Полимиксины

Полимиксины – МедВывод.ру

Полимиксины

/ Рациональная антибиотикотерапия / Полимиксины

К этой группе относятся антибиотики, образуемые спорообразующей палочкой (Вас.

polymyxa), близкие по химической структуре (основные, циклические пептиды) и биологическому действию, различающиеся по степени токсичности и фармакокинетическим свойствам.

Практическое применение нашли полимиксин В, полимиксин М и полимиксин Е (колистин); другие полимиксины (А, С, D) вследствие высокой токсичности в клинике не применяются.

Полимиксин В. Синонимы: Polymyxin, Aerosporin.

Антибиотик, образуемый Вас. polymyxa. Выделен в 1947 г.

Физико-химические свойства

Суммарная формула: С56H96—98N16О13. Молекулярная масса 1201—1203.

Основными компонентами антибиотика являются L-α, γ-диамино-масляная кислота; L-треонин, D-лейцин, D-фенилаланин, 6-метилоктановая кислота.

Белый с желтоватым оттенком гигроскопичный порошок, слегка горького вкуса, хорошо растворим в воде (25 мг/мл), метаноле, плохо растворим в высших спиртах и органических растворителях. В виде порошка стабилен даже в условиях высоких температур. В водных растворах при рН 3,0—5,0 и температуре 4° С стабилен в течение 14 дней; в щелочной среде наступает быстрая инактивация.

Полимиксин Е

Синонимы: Colomycin, Colymycin, Colistin, Belcomycine.

Антибиотик, образуемый Вас. colistinus. Получен в 1950 г.

Физико-химические свойства. В состав полимиксина Е (коли-стина) входят те же основные компоненты, что и в полимиксин В, за исключением D-фенилаланина.

Суммарная формула: С45Н85N13О10. Молекулярная масса 969.

Белый гигроскопичныи кристаллическии порошок горьковатого вкуса плохо растворимый в воде (1 мг/мл). Стабильность растворов препарата зависит от рН среды. При рН 2,0—6,0 стабилен и длительно сохраняется без потери активности, при рН 9,0 в течение 24 ч инактивируется на 50%, водный раствор в концентрации 10 мг/мл при 4° С сохраняет активность в течение 10—14 дней.

В СССР не выпускается.

Полимиксин М

Образуется выделенным в СССР штаммом Вас. polymyxa Ross.

Физико-химические свойства. Суммарная формула. C51H96N16О14. Молекулярная масса 1185.

По типовому составу аминокислот (обнаружены α, γ-аминомасляная кислота, треонин, лейцин и др.) близок полимиксину А.

Белый кристаллический порошок с кремоватым оттенком, без запаха, сладковато-горьковатого вкуса, гигроскопичен, легко растворим в воде.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Побочное действие полимиксинов

Побочные реакции при приеме полимиксина М внутрь наблюдаются редко.

Нейротоксические и нефротоксические явления возникают при парентеральном введении лекарственных форм полимиксинов, а частота их возникновения зависит от продолжительности лечения, дозы препарата и состояния выделительной функции почек, составляя в среднем 15—20%. При необходимости парентерального введения следует соблюдать осторожность и индивидуальное дозирование, учитывая возможность кумуляции препарата, опасность которой…

Полимиксин Е применяют внутривенно, внутримышечно, внутрь. Внутрь применяют в суточной дозе взрослым 8 000 000 ЕД и более (4 раза по 2 000 000 ЕД), детям от 1 года до 12 лет —3 000 000—4 000 000 ЕД (3—4 раза по 1 000 000 ЕД), до 1 года—100 000 ЕД/кг и более. Для парентерального введения…

Суточная доза полимиксина В сульфата для детей

Суточная доза для детей обычно составляет 1,2—2,4 мг/кг (12 000—24 000 ЕД/кг). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 2,5 мг/кг (25 000 ЕД/кг). Суточную дозу делят на 3—4 разовые дозы. Содержимое флакона растворяют в 1—2 мл 0,1 — 1% раствора новокаина, воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Длительность лечения…

Проницаемость полимиксинов В и Е

Оба антибиотика при парентеральном введении не обнаруживаются в терапевтических концентрациях в плевральной и синовиальной жидкостях, поэтому при соответствующей локализации инфекций целесообразно применять эти антибиотики путем местных инсталляций. Полимиксин В после внутримышечного введения в незначительном количестве выделяется с желчью; 60% введенной дозы выделяются почками в течение 3—4 дней, причем концентрации препарата в моче в 20—30 раз…

Всасывание, распределение, выведение полимиксина

При пероральном введении у взрослых полимиксины практически не всасываются. У новорожденных при приеме больших доз всасываются лучше. При местном применении, а также при аэрозольтерапии не всасываются.

При внутримышечном введении полимиксин В быстро всасывается: через 30 мин он обнаруживается в сыворотке крови. Максимальный уровень отмечается через 2 ч.

Через 6 ч концентрация антибиотика в крови снижается…

Антимикробное действие полимиксинов

По спектру анти-микробного действия различные полимиксины близки и могут быть рассмотрены вместе (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр полимиксинов Микроорганизм МПК, мкг/мл Escherichia coli 0,1—3 Enterobacter aerogenes 0,4—4 Haemophilus influenzae 0,1—0,5 Proteus spp.

100 и более Pseudomonas aeruginosa 0,1 — 1 Klebsiella pneumoniae 0,2—3 Yersinia spp. 0,1—0,5 Salmonella typhi 0,3—2 Salmonella spp. 0,1—2 Shigella spp. 0,1…

Источник: //www.medvyvod.ru/antibiotikoterapiya/382/

Группа полимиксинов

Полимиксины

Полимиксины, являясь одним из первых классов природных АМП, были получены в начале 40-х годов. Характеризуются узким спектром активности и высокой токсичностью.

Полимиксин В, предназначенный для парентерального введения, в течение многих лет рассматривался как резервный препарат, применяемый при лечении синегнойной инфекции. Полимиксин М использовался внутрь при кишечных инфекциях.

В настоящее время применяются ограниченно, чаще в виде «местных» лекарственных форм.

Механизм действия

Полимиксины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением целостности цитоплазматической мембраны микробной клетки.

Спектр активности

Полимиксины активны в отношении грамотрицательных бактерий, таких как E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойная палочка. Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B.fragilis).

Природной устойчивостью обладают протей, серрация, грамотрицательные кокки и вся грамположительная флора.

Фармакокинетика

Полимиксины не всасываются в ЖКТ, а также при местном применении. Однако при длительном использовании в виде ушных или глазных капель частичная абсорбция возможна. При парентеральном введении полимиксин В не создает высоких концентраций в крови.

Плохо проникает в желчь, плевральную и синовиальную жидкости, воспалительные экссудаты. Не проходит через ГЭБ, но способен в небольших количествах проникать через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде.

Период полувыведения – 3-4 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 2-3 сут. Полимиксин М при приеме внутрь не всасывается и полностью выводится ЖКТ.

Нежелательные реакции

Почки: нефротоксическое действие, которое первоначально может проявляться повышением уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови. Возможно развитие острого тубулярного некроза с выраженной протеинурией и гематурией.

Факторами риска являются предшествующая почечная патология, назначение высоких доз, сопутствующее применение других нефротоксичных препаратов.

Необходимо контролировать клиренс креатинина каждые 3 дня, а также регулярно проводить клинический анализ мочи.

Нервная система: парестезии, головокружение, слабость, периферические полинейропатии, нарушения сознания, нарушения слуха, психические расстройства.

Возможна нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц. Факторами риска являются почечная недостаточность, миастения, одновременное или предшествующее применение миорелаксантов и анестетиков. Меры помощи: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные препараты.

Гематологические реакции: чаще тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: гипокалиемия, гипокальциемия.

Местные реакции: болезненность и повреждение тканей при в/м введении, флебит и тромбофлебит – при в/в.

Аллергические реакции (обусловленные высвобождением гистамина и серотонина): крапивница, сыпь, бронхоспазм, гипотония, коллапс.

Полимиксин В

Синегнойная инфекция при ее устойчивости к уреидопенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, фторхинолонам.

Тяжелые грамотрицательные инфекции (кроме протейной), вызванные множественноустойчивыми госпитальными штаммами.

Бактериальные инфекции глаз (местно).

Наружный отит без повреждения барабанной перепонки (местно).

Полимиксин М

Местное лечение синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах.

Противопоказания

Почечная недостаточность.

Миастения.

Ботулизм.

Предупреждения

Беременность. Полимиксин В проходит через плаценту и может оказать токсическое действие на плод. Следует избегать применения, за исключением тех случаев, когда нет более безопасной альтернативы. При длительном использовании ушных или глазных капель возможен риск ототоксичности для плода.

Кормление грудью. Данные о проникновении полимиксина В в грудное молоко отсутствуют. Следует применять с острожностью.

Педиатрия. У детей полимиксин В следует применять с осторожностью, учитывая его высокую токсичность.

Гериатрия. Необходимо использовать с осторожностью ввиду повышенного риска нефро- и нейротоксичности (особенно нарушений слуха). В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции полимиксина В, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что полимиксин В экскретируется почками в неизмененном виде, при почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования. При исходной почечной патологии отмечается повышенный риск нефро- и нейротоксичности.

Лекарственные взаимодействия

Не следует сочетать полимиксин В с аминогликозидами и амфотерицином В (повышение риска нефротоксичности), а также с миорелаксантами и анестетиками (угроза развития паралича дыхательных мышц). Это относится и к использованию полимиксина В в виде глазных/ушных капель.

Информация для пациентов

Внутрь полимиксин М следует принимать, запивая достаточным количеством воды.

Строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Перед использованием ушных капель необходимо согреть флакон, подержав его в руке, чтобы избежать неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в ухо. После закапывания в одно ухо следует наклонить голову в противоположную сторону на несколько минут, а затем закапать в другое ухо.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней и появляются новые симптомы.

Таблица. Препараты группы полимиксинов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН Лекформа ЛС F(внутрь), % Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
Полимиксин ВПор. д/ин. 0,025 г и 0,05 г во флак.3-4ПарентеральноВзрослые и дети:1,5-2,5 мг/кг/сут (но не более 0,2 г/сут) в 3-4 введенияАМП резерва при синегнойной инфекции.Обладает высокой токсичностью
Полимиксин МТабл. 0,5 г (500 тыс. ЕД)Мазь 0,2 % в тубах по 5 г, 10 г, 30 г, 50 гНДВнутрьВзрослые: 2-3 млн ЕД/сут в 3-4 приема. Дети:до 5 лет – 100 тыс. ЕД/кг/сут в 3-4 приема; 5-12 лет – 1,5 млн ЕД/сут в 3-4 приема; старше 12 лет – как у взрослыхМестно Наносят на пораженные участки кожи несколько раз в суткиНе всасывается в ЖКТ и через кожу.Не входит в современные схемы лечения кишечных инфекций.Местно используется при инфицированных ранах и ожогах
Комбинированные препараты
Полимиксин В/неомицин/дексаметазонГлаз. мазь, глаз. кап., ушн. кап.6 тыс. ЕД + 3,5 мг + 1 мг в 1 г (или в 1 мл)МестноГлаз. мазь закладывают за веко 3-4 раза в суткиГлаз. кап. закапывают по 1-2 кап. 4-6 раз в сутки, в острой стадии – по 2 кап. каждые 1-2 чУшн. кап. закапывают по 1-5 кап. взрослым; по 1-2 кап. детям 2 раза в суткиПоказания:в офтальмологии – бактериальные инфекции глаз с выраженным воспалительным или аллергическим компонентом;в оториноларингологии – наружный отит
Полимиксин В/неомицин/нистатинКапс. ваг. 35 тыс. ЕД + 35 тыс. ЕД + 100 тыс. ЕДНДНДИнтравагинальноВзрослые: 1 капс. на ночь в течение 12 днейПрепарат сочетает антибактериальное и противогрибковое действием.Показания: вагинит бактериальной, кандидозной и смешанной этиологии

* При нормальной функции почек

НД – нет данных

Источник: //www.antibiotic.ru/ab/054-55.shtml

Полимиксины :: Описание фармакологической группы, препараты

Полимиксины

 Название фармакологической группы: Полимиксины.

 В группу полимиксинов входят антибиотики, образуемые споровой палочкой Bacillus polymyxa, – полимиксин В и полимиксин М.

 J01XB.

 На микробную клетку полимиксины действуют бактерицидно. Подобно катионным детергентам они нарушают осмотическую целостность клеточных мембран путем взаимодействия с липополисахаридами и фосфолипидами наружной мембраны. Они конкурентно вытесняют двухвалентные катионы (кальций и магний) из фосфатных групп мембранных липидов. Нарушение клеточных барьеров приводит к выведению внутриклеточных компонентов клетки и ее гибели.  Резистентность к полимиксинам развивается редко, в связи с чем они сохраняют активность в отношении полирезистентных штаммов P. Aeruginosa и Enterobacteriaceae.

 Антимикробная активность. Полимиксины активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов: P. Aeruginosa, множественноустойчивых штаммов энтеробактерий (эшерихий, клебсиелл, энтеробактеров, йерсиний, сальмонелл, шигелл), холерных вибрионов, H. Influenzae, B. Pertussis.

 Устойчивы к этой группе антибиотиков: новые (бенгальские) штаммы V. Cholerae V. El Tor, N. Meningitidis, N. Gonorrhoeae, Brucella spp.

 Среди энтеробактерий проявляют резистентность Proteus spp, Serratia spp грамотрицательные неспорообразующие анаэробы (Prevotella, Fusobacterium spp) умеренно чувствительны к полимиксинам; B. Fragilis – устойчивы.

 Полимиксины не всасываются при приеме внутрь, назначаются в/в, в/м, местно, в виде растворов, мазей, кремов, аэрозолей.  Полимиксин М применяют только внутрь и местно на пораженные участки кожи (парентеральное введение не разрешено).  После однократного в/м введения 50 мг полимиксина В T1/2 в крови этого ЛС составляет 6 ч; Cmax в крови достигается в течение двух часов, причем значения максимальных концентраций в крови подвержены индивидуальным колебаниям в пределах от 1-2 до 8 мг/л с медленным снижением концентраций в течение 8-12 часов.  Полимиксины плохо проникают в ткани и жидкости организма, что объясняется большой величиной их молекулы. Не обнаруживаются в плевральной, синовиальной жидкостях; не проникают через ГЭБ. Распределяются в ткани почек, легких, печени. Диффундируют через плацентарный барьер и в концентрации 1 мг/кг обнаруживаются в тканях плода.  Полимиксины выводятся из организма путем клубочковой фильтрации. Выведение полимиксина В в начальной фазе замедлено (только 0,1% выделяется в течение первых 12 ч). Концентрации в моче колеблются от 20 до 100 мг/л. Всего с мочой выделяется около 67% полимиксина В, введенного в/м, и 75% – в/в.  При нарушении выделительной функции почек наблюдается кумуляция полимиксинов. В моче они обнаруживаются в течение 2-3 дней после окончания лечения.

 Полимиксины не метаболизируются печенью и не экскретируются желчью.

 1. Тяжелые инфекции, вызываемые P. Aeruginosa или грамотрицательными множественными устойчивыми возбудителями.  2. При непереносимости других антимикробных ЛС.  3. При отсутствии эффекта лечения другими, менее токсичными антимикробными ЛС у пациентов с нарушенным иммунитетом и агранулоцитозом.  4. Сепсис (ЛС второго ряда).  В связи с внедрением в последние два десятилетия в медицину менее токсичных антибиотиков (цефалоспорины III поколения, современные аминогликозиды, фторхинолоны) полимиксины при лечении тяжелых инфекций заняли место ЛС второго ряда. Они применяются при лечении сепсиса, пиелонефрита и других инфекций, вызванных множественно устойчивыми штаммами энтеробактерий и псевдомонад при отсутствии эффекта других антибиотиков, применяемых по этим показаниям.  Неудачи в лечении псевдомонадной инфекции полимиксинами чаще всего обусловлены неправильным бактериологическим диагнозом, выделением устойчивых к их действиям возбудителей: Stenotrophomonas, Burkholderia, Flavobacterium, Serratia, Enterococcus.  Полимиксин В в высоких суточных дозах (400-800 мг) входит в состав схем для селективной деконтаминации при подготовке к операциям на толстой кишке, что обеспечивает быструю эрадикацию чувствительных к его действию аэробных возбудителей при сохранении анаэробных.  Полимиксин В применяется местно в комбинации с другими антибиотиками (бацитрацином, неомицином) в виде мазей, кремов, растворов для орошения ран, аэрозолей, глазных капель.  Преимущества местной лекарственной формы полимиксина В перед другими антимикробными ЛС обусловлены отсутствием развития устойчивости в процессе лечения и хорошей переносимостью даже при длительном использовании и применении повторными курсами.

 Полимиксин В широко применяется местно и внутрь. В лекарственных формах, аналогичных описанным для полимиксина В, назначается по тем же показаниям.

 * Гиперчувствительность.  * Почечная недостаточность.  * Миастения – опасность блокады нейромышечной проводимости (при обработке растворами послеоперационных ран).  * Кишечные инфекции.

 * У новорожденных в связи с повышенной проницаемостью слизистой кишечника и возможностью проявления токсического действия противопоказано введение внутрь.

 1. Антимикробная активность полимиксинов пропорциональна токсичности, поэтому нельзя превышать дозы, рекомендуемые инструкцией.  2. При появлении признаков нефротоксичности следует контролировать состояние функции почек каждые 3 дня. Необходимо мониторировать содержание полимиксинов в крови (не выше 2 мг/л).  3. Пациентам, имевшим предшествующие заболевания почек, полимиксины назначают по модифицированным схемам при контроле лабораторных показателей, характеризующих выделительную функцию почек.

 4. Даже в рекомендованных дозах, рассчитанных на кг массы тела. Возможна передозировка. Более точным является расчет доз полимиксинов на поверхности тела, что лучше коррелирует со скоростью клубочковой фильтрации и объемом циркулирующей крови.

 Беременность, кормление грудью.  Полимиксин В проходит через плаценту и может оказывать токсическое действие на плод, в том числе при применении в форме ушных капель; возможно также проявление его токсичности при кормлении грудью.  Педиатрия.  У новорожденных в связи с повышенной проницаемостью слизистой кишечника и возможностью проявления токсического действия противопоказано введение внутрь.  Гериатрия.  У пациентов пожилого возраста в связи с возрастным снижением выделительной функции почек может наблюдаться замедление выведения ЛС, а также возрастать риск развития нейро- и нефротоксических побочных эффектов.  Нарушение функции почек.  При нарушении функции почек необходимо корректировать режим применения полимиксинов в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При лечении следует контролировать экскреторную функцию (определение концентрации креатинина в сыворотке, в моче – каждые 3 дня).  У пациентов с почечной недостаточностью в связи с кумуляцией ЛС схемы лечения модифицируются в зависимости от концентрации антибиотика в крови путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.

 У пациентов в состоянии анурии T1/2 полимиксина В удлиняется до 2-3 дней и более, интервал между введениями увеличивается до 5-7 дней. В связи с диализуемостью ЛС рекомендуется вводить дополнительно 1-2 мг/кг полимиксина В после каждого сеанса перитонеального диализа, проводимого дважды в неделю.

 Нежелательные сочетания.  1. Аминогликозиды.  2. Ванкомицин.  3. Амфотерицин В.  4. Миорелаксанты.  5. Анестетики.  6. Нейротропные ЛС.  При одновременном приеме с аминогликозидами, ванкомицином, амфотерицином В повышается риск нейротоксичности; с миорелаксантами, анестетиками, нейротропными препаратами – риск апноэ.

 Полимиксины проявляют синергидное действие с рифампицином в отношении Serratia spp; с хлорамфениколом или ко-тримоксазолом – в отношении P. Aeruginosa.

 Побочные эффекты, требующие внимания.  Почки (часто): протеинурия, гематурия, появление в моче цилиндров и крови.  Преимущественным осложнением при лечении полимиксинами является нефротоксичность. Она наблюдается у 20% пациентов и более. Развивается в течение первых 4 дней лечения. Первыми признаками осложнения являются повышение уровней мочевины и креатинина в крови. В результате прогрессивно нарастающих изменений функций почек возможно развитие острого канальцевого некроза.  Полимиксин В может проявлять нефротоксичность при дозе 3 мг/кг/сут; в более низких дозах – при уже существующем поражении почек.  Применение полимиксинов в дозах, превышающих рекомендуемые, потенциально опасно в связи с возможным развитием острой почечной недостаточности, обусловленной канальцевым некрозом.  ЦНС:  1. Головокружения, расстройство чувствительности, парестезии (особенно выраженные на лице); тошнота, рвота, мышечная слабость, периферические нейропатии.  2. Спутанность сознания, психозы, судороги, атаксия (чаще возникают при передозировке ЛС или нарушении функции почек).  3. Обратимая нейромышечная блокада (тяжесть зависит от дозы антибиотика).  Нейропатии возникают, как правило, в первые 4 дня лечения и исчезают после его прекращения. Нейротоксические реакции чаще развиваются при анемии в связи с большей чувствительностью пациентов с хроническими заболеваниями крови к действию токсических агентов.  Полимиксин В может всасываться с поврежденной поверхности слизистой оболочки, индуцируя осложнения в виде нарушения нейромышечной проводимости.  При применении ушных капель полимиксина В могут наблюдаться нейротоксические реакции, а также глухота (при длительном применении ушных капель, особенно у пациентов с перфорацией барабанной перепонки). Профилактика развития нейротоксичности в этом случае заключается в контроле сохранности барабанной перепонки и ограничении продолжительности лечения. Сыпи и лихорадка могут возникать и при интраназальном введении раствора полимиксина В.  Глухота.  Реакции гиперчувствительности (при ингаляционной терапии): бронхоспазм, дистресс-синдром, аллергические высыпания, лихорадка.

 Местные реакции: болезненность и инфильтраты на месте в/м введения, флебиты и перифлебиты при в/в инъекциях.

 Симптомы: усиление выраженности нейротоксического или нефротоксического действия с симптомами парестезии, спутанности сознания, психических расстройств, острого канальцевого некроза.
 Лечение: немедленная отмена ЛС, гемотрансфузия, возможен перитонеальный диализ; при симптомах нарастающей нейротоксичности – в/в введение раствора кальция хлорида, неостигмина, ИВЛ.

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: //kiberis.ru/?p=9875

Полимиксин B: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы и цена

Полимиксины

Полимиксин B (Polymyxin B) — антибиотик полициклической структуры, который вырабатывается бактериями Bacillus polymyxa. Активный компонент: Полимиксина B сульфат. Обладает бактерицидным действием. Период полувыведения составляет 3-4 ч.  Необходимо знать, что Полимиксин В активен в отношении коккобацилл, которые вызывают коклюш. Препарат отпускается по рецепту врача!

Полимиксин B. cpimg.tistatic.com Полимиксин B. indiamart.com Антибиотик Полимиксин B. 5.imimg.com Полимиксин B. auromedics.com Полимиксин B. i.pinimg.com

Инструкция по применению Полимиксина B

Действующее веществоПолимиксин B (Polymyxin B)
Фармакологическое действиеБактерицидное
Условия отпускаРецептурный
Форма выпускаЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Беременность и кормление грудьюПротивопоказано (при беременности); Прекратить кормление (при лактации)
Возрастная группа0+
Срок годности3 года
Условия храненияНе выше +30°С
Аналоги
  • Веллобактин-B
  • Вилимиксин
  • Сабвиксин
КатегорияАнтибактериальные препараты
ПроизводительJODAS EXPOIM (Индия)
Ценаот 950 руб.

Применение Полимиксина B

Внутривенное введение:

Способ приготовления раствора:

  • Взрослым 50 мг препарата Полимиксин В растворяют в 300-500 мл 5% раствора декстрозы и вводят капельно (60-80 кап/мин).
  • У детей предназначенную дозу растворяют в 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы.

Для взрослых и детей старше 1 года с нормальной функцией почек:

Суточная доза антибиотика Полимиксин B сульфата составляет 1,5-2,5 мг/кг в 2 введения с интервалом 12 ч (1 мг очищенного Полимиксина B основания эквивалентен 10000 ЕД Полимиксина B). Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.

Для детей младше 1 года с нормальной функцией почек:

Суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения и вводят с интервалом в 12 ч.

Внутримышечное введение:

Способ приготовления раствора:

50 мг препарата растворяют в 1% растворе прокаина, воды д/инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида.

Для взрослых и детей старше 1 года с нормальной функцией почек:

Суточная доза антибиотика Полимиксин B составляет 2,5-3 мг/кг в 3-4 введения каждые 6-8 ч.

Для детей младше 1 года с нормальной функцией почек:

Суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения и вводят с интервалом 6 ч.

Интратекальное введение:

Способ приготовления раствора:

50 мг препарата Полимиксин B растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (концентрация приготовленного раствора 5 мг/мл).

Взрослым и детям старше 2 лет:

5 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

У пациентов с нарушением функции почек:

Дозу препарата Полимиксин B уменьшают и увеличивают интервал между введениями в соответствии с клиренсом креатинина (при клиренсе креатинина 20-50 мл/мин применяют 75-100% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч; при клиренсе креатинина 5-20 мл/мин применяют 50% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч; при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин применяют 15% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч).

Состав Полимиксина B

  • действующее вещество: Полимиксина B сульфат 25 мг и 50 мг (в пересчете на сумму полимиксинов B1, B2, B3, B1-I);
  • растворитель: вода для инъекций.

Структурная формула Полимиксина B сульфат C56H100N16O17S. fengchengroup.net

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к полимиксину B грамотрицательными возбудителями с множественной устойчивостью к другим антибиотикам:

  • сепсис;
  • бактериемия;
  • менингит (вводится интратекально);
  • пневмония;
  • генерализовання раневая инфекция.

Побочные действия Полимиксина B

  • Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, у предрасположенных пациентов — развитие нервно-мышечной блокады.
  • Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз (при в/в введении).
  • Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.
  • Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.
  • Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.
  • Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.
  • Прочие: суперинфекция, кандидоз, менингеальные симптомы (при интратекальном введении) — покраснение лица, боль, лихорадка, регидность затылочных мышц, увеличение количества клеток и белка в спиномозговой жидкости.

Механизм действия Полимиксина B

Полимиксин B — антибиотик, продуцируемый бактериями Bacillus polymyxa. Каждый мг очищенного Полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД Полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.; особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis).

Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae, на большинство штаммов Proteus spp., Micobacterium tuberculosis и грибы.

Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с Колистином и Полимиксином Е.

Меры предосторожности

С осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Применение Полимиксина B при беременности и кормлении грудью:

Полимиксин В противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Особые указания:

  • При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам.
  • При длительном лечении необходимо контролировать функции почек 1 раз в 2 дня.
  • Парентерально применяют только в условиях стационара.
  • В\м инъекции болезненные, поэтому для приготовления раствора рекомендуется использовать местный анестетик (1% раствор прокаина).
  • Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так через 2-3 недели после прекращения лечения. Проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При появлении данных симптомов в легких случаях достаточно отмены препарата и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение Ванкомицина или Метронидазола. НЕЛЬЗЯ применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
  • Проявлениями побочного действия антибиотика Полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами. Исключить одновременный прием Полимиксина B с препаратами, обладающими нейротоксическими и нефротоксическими свойствами.
  • Полимиксин B следует с осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
  • В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Аналоги Полимиксина B

  • Веллобактин-B
  • Вилимиксин
  • Сабвиксин

Неомицин, Полимиксин, Дексаметазон в комбинации

На фармацевтическом рынке присутствуют комбинированные препараты с Полимиксином.

  • Анауран, капли ушные (действующие вещества: Неомицин, Полимиксин и Лидокаин).

Анауран капли ушные. apteka.center

  • Макситрол, капли глазные (действующие вещества: Неомицин, Полимиксин, Дексаметазон).

Макситрол капли глазные. proapteka.ru

  • Полидекса, капли ушные (действующие вещества: Неомицин, Полимиксин, Дексаметазон).

Полидекса капли ушные. super.site

Полидекса с фенилэфрином спрей назальный. socialochka.ru

Полимиксин мазь

В РФ зарегистрирована лекарственная форма Полимиксин B в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. В других странах выпускают комбинированные препараты для наружного применения, в состав которых входит Полимиксин B.

Мазь Полиспорин. i.pinimg.com

Достоверность информации проверена редакцией Filzor.ru

Источник: //filzor.ru/catalog/polimiksin-v/

Полимиксин В* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Полимиксины

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 03/07/2013 – 15:59

Формула, химическое название: полипептидный антибиотик из Bacillus polymyxa (в виде сульфата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ другие антибиотики.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Полимиксин В в основном действует на грамотрицательные микроорганизмы. Полимиксин В всасывается на фосфолипидах оболочки, повышая ее проницаемость, что приводит к лизису микроорганизмов. Устойчивость к полимиксину В развивается медленно. Полимиксин В с колистином вызывает перекрестную резистентность.

Полимиксин В активен против Shigella, Salmonella, E.coli, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Vibrio cholerae (за исключением типа eltor). При приеме внутрь полимиксин В не всасывается и создает в желудочно-кишечном тракте высокую концентрацию.

Максимальная концентрация при парентеральном введении создается в течение 1 – 2 часов. На 50% связывается с плазменными белками. Через тканевые барьеры полимиксин В проникает плохо. Полимиксин В выводится медленно (в течение 3 – 4 дней 60%) с желчью и почками. Высокие концентрации полимиксина В определяются в моче.

Полимиксин В при повторных введениях кумулирует.

Показания

Острые инфекции, которые вызваны чувствительными возбудителями (сальмонеллы, Pseudomonas aeruginosa, шигеллы и прочие): внутрь — инфекционно-воспалительная патология желудочно-кишечного тракта, инъекционно — бактериемия, пневмония, сепсис, менингит, наружно (в том числе в полости) — болезни ЛОР-органов (синусит, отит, гайморит), мочевых путей (уретрит, цистит), кожи (включая абсцесс, инфицированные ожоги, пролежни, флегмону), глаз (кератит, конъюнктивит), костей (остеомиелит).

Способ применения полимиксина В и дозы

Полимиксин В вводится внутримышечно, внутривенно. Взрослые: внутривенно — суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 часов (не больше 150 мг), внутримышечно — 3 – 4 раза в сутки 0,5 – 0,7 мг/кг (максимальная суточная доза составляет не больше 200 мг).

Дети: внутримышечно, внутривенно, вне зависимости от возраста — 3 – 4 раза в сутки 0,3 – 0,6 мг/кг. При нарушенном функциональном состоянии почек доза уменьшается, и промежутки между введениями повышаются в соответствии с клиренсом креатинина.

Внутрь принимается в виде водного раствора: взрослые каждые 6 часов по 100 мг, дети — 3 раза в сутки 4 мг/кг. Продолжительность терапии составляет 5 – 7 суток.

Интратекально: пациентам старше 2 лет — 1 раз в сутки 50 000 ЕД на протяжении 3 – 4 дней, далее — через сутки еще на протяжении 2 недель после получения положительных результатов; дети до 2 лет — 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня или 20 000 ЕД в сутки 3 – 4 дня.

Наружно: по 1–3 капли 0,1–0,25% раствора каждый час в каждый глаз (при положительной реакции промежутки между введениями увеличивают).
Парентерально полимиксин В используют только в условиях стационара. При патологии, которая сопровождается нарушением нервно-мышечной передачи, и почечной недостаточности необходим контроль функционального состояния почек и коррекция режима дозирования.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения, нарушения функционального состояния почек, для наружного использования — обширные поражения кожи, перфорация барабанной перепонки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам полимиксин В назначают только по жизненным показаниям с учетом возможного риска для плода и ожидаемой пользы для матери. Использование полимиксина В в период лактации: нет информации.

Побочные действия полимиксина В

Поражения нервной системы (атаксия, головокружение, нарушения зрения, сознания, периферические парестезии, сонливость, у предрасположенных больных — нервно-мышечная блокада, апноэ, паралич дыхания;
при интратекальном применении — менингеальные симптомы) и почек (цилиндрурия, альбуминурия, азотемия, тубулярный некроз, протеинемия, нарушения электролитного обмена), кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, эозинофилия, крапивница);
при введении внутривенно — тромбофлебит, внутримышечно — болезненность в месте введения, при приеме внутрь — боли в эпигастральной области, тошнота, понижение аппетита.

Взаимодействие полимиксина В с другими веществами

Полимиксин В проявляет синергизм с тетрациклином, хлорамфениколом, триметопримом и сульфаниламидами в отношении Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином по действию на Pseudomonas aeruginosa, с ампициллином — на грамотрицательные палочки. Полимиксин В сочетаем с нистатином и бацитрацином.

Полимиксин В усиливает нефро- и ототоксичность аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, тобромицин, гентамицин, неомицин) и миорелаксацию, которая вызывается ими, а также блокаторами нервно-мышечной передачи. Полимиксин В снижает содержание в крови гепарина (образует комплексы).

В растворах полимиксин В несовместим с левомицетином, натриевой солью ампициллина, тетрациклином, цефалоспоринами, изотоническим раствором хлорида натрия, растворами гепарина, аминокислот.

Торговые названия препаратов с действующим веществом полимиксин В

Вилимиксин®
Полимиксина B сульфат

Комбинированные препараты: Бацитрацин + Неомицин + Полимиксин B: Триасепт;Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B: Макситрол, Полидекса;Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B + Фенилэфрин: Полидекса с фенилэфрином;Лидокаин + Неомицин + Полимиксин B: Анауран;

Неомицин + Нистатин + Полимиксин B: Полижинакс, Полижинакс Вирго.

  • Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
  • Антибиотики

Источник: //listel.ru/%D0%BF%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BC%D0%B8%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%BD_%D0%92

Ваш Недуг
Добавить комментарий