Как желательное и терапевтически целесообразное В. л. с. рассматривается в тех случаях, когда применение нескольких лекарственных средств сопровождается усилением их лечебного эффекта или уменьшением выраженности побочного и токсического действия препаратов. На различных принципах В. л. с. основаны многие методы комбинированной фармакотерапии (например, современные методы комбинированной общей анестезии, лечение артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и ряда других заболеваний), а также методы предупреждения и ослабления побочных эффектов (например, применение центральных холиноблокаторов при экстрапирамидных расстройствах, вызываемых нейролептиками, пиродоксина в процессе терапии туберкулеза изониазидом и его аналогами, препаратов калия для коррекции вызываемой салуретиками гипокалисмии и т.п.). В основе терапии отравлений с помощью соответствующих антидотов и антагонистов также лежат принципы взаимодействия лекарственных веществ и ядов. Нежелательным является такое В. л. с., в процессе которого происходит ослабление или потеря лечебного эффекта комбинируемых препаратов либо усиление их побочного и токсического действия. Такое взаимодействие обозначают как Несовместимость лекарственных средств.

Источник: //dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/6298/%D0%92%D0%B7%D0%B0%D0%B8%D0%BC%D0%BE%D0%B4%D0%B5%D0%B9%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B8%D0%B5

Совместимость лекарств онлайн

Взаимодействие лекарственных средств

Валерий С – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2020-01-25

Отлично составленная программа. Проверка на совместимость препаратов, сравнение препаратов и подбор аналогов проводится оперативно и точно, заменяет метровые инструкции.

Васильев Владимир – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2020-01-15

Отличный сайт. Пользуюсь больше года. Всё расписывается очень подробно.Иногда приходится принимать какой либо препарат в ночное время,консультироваться не с кем,и тут на помощь приходит Киберис.Большое спасибо создателям.

Всего отзывов: 50. Читать.

Анатолий Иванов – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-12-20

Отлично, спасибо. Врачей учить надо этому. Каждый лечит как знает . на других врачей не смотрит и плевать ему на предыдущие назначения.

Головин Вадим – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-12-17

Господа, спасибо за Вашу работу. Всё – внятно и понятно.

Богданов Руслан – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-12-04

Информативно и удобно

Владимир – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-10-25

Киберис мне очень помогает в подборе лекарств, так как не все врачи разбираются во взаимодействии лекарств. Назначают от балды

Астамур Кварацхелия – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-10-22

Отличный сайт. Очень нужная информация по подбору лекарств.

Вольская Лара – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-09-29

здравствуйте , мне нравится ваш сайт , но было бы хорошо , если бы при вводе лекарств , вверху слева (быстрый поиск ), эти названия сохранялись , чтобы по 10 раз не вводить . Очень большое удобство

Алина – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-09-20

При назначении психотропных не согласна с негативным сочетанием при усилении действия двух препаратов. Усиление, значит снижение дозировок. Чем плохо? Прошу отметить это в программе. А то по нашим схемам один негатив. Тогда чем лечить?

Валерий С – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-09-07

Очень удобная программа для проверки совместимости лекарственных препаратов. Проверил препараты которые назначили мне и был удивлен – совместное применение ряда препаратов было опасно .

Лечащий врач честно призналась, что не всегда помнит инструкцию по тому или иному препарату (я ее понимаю, некоторые инструкции по объему как роман ).

А здесь компьютер используя настроенный алгоритм поиска быстро находит в проверяемых инструкциях необходимую информацию.

Колесникова Любовь Александровна – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-09-05

Спасибо авторам. Учусь в Меде. Очень помогает в работе

Сычева Светлана Юрьевна – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-08-21

Авторам Спасибо Полезный сайт.Внес ясность в назначение препаратов

Лия – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-08-09

Хороший сайт. Спасибо вам за работу. Очень помогает в жизни.

Владимир – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-07-28

Очень удобный сайт. Пользуюсь не первый год. Спасибо авторам.

Соловьёва Светлана анатольевна – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-07-22

Отличный сайт. Очень помогает в работе. Часто им пользуюсь в повседневной жизни

Иван Ильич – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-07-05

Очень хорошая программа. Лично доволен, весьма часто пользуюсь ею. Просто великолепная помощь в наше время.

Александрова Г. П. – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-06-01

Удобный, хороший сайт. Часто им пользуюсь. Спасибо

Станислав Юрьевич – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-05-03

Не удобный сайт. Может на компе и норм но в телефоне очень замудрено все

Португалов Александр Ефимович – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-02-21

пока разбираюсь, дальше похвалю, меня не могут поделить кардиологи с ревматологами

Ветка Носкова – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-01-17

Спасибо.Не знала , что есть такой сайт,буду пользоваться

Алекс – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2019-01-15

Отлично мне все нравится. Молодцы. 50 символов это много

Татьяна Пескина – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-12-22

Очень выручает проверка совместимость лекарств, очень удобно пользоваться

Ефимов Сергей Викторович – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-12-21

Удобно. Мне очень понравилось. Для меня вообще спасение Спасибо

Белоусова Татьяна Алексеевна – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-12-17

Спасибо Очень полезная программа Нужный и полезный сайт

Кротюк Ольга Владимировна – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-12-14

Очень полезная и удобная программа. Огромное вам СПАСИБО

Худайбергенова Жанна Калдыбаевна – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-12-05

Да, очень умно,практично,готовая шпаргалка и врачам и больным грамотным Спасибо к автору программы. моя оценка 5 с +

Абрамов Владимир Васильевич – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-11-26

очень удобно,быстро, что к доктору не ходи. Большое СПАСИБО создателям Киберис.

Васильев Владимир – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2020-01-15

очень хорошая программа,дающая подробную информацию

Юлия – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-11-18

Удобно, познавательно и всегда приходит на помощь…

Анастасия – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-10-11

удобный, потрясающий, невообразимый, великолепный.

Svetlana – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-10-03

Очень хорошая программа и огромное спасибо что она есть

Roman – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-09-16

Нужный и полезный сайт. Бывает врачи выписывают несовместимые лекарства.

Анатолий Иванов – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-09-03

Нужный сайт, но трудный для немолодого пенсионера. Спасибо

Ситник Сергей Станиславович – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-07-21

Спасибо за программу. Очень полезная вещь даже для пациента, а для врача просто супер

Юлия – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-07-09

Спасибо разработчикам Все получилось с первого раза. В семье два молодых врача, обязательно их ознакомлю с сайтом

Анатолий Иванов – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-07-05

осваиваю ,пока с трудом
сегодня первый раз- нравится

Парамонова Татьяна Алексеевна – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-03-28

5/5, программа замечательная, не до конца разобралась с инструкцией взаимодействия лекарств, но надеюсь справлюсь)))

Милешин Сергей Александрович – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-03-26

Очень хорошая прога. Надо только немного вникнуть. 5/5

Александр – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-01-30

Хотел проверить взаимодействие лекарств, но так и не смог это сделать. Где ресурс на котором можно было-бы просто ввести название препарата и проверить взаимодействие без всяких дополнительных действий и обучений? Сайт неудобный и сложный для пользователей.

Lara aka Lova – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2018-01-17

Потрясающая программа. Очень вас благодарю. Моя оценка – отлично.

Абрамов Юрий Александрович – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2017-11-03

Очень хорошая программа. Я знаю все русскоязычные программы-ваша самая лучшая

Юлия – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2017-09-19

прекрасный сервис ))))))))))))))))))))))))))))))))))))))))))

Татьяна – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2017-07-09

Я очень рада, что случайно обнаружила хорошую программу по взаимодействию лекарств. Только что же делать если назначенные таблетки несовместимы и даже опасны. Было бы отлично, если бы еще были предложены альтернативные замены.

Марина – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2017-06-03

Долго искала взаимодействие ксарелто и таблеток от головной боли (аспирин, анальгин, парацетамол) в других источниках, ничего вразумительного. Случайно наткнулась на Ваш, все четко и доступно. Спасибо

Нина – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2017-06-01

Единственная проверка, которая объяснила мне почему у ребенка возник анафилактический шок после приема препаратов, которые выписал врач. Причем препараты ранее порознь переносились отлично, а вместе случилась беда.

Елена – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2017-05-27

Искала не менее 10 раз. Ничего не найдено. Даже кальция глюконат и линкомицин (в инструкции даже написано, что не совместим), ничего не найдено.

Ответ Киберис: этого НЕТ в инструкции (мы проверили вручную).

Если вы отправите нам отрывок из инструкции Киберис, где это указано, мы будем вам благодарны.

Владимир – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2017-05-14

Очень удобный сайт. Огромное СПАСИБО разработчикам. Работает четко и помогает не наделать глупостей при приеме лекарств

анатолий – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2017-04-06

спасибо за информацию,обязательно учту.

Ник. Ольга – отзыв про сервис проверки взаимодействий лекарств 2017-02-19

Первая действительно рабочая проверка взаимодействия лекарств.Другие сайты не находили почти ничего, а тут сразу несколько опасных нашлось, да ещё прямо в рецепте.

Моя благодарность разработчикам. Буду пользоваться.

Источник: //kiberis.ru/?vsaimodeistvia

Глава 2.7. Взаимодействия лекарств

Взаимодействие лекарственных средств

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Изменение фармакологического эффекта, усиление побочных или токсических действий как возможный вариант взаимодействия лекарств. Типы лекарственного взаимодействия. Можно ли избежать негативных эффектов при совместном применении лекарств?

Вы, вероятно, сталкивались с тем, что после посещения врача у вас в руках оказываются несколько рецептов. Чтобы быстро и всесторонне воздействовать на болезнь, врач порой назначает сразу несколько лекарств, причем сочетания препаратов могут быть самыми различными.

Обязательно сообщите врачу обо всех препаратах, которые были назначены ранее другими специалистами, и принимаемых вами в настоящее время.

Существенным фактором является и то, что многие препараты, которые мы приобретаем в аптеках, являются комбинированными, то есть содержат несколько действующих веществ.

А лекарства – это химические вещества, которые могут вступать во взаимодействие друг с другом, конкурировать за места связывания или быть несовместимыми (то есть усиливать или ослаблять фармакологическое действие, в том числе побочное).

Одновременное применение нескольких лекарств может вызвать эффект, отличающийся по силе, длительности и даже по характеру действия от наблюдаемого при их раздельном использовании – это называется взаимодействием лекарств.

Взаимодействие может проявляться уже на этапе всасывания лекарств.

Так, средства, нейтрализующие соляную кислоту (антациды), активированный уголь или другие адсорбирующие вещества, а также ионообменные смолы (например, колестирамин) могут связывать принимаемые одновременно с ними лекарства, не позволяя им всасываться в кровь.

Естественно, что терапевтический эффект при этом ослабляется или не наступает совсем. На этапе всасывания могут образовываться и неактивные комплексы, что также препятствует лечебному действию препаратов. Примером этого может служить связывание тетрациклинов с ионами железа, кальция или магния.

Лекарства, которые изменяют кислотность в желудочно-кишечного тракте, могут влиять на скорость и полноту всасывания веществ, являющихся слабыми кислотами или слабыми основаниями. Известно, что такие вещества всасываются тем лучше, чем меньше степень их ионизации и, следовательно, выше растворимость в жирах.

На всасывание лекарств влияет интенсивность волнообразных сокращений, перемещающих содержимое пищевода, желудка и кишечника по желудочно-кишечному тракту (перистальтика). Лекарства, усиливающие перистальтику, ухудшают всасывание других лекарств, а уменьшающие – улучшают его.

Распределение лекарств в организме, их превращение (биотрансформация) и выведение – следующие этапы, на которых может проявляться взаимодействие лекарств. Мы уже говорили, лекарства связываются с белками крови и за счет этого разносятся по всем органам и тканям.

Если одно вещество вытесняет другое из его комплекса с белком, то концентрация последнего в плазме и тканях повышается, а фармакологическое действие усиливается.

Например, средства, обладающие выраженной противовоспалительной активностью и оказывающие обезболивающее и жаропонижающее действие (нестероидные противовоспалительные средства) высвобождают из комплекса с белками крови сахароснижающие лекарства типа толбутамида, что может привести к резкому понижению содержания глюкозы в крови вплоть до потери сознания и расстройства жизненно важных функций организма.

Взаимодействие лекарств может происходить на стадии биотрансформации, если препараты принимаются в комбинации с другими лекарствами, способными повысить или подавить активность ферментов печени. Аналогичные явления имеют место и на пути выведения, главным образом в почках, где скорость выведения многих лекарств из организма зависит от реакции мочи.

Наиболее распространенным типом лекарственного взаимодействия является конкурентная борьба лекарств за места связывания на клеточных мембранах. При этом одно лекарство может усиливать или ослаблять действие другого.

Усиление конечного эффекта называют синергизмом, который может появляться либо за счет простого суммирования эффектов, либо за счет потенцирования действия. Во втором случае общий эффект может превышать простую сумму эффектов обоих лекарств, иногда даже значительно.

Так происходит, например, при одновременном применении лекарственных средств, тормозящих функции центральной нервной системы, например, антипсихотических средств, или нейролептиков, совместно с наркозными средствами, эффект которых значительно усиливается.

Синергизм может быть прямым, если оба лекарства действуют на один и тот же биологический субстрат, или косвенным, когда локализация их действия различна.

Например, ноотропное средство пирацетам (раздел 3.1.9) – далее цитируем “РЛС-Энциклопедию лекарств”, – “в пожилом и старческом возрасте усиливает действие антиангинальных препаратов, снижает потребность в нитроглицерине. Повышает эффективность антидепрессантов.”

Ослабление или угнетение действия одного лекарства другим, принимаемым одновременно, называют антагонизмом.

Это довольно широко встречающийся тип лекарственного взаимодействия, который врачам приходится учитывать при назначении нескольких лекарств.

Например, при совместном применении пенициллина и тетрациклинов противомикробное действие пенициллина ослабляется, так как он разрушает только делящиеся клетки микробов, а тетрациклин подавляет их деление.

Химическое или физико-химическое взаимодействие лекарств приводит к образованию соединений, отличающихся по активности от исходных. Мы уже упоминали о такого типа взаимодействии, рассматривая механизм действия адсорбирующих веществ и других соединений, способных образовывать комплексы. Этот тип взаимодействия часто используют при лечении передозировки или отравлений лекарствами.

Есть еще один вид взаимодействия лекарств, который называют фармацевтической несовместимостью.

Речь идет о таких случаях, когда в процессе изготовления, хранения или смешения лекарств в одном шприце компоненты смеси вступают во взаимодействие и наступают изменения, делающие препарат непригодным для использования.

В основе такой несовместимости также лежат химические, физико-химические или физические взаимодействия компонентов. Например, разная растворимость в используемом растворителе, коагуляция (“свертывание”), адсорбция и другие процессы. Таким образом, возможности лекарственного взаимодействия весьма разнообразны.

Назначая лекарственное средство, врачу нет необходимости полагаться только на свою память. Обезопасить пациента и подстраховать себя можно, воспользовавшись актуальной информацией. Рекомендуем “РЛС-Энциклопедию лекарств” и сайт www.rlsnet.ru.

При разработке комбинированных препаратов и их производстве в промышленных условиях стараются учесть все возможные варианты взаимодействия, и применяемые в одной форме лекарства не имеют нежелательных реакций.

Возможна и обратная ситуация: комбинации различных лекарств нередко используют для усиления терапевтических эффектов или устранения нежелательного действия.

Так, вместе с антибактериальными средствами в одну лекарственную форму включают стероидные гормоны (кортикостероиды) или противогрибковые средства. Такая комбинация относится к числу целесообразных.

Некоторые психотропные средства могут значительно усиливать обезболивающее действие наркотических анальгетиков, и это тоже учитывается в медицинской практике.

Предвидеть все возможности взаимодействия на этапе разработки препарата невозможно.

Специалисты-разработчики постоянно отслеживают все возникающие случаи взаимодействия и включают соответствующие предупреждения в инструкции по применению препарата.

Но в некоторых случаях, особенно когда препарат новый, данные о возможных взаимодействиях с другими лекарствами появляются уже в процессе применения.

Внимательно читайте инструкцию по применению купленного вами лекарства! Если вы вынуждены принимать несколько препаратов, проконсультируйтесь об их возможном взаимодействии у лечащего врача.

Предвидеть возможное взаимодействие лекарств при их одновременном назначении – это задача врача.

Только он, обладая достаточными знаниями и опытом, может предотвратить нежелательные последствия от совместного приема нескольких лекарств, разделив по времени их прием или выбрав комбинации с минимальным уровнем взаимодействия.

Пациенту важно знать, что такие случаи возможны, и предупреждать врача обо всех назначенных ему другими врачами-специалистами лекарствах.

!Не следует пытаться самостоятельно назначать себе дополнительное лечение, если вы уже принимаете какой-либо препарат. Обязательно нужно проконсультироваться с врачом, даже если речь идет о безобидных на первый взгляд безрецептурных средствах от насморка, кашля или других легких недомоганий.

Литература

  1. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия: Руководство для врачей. – М.: Универсум, 1993. – 398 с.
  2. Горячкина Л., Ещанов Т., Коган В. и др. Когда лекарство приносит вред. – М.: Знание, 1980.
  3. Каркищенко Н.Н. Фармакологические основы терапии: Руководство и справочник для врачей и студентов. – М.: IMP-Медицина, 1996. – 560 с.
  4. Крылов Ю.Ф., Бобырев В.М. Фармакология. – М.: ВУНМЦ МЗ РФ, 1999. – 352 с.
  5. Кудрин А.Н. Лекарства не только лечат… – М.: Знание, 1971.
  6. Кудрин А.Н., Пономарев В.Д., Макаров В.А. Рациональное применение лекарств: серия “Медицина”. – М.: Знание, 1977.
  7. Современная медицинская энциклопедия. / Под ред. Р. Беркоу, М. Бирса, Р Боджина, Э.Флетчера. Пер. с англ. под общей ред. Г.Б. Федосеева. – СПб.: Норинт, 2001 – 1264 с.: ил.
  8. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. – 6-е изд., перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1999. – 664 с.
  9. Энциклопедический словарь медицинских терминов / Гл. ред. Б.В. Петровский. В 3-х томах – М.: Советская энциклопедия, 1982. – Т. 1, 2, 3.
Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: //www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_89.htm

Ваш Недуг
Добавить комментарий