Нитрофураны

Группа нитрофуранов

Нитрофураны

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения.

Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций – трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател).

Механизм действия

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности

Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli, K.pneumoniae и др.

) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера.

Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Фармакокинетика

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч).

Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон – только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника.

При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко – анафилактический шок.

Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания

Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин).

Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).

Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).

Лямблиоз (фуразолидон, нифурател).

Трихомониаз (нифурател, фуразолидон).

Местно – промывание ран и полостей (фуразидин).

Противопоказания

Аллергические реакции на нитрофураны.

Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

Тяжелая патология печени (фуразолидон).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность – III триместр (нитрофурантоин).

Новорожденным.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем производным нитрофурана.

Беременность. Применение нитрофурантоина при беременности возможно только во II триместре. Данных об использовании других нитрофуранов при беременности недостаточно, чтобы рекомендовать их применение.

Кормление грудью. Нитрофураны способны проникать в грудное молоко. В связи с незрелостью ферментных систем у новорожденных и связанным с этим риском гемолитической анемии не рекомендуется применять нитрофураны кормящим женщинам.

Педиатрия. Не следует использовать нитрофураны новорожденным в связи с незрелостью ферментных систем и связанным с этим риском гемолитической анемии.

Гериатрия. У людей пожилого возраста необходимо применять с осторожностью в связи с возможными изменениями функции почек. Может потребоваться уменьшение дозы. Возрастает риск развития пневмонита и периферических полинейропатий.

Нарушение функции почек. Нитрофурантоин и фуразидин противопоказаны при почечной недостаточности, так как в этом случае они не создают терапевтических концентраций в моче, кумулируются и могут оказать токсическое действие.

Нарушение функции печени. При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия.

Другие сопутствующие заболевания. Риск периферических полинейропатий повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозах В. С целью профилактики следует назначать витамины группы В.

Лекарственные взаимодействия

Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов.

При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.

При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.

При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Информация для пациентов

Принимать внутрь после еды, запивать достаточным количеством воды (100-200 мл).

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

Во время терапии фуразолидоном не следует употреблять в большом количестве продукты и напитки, содержащие тирамин (сыр, пиво, вино, фасоль, копчености).

Во время лечения фуразолидоном не следует без назначения врача принимать препараты для лечения кашля и простуды.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

Таблица. Препараты группы нитрофуранов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН Лекформа ЛС F(внутрь), % Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
НитрофурантоинТабл. 0,05 г и 0,1 гТабл. 0,03 г для детейНД0,3-1ВнутрьВзрослые: 0,05-0,1 г каждые 6 ч; для длительной супрессивной терапии – 0,05-0,1 г/сутДети: 5-7 мг/кг/сут в 4 приемаНизкие концентрации в крови и тканях.Высокие концентрации в моче.Препарат второго ряда для лечения острого цистита
НифурателТабл. 0,2 гНДНДВнутрьВзрослые: 0,2-0,4 г каждые 8-12 чДети: 10-30 мг/кг в 2-3 приёма, в зависимости от клинической ситуацииПоказан для лечения инфекций мочевых путей (уретрита, цистита), вагинальных инфекций, вызванных грибами рода Candida, а также другими аэробными и анаэробными (Gardnerella) бактериями, а также простейшими (Trichomonas). Показан для лечения лямблиоза и острых кишечных бактериальных инфекций.Высокоэффективен в отношении Helicobacter pylori. Обладает низкой токсичностью.При совместном применении повышает активность нистатина.
НифуроксазидТабл. 0,2 г; сусп. 4%НДНДВнутрьВзрослые: 0,2 г каждые 6 чДети:1 мес-2,5 лет – 0,1 г каждые 8-12 ч;старше 2,5 лет – 0,2 г каждые 8 чПоказан для лечения острой инфекционной диареи
ФуразолидонТабл. 0,05 гГран. д/пригот. сусп. д/приема внутрь для детей 50 г в банке по 150 млНДНДВнутрьВзрослые: 0,1 каждые 6 чДети: 6-7 мг/кг/сут в 4 приемаБолее активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших.Низкие концентрации в моче.В последние годы применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию
ФуразидинТабл. 0,05 гНДНДВнутрьВзрослые: 0,1-0,2 г каждые 6-8 чДети: 7,5 мг/кг/сут в 2-3 приемаФармакокинетика малоизучена.Препарат второго ряда для лечения острого цистита.Местно – для промывания ран и полостей

* При нормальной функции почек

НД – нет данных

Источник: //www.antibiotic.ru/ab/063-64.shtml

Что такое нитрофураны: список препаратов, применение и показания

Нитрофураны

Класс нитрофуранов включает в себя синтетические препараты, обладающие бактериальным действием, первые из которых были созданы еще в 1940 году.

Нитрофураны обладают широким спектром антибактериальной активности, они воздействуют на бактерии, вирусы и простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам.

К нитрофуранам редко развивается вторичная устойчивость (резистентность) микроорганизмов и не достигает высокой степени.

Общие свойства нитрофуранов

Антибактериальный эффект нитрофуранов основан на нескольких механизмах действия:

  • нарушения синтеза белка в микробной клетке;
  • нарушение биохмических процессов в микробной клетке;
  • активация перекисного окисления;
  • разрушение цитоплазматической мембраны болезнетворных  микроорганизмов.

Побочные эффекты нитрофуранов

При применении препаратов из группы нитрофураны возможныследующие нежелательные побочные эффекты:

  • Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.
  • Со стороны печени — холестаз, желтуха, гепатит, цирроз (обладают гепатотоксичным эффектом, прогноз благоприятный, но восстановление функции печени может занимать несколько месяцев).
  • Со стороны системы кроветворения — острая гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах), в редких случаях (агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.
  • Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нистагм, повышенное внутричерепное давление, периферическая нейропатия, мышечная слабость.
  • Реакции связанные с индивидуальной чувствительностью к нитрофурнам — макулопапулезная сыпь, кожный зуд, отек Квинке, крапивница, повышение температуры тела, дерматит.
  • Со стороны дыхательной системы – острые до 90% бронхоспазм, дискомфорт в груди, васкулит, альвеолярная и плевральная экссудация (проходят после отмены); хронические до 10% (чаще отмечаются у женщин, старше 60 лет при длительном применении) — пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания и лихорадкой, эозинофилия.

Категорически нельзя принимать нитрофураны вместе салкоголем, это может спровоцировать в организме так называемыйдисульфирамоподобный эффект, который в свою очередь способен нанести серьезныйвред многим системам организма.

Противопоказания к применению нитрофуранов

Препараты из группы нитрофурановимеют следубщие противопоказания:

  • Беременность.
  • Детский возраст до 1 месяца (по назначению врача) и 3 года, для некоторых перпаратов.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Тяжелые нарушения и патологии печени (фуразолидон).
  • Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

Не следует назначать при остром пиелонефрите, так какпрепарат не создает терапевтические концентрации в тканях почек.

Список препаратов из группы нитрофураны

К основным препаратам из группы нитофуранов относятся:

  • Нитрофурал (Фурацилин);
  • Нитрофурантоин (Фурадонин);
  • Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг);
  • Фуразолидон,
  • Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил).

Спектр активности нитрофуранов

  • Грамположительные кокки: стрептококки, стафилококки (кроме MRSA), энтерококки.
  • Грамотрицательные палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры.

Устойчивы анаэробы: P.aeruginosa, серрации, ацинетобактеры

Показания к применению нитрофуранов

  • Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций.
  • Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря.

Фурадонин

Хорошо всасывается из ЖКТ (биодоступность составляет 50%). Быстро метаболизируется в печени и тканях, поэтому создает низкие концентрации в сыворотке крови.

В мочу препарат элиминируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При кислой реакции мочи его действие усиливается, а при щелочной ослабляется. Период полувыведения составляет около 1 часа.

При клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту препарат противопоказан.

Механизм действия

Производное нитрофурана широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нитрофурантоин активен в отношении Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.

Показанияк применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит), вызванные чувствительными к нитрофурантоину микроорганизмами.

Способ применения

Взрослым

Внутрь по 50-100 мг 4 раза в сутки, во время или после еды,для длительной супрессивной терапии – 50-100 мг в сутки.

Детям

Старше 1 месяца – назначают 5-7 мг на 1 килограмм массы телав сутки, делят на 4 приема во время еды или после нее.

Продолжительность курса лечения составляет — 7 дней. В случае необходимости возможно продолжение лечения еще в течение 3 дней (только после контроля мочи на стерильность). При проведении длительного поддерживающего лечения дозы нитрофурантоина следует снижать.

Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг)

Как показывает практика, по сравнению с нитрофурантоином, фуразидин калия гораздо лучше всасывается и мягче переносится, но создает более низкие концентрации в моче. Препарат фурамаг выпускается в форме капсул, поэтому имеет максимальное биодоступность и минимум побочных эффектов.

Механизм действия

Нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

В результате действия фурамага и фурагина микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры.

В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы

При этом не фурагин, фурамаг сохраняют облигатной флорукишечника, не вызывают дисбактериоз в отличие от антибиотиков.

Показания к применению

  • Урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты).
  • Инфекции кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги.
  • Гинекологические инфекции.
  • Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.

Способ примененияфурамага

Взрослым

Фурамаг назначают по 100 мг (2 капсулы) 2-3 раза в день.

Детям

Фурамаг старше 3 лет назначают по 25г (2-3 капс. по 25 мг) 3раза в день, но не более 5 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки.

Курс лечения составляет 5-7 дней, при необходимости курсповторяют через 10–15 дней.

Для профилактики инфекции при урологических операциях,цистоскопии, катетеризации фурамаг принимают однократно — взрослые 50 мг (1капсула); дети — 25 мг (1 капсула) за 30 мин до процедуры.

Если не принята очередная доза, следует принять следующуюдозу в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной.

Способ применнния фурагина

Взрослые

При цистите назначают по 50-200 мг 2-3 раза в сутки после еды в течение 7-10 дней; при необходимости можно провести повторный курс лечения через 10-15 суток.

Фуразолидон

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, атакже на лямблии и трихомонады.

Механизм действия

В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени с образованием неактивны метаболитов. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.

Нарушает процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

Ранее Фуразолидон широко применялся при кишечных инфекциях,особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изученанедостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.

Показания к применению

  • Лямблиоз.
  • Изентерия.
  • Паратифы.
  • Пищевые токсикоинфекции.

Внимание! Не назначают при инфекциях МВП.

Способ применения фуразолидона

При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях — по100-150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней.

Взрослым

При лямблиозе назначают по 100 мг 4 раза в сутки.

Детям

При лямблиозе по 10 мг на 1кг массы тела ребенка в сутки, распределивсуточную дозу на 3-4 приема.

Высшая разовая доза для взрослых составляет- 200 мг; высшая суточнаядоза — 800 мг.

Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил)

Противомикробное средство широкого спектра действия для лечения инфекций ЖКТ (кишечный антисептик), в высоких дозах оказывает бактерицидное действие, в меньших – бактериостатическое действие.

Механизм действия

Препараты проявляют активность в отношении ряда грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.

Препараты рекомендуются при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании). Практически не всасываются в ЖКТ. Сохраняет облигатной флору кишечника, поэтому не угнетает нормальную микрофлору.

Показания к применению

  • Острая бактериальная диарея, протекающая без ухудшения общего состояния (повышение температуры тела, интоксикации).

Способ применения Стопдиара

Стопдиар выпускается в виде суспензии и капсул, применяют внутрь.

Перед приемом препарата следует хорошо встряхнуть флакон,чтобы суспензия стала однородной, можно запивать водой.

Дети

Дети в возрасте от 1 до 6 месяцев

Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 2-3 раза всутки (интервал между приемами 8- 12 часов).

Дети в возрасте от 6 месяцев до 3 лет

Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 3 раза в сутки(интервал между приемами 8 часов).

Дети в возрасте от 3 до 6 лет

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3 раза всутки (интервал между приемами 8 часов).

Дети в возрасте от 6 до 18 лет

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3-4 разав сутки (интервал между приемами 6-8 часов).

Взрослые

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 4 раза всутки (интервал между приемами 6 часов).

Стопдиар следует применять 5-7 дней, но не более 7 дней.Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, то следует немедленнообратиться к врачу.

Показания к применению Эрсефурила

Эрсефурил выпускается в виде капсул, принимают внутрь.

Взрослые

По по 200 мг (1 капсула) 4 раза в сутки (интервал междуприемами должен составлять 6 часов).

Дети

В возрасте от 6 до 18 лет — по 200 мг (1 капсула) 3-4 раза всутки (интервал между приемами 6-8 часов).

Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 200 мг (1 капсула)3 раза в сутки (интервал между приемами 8 часов).

Общая продолжительность курса лечения составляет 5-7 дней, но не более 7 дней. Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, следует немедленно обратиться к врачу.

Внимание! Все препараты из группы нитрофураны следует применять строго согласно способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости перед применением любого препарата следует проконсультироваться с врачом.

Вам может быть интересно: «Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения»

Источник: //like-site.ru/zdorove/chto-takoe-nitrofurany-spisok-preparatov-primenenie-i-pokazaniya/

Нитрофураны

Нитрофураны

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения сверхмалых остаточных количеств нитрофуранов в молоке по ГОСТ Р 52842–2007 (ИСО 18330:2003), мясе (говядина, свинина, мясо птицы), печени, рыбе, креветках, яйце и меде по МУК 4.1.3535-18.

Нитрофураны – это вещества, молекулы которых имеют фурановое кольцо с нитрогруппой. Большинство этих препаратов используются как антибактериальные, однако некоторые из них, например, нифуртимокс, проявляют антипаразитарные свойства, в том числе, уничтожает трипаносом (возбудителей сонной болезни). Основную часть нитрофуранов (фуразолидон, нитрофурантоин и другие), как и сульфаниламиды, не относят к антибиотикам, поскольку они оказывают бактериостатический эффект. Однако в больших количествах нитрофураны могут проявлять и бактерицидные свойства, а нифуроксазид является антибиотиком. Кроме того, эти вещества обладают антигрибковым эффектом и действуют на некоторые вирусы. При этом резистентность к нитрофуранам развивается медленно.Большинство нитрофуранов имеет сравнительно небольшую молекулярную массу и размеры молекулы. Это обуславливает их способность легко и быстро всасываться в кишечнике и проникать в ткани организма, в том числе, в мозг, а также проходить через плацентарный барьер и воздействовать на плод.Широкий спектр действия и эффективность нитрофуранов против микроорганизмов, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам определяет возможности их использования. Например, фуразолидон применяют для лечения энтеритов, сальмонеллезов, холеры, лямблиозов и других заболеваний. Нитрофурантоин (фурадонин) проявляет большую (по сравнению с фуразолидоном) активность в отношении кишечной палочки и некоторых других микроорганизмов. Нитрофураны также использовали, а в некоторых странах и продолжают использовать в качестве опосредованных стимуляторов роста животных и в ветеринарии. Особенно большое значение эти препараты имели в свиноводстве, птицеводстве и промышленном разведении рыбы и креветок.В организме животного нитрофураны распадаются быстро, и это затрудняет их обнаружение. Но метаболиты, образующиеся при этом, остаются в тканях длительное время. Методы анализа нитрофуранов в тканях животных и продуктах животного происхождения основаны именно на обнаружении этих веществ.В странах Евросоюза нитрофураны были запрещены к использованию в животноводстве в 1995 году. Это было связано с тем, что у метаболитов нитрофуранов – семикарбазида (SEM, производное нитрофуразона), 3-амино-2-оксазолидинона (AOZ, метаболит фуразолидона) и 1-аминогидантоина (AHD, образуется из нитрофурантоина) обнаружили мутагенные и канцерогенные свойства. SEM и AOZ способствуют образованию опухолей сосудов и легких, а AHD связывают с новообразованиями в почках, костях и яичниках. Эксперименты на крысах показали, что метаболиты нитрофуранов, как и сами эти средства, легко всасываются в пищеварительном тракте и способны попадать в организм с пищевыми продуктами. Кроме того, в опытах на животных семикарбазид проявлял эмбриотоксические свойства и вызывал кровоизлияния в мозг и печень, а также нарушения развития костей. 3-амино-2-оксазолидинон нарушает работу печени. Метаболит фуральтадона – 3-амино-5-морфолинометил-2-оксазолидинон (AМOZ) считается менее токсичным, нежели AOZ, однако в высоких концентрациях он ингибирует активность моноаминоксидазы – фермента печени, разрушающего моноамины. К моноаминам относятся многие нейромедиаторы и гормоны, например, адреналин, дофамин, гистамин и серотонин, а также некоторые лекарственные средства и яды. Снижение активности моноаминоксидазы приводит к увеличению концентрации нейромедиаторов и снижению эффективности обезвреживания токсичных веществ.Согласно “Единым санитарно-эпидемиологическим и гигиеническим требованиям к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)”, содержание нитрофуранов в пищевых продуктах, в том числе, в меде, не допускается на уровне определения методов.Методы анализа содержания в пробах остатков нитрофуранов изначально были основаны на хроматографии, например. на ВЭЖХ с масс-спектроскопическим или с ультрафиолетовым детектированием. Эти методы позволяют определять содержание метаболитов нитрофуранов, в том числе, 3-амино-2-оксазолидинона (AOZ) и 3-амино-5-морфолинометил-2- оксазолидинона (AМOZ) на уровне от 0,2 мкг/кг (200 нг/кг). Однако во многих странах эти вещества предпочитают анализировать с помощью иммуноферментного метода анализа, поскольку он чувствителен и при этом прост.Тест-системы RIDASCREEN ® Nitrofuran (AOZ), RIDASCREEN ® Nitrofuran (AМOZ), RIDASCREEN ® Nitrofuran (AHD) и RIDASCREEN ® Nitrofuran (SEM) основаны на методе ИФА. Все они выпускаются серийно под контролем системы качества ISO 9000; в комплект поставки входят необходимые реагенты. Методики анализа метаболитов нитрофуранов в пищевых продуктах с помощью этих систем утверждены Россельхозакадемией и Управлением ветеринарии Федерального агентства по сельскому хозяйству Минсельхоза России (МУК 5-1-14/1005). Методика определения фуразолидона соответствует ГОСТ 33615-2015 (“Продукты пищевые, продовольственное сырье. Иммуноферментный метод определения остаточного содержания метаболита фуразолидона”).

Литература

  1. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии. Под редакцией: Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова
  2. L.A. Spry, T.V. Zenser, S.M. Cohen, and B.B. Davis. Role of renal metabolism and excretion in 5-nitrofuran-induced uroepithelial cancer in the rat. J Clin Invest. Sep 1985; 76(3): 1025–1031.
  3. M. Vass, K. Hruska, M. Franek. Nitrofuran antibiotics: a review on the application, prohibition and residual analysis. Veterinarni Medicina, 53, 2008 (9): 469–500
  4. Sujittra Phongvivat. Nitrofurans Case Study: Thailand's experience. 2004
  5. L.H. Vroomen, M.C. Berghmans, P.J. van Bladeren, J.P. Groten, C.J. Wissink, H.A. Kuiper. In vivo and in vitro metabolic studies of furazolidone: a risk evaluation. Drug Metab Rev. 1990;22(6-8):663-76.

Источник: //stylab.ru/directory/antimicrobials/nitrofurans/

Нитрофураны – это… Что такое Нитрофураны?

Нитрофураны

противомикробные средства, по химическому строению являющиеся производными 5-нитрофурана.

К применяемым в медицинской практике Н. относятся фурацилин, фурагин, фурадонин, фуразолидон и фуразолин. Н. обладают широким спектром антимикробного действия и активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (стрептококков, стафилококков, диплококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, протеев, спорообразующих анаэробов и др.), а также трипаносом, лептоспир, кокцидий, трихомонад, лямблий и ряда других микроорганизмов, включая те их штаммы, которые устойчивы к антибиотикам (Антибиотики) и сульфаниламидным препаратам (Сульфаниламидные препараты). Лекарственная устойчивость микроорганизмов к Н. развивается значительно медленнее, чем к антибиотикам. В отношении вирусов Н. не активны. По спектру противомикробного действия и активности в отношении ряда возбудителей препараты группы Н. несколько отличаются друг от друга. Так, фурацилин действует в основном на грамположительные и грамотрицательные бактерии, фуразолидон наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, трихомонад и лямблий, а фуразолин влияет преимущественно на грамположительные бактерии. При приеме внутрь Н. всасываются из желудочно-кишечного тракта в неодинаковой степени. Выделяются Н. из организма главным образом через почки в основном в виде метаболитов и частично в неизмененном виде. По способности выделяться через почки в неизмененном виде Н. отличаются друг от друга. Так, у человека с мочой в неизмененном виде выделяется 19,1—32,6% принятой внутрь дозы фурадонина, 9,6—20,9% — фурагина, 6,2—9,9% — фуразолидона и 1—3,1% — фурацилина. В организме в процессе биотрансформации нитрогруппа у фуранового кольца молекулы Н. может восстанавливаться до аминогруппы, вследствие чего препараты теряют антимикробную активность. Дальнейший метаболизм Н. происходит путем ацетилирования. Назначают Н. в основном наружно и внутрь. Для парентерального введения используют фурагин растворимый, являющийся калиевой солью фурапта. Наружно Н. применяют как антисептики для лечения гнойно-воспалительных поражений кожи и слизистых оболочек. Внутрь препараты данной группы назначают в качестве химиотерапевтических средств для лечения главным образом инфекций желудочно-кишечного тракта и мочевых путей. Противопоказаниями к применению Н. являются повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам данной группы, тяжелые заболевания сердца, печени и почек. При наружном применении Н. обычно не вызывают побочных эффектов. В отдельных случаях развиваются дерматозы. При приеме внутрь Н. могут вызывать снижение аппетита, тошноту, рвоту, аллергические реакции (экзантемы, энантемы). При длительном применении возможны невралгии и невриты. В случае возникновения побочных эффектов при терапии Н. используют противогистаминные препараты и витамины группы В. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Препараты группы Н., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже. Лифузоль (Lifusolum) — аэрозольный препарат, содержащий фурацилин, линетол, смолу специального состава, ацетон и смесь хладонов. При испарении растворителя образует на обработанной препаратом поверхности эластичную пленку желтоватого цвета, защищающую раневые поверхности от загрязнения и оказывающую противомикробное действие благодаря наличию фурацилина. Применяют для защиты операционных ран и послеоперационных швов от инфицирования, для предохранения кожи от мацерации при свищах и для защиты и лечения кожных ран, герметизации каналов в местах выхода дренажей и катетеров. Препарат наносят путем распыления из специального баллона на обрабатываемую поверхность кожи, предварительно очищенную ватой или марлевой салфеткой, смоченной эфиром. На кровоточащие и мокнущие раны препарат не наносят. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 94 и 200 мл. Хранение: при комнатной температуре вдали от действующих отопительных приборов; предохранять от действия влаги и прямых солнечных лучей. Мазь «Фастин» (Unguentun «Fastinum») содержит фурацилин (2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%) и мазевую основу (до 100%). Применяется наружно при ожогах I—III степени, гнойных ранах и пиодермии. Обычно мазь наносят на стерильные марлевые салфетки или непосредственно на пораженную поверхность кожи. Повязки меняют через 7—10 дней (при необходимости чаще). Форма выпуска: в банках оранжевого стекла по 50 г. Хранение: в прохладном месте. Фурагин (Furaginum) назначают внутрь (после еды) и местно. Внутрь препарат применяют при инфекциях мочевых путей (пиелонефритах, циститах и др.) по 0,1—0,2 г 2—3 раза в день курсами по 7—10 дней. Повторные курсы лечения проводят с перерывами в 10—15 дней. Наружно фурагин используют в виде раствора (1:13 000) на изотоническом растворе натрия хлорида для промываний и спринцеваний в хирургической и акушерско-гинекологической практике, а также в виде глазных капель (водный раствор 1:13 000) для лечения кератитов, конъюнктивитов. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б, в сухом, защищенном от света месте. Фурагин растворимый (Furaginum solubile; синоним: фурагина калиевая соль, солафур) вводят внутривенно капельно (медленно) при тяжелых инфекционных заболеваниях (сепсисе, пневмониях), раневых и гнойных инфекциях, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами. Суточная доза для взрослых 300—500 мл 1% раствора препарата. Препарат вводят ежедневно или через 1—2 дня. Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

Фурадонин (Furadoninum; синоним: нитрофурантоин и др.) применяют при инфекциях мочевых путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах) и для предупреждения инфекционных осложнений при урологических операциях и манипуляциях. Назначают внутрь взрослым по 0,1—0,15 г 3—4 раза в день.

Продолжительность курса лечения 5—8 дней. Детям препарат назначают из расчета 5—8 мг/кг в сутки (в 3—4 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г и таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,03 (для детей) и 0,1 г.

Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Фуразолидон (Furazolidonum; синоним: диафурор, фуроксон и др.) используют как химиотерапевтическое средство при кишечных инфекциях (бактериальной дизентерии, паратифе, пищевых токсикоинфекциях), а также при трихомонозе и лямблиозе. При кишечных инфекциях препарат назначают внутрь (после еды) взрослым по 0,1—0,15 г 4 раза в день в течение 5—10 дней. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. При трихомонадном кольпите фуразолидон назначают внутрь по 0,1 г 3—4 раза в день в течение 3 дней и одновременно вводят во влагалище 5—6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным сахаром в отношении 1:400 или 1:500, а в прямую кишку — свечи, содержащие по 0,004—0,005 г фуразолидона. Интравагинально и ректально препарат вводят ежедневно в течение 1—2 недель. При трихомонадном уретрите у мужчин фуразолидон назначают внутрь по 0,1 г 4 раза в день в течение 3 дней. При лямблиозе препарат применяют внутрь взрослым по 0,1 г 4 раза в день, детям в суточной дозе из расчета 10 мг/кг (в 3—4 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,8 г. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Фуразолин (Furazolinum; синоним: фуралтазон и др.) применяют для лечения инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями (стафилококками, стрептококками, пневмококками и др.), например раневых инфекций, септицемии, рожистого воспаления, стафилококковых энтеритов, пневмоний, остеомиелита, менингита и др., а также инфекций мочевых путей.

Назначают внутрь (через 15—20 мин после еды) взрослым по 0,1 г 3—4 раза в день. Детям назначают в зависимости от возраста: до 1 года по 0,01— 0,015 г на прием; 1—2 лет по 0,02 г; 2—5 лет по 0,03—0,04 г; 5—15 лет по 0,05 г 3—4 раза в сутки. Курс лечения 5—7 дней, в тяжелых случаях до 14 дней. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Хранение: список Б; в сухом защищенном от света месте.

Фурацилин (Furacilinum; синоним: фурацин, нитрофурал и др.) применяют в основном наружно в виде 0,02% (1:50 000) водного раствора для лечения гнойных ран, пролежней, язв, ожогов II и III степени, для промывания плевральной полости после отсасывания гноя при эмпиеме плевры, а также для промывания придаточных полостей носа. Для лечения конъюнктивитов фурацилин используют в виде глазных капель. При блефаритах края век смазывают 0,2% фурацилиновой мазью. Спиртовой раствор фурацилина 0,066% (1:1500) применяют при хронических гнойных отитах. Внутрь фурацилин назначают взрослым по 0,1 г 4—5 раз в день в течение 5—6 дней для лечения бактериальной дизентерии. При необходимости через 3—4 дня лечение повторяют, назначая по 0,1 г препарата 4 раза в сутки в течение 3—4 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,02 для приготовления растворов для наружного употребления, таблетки по 0,1 г для внутреннего применения, мазь 0,2%. Хранение: список Б; в хорошо укупоренных банках темного стекла, в защищенном от света месте; таблетки — в защищенном от света месте.

Источник: //dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/20429/%D0%9D%D0%B8%D1%82%D1%80%D0%BE%D1%84%D1%83%D1%80%D0%B0%D0%BD%D1%8B

2.5.2.3.3. Производные нитрофурана

Нитрофураны

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Препараты имеют широкий спектр, действуют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая сальмонеллы, бруцеллы, простейшие (трихомонады, лямблии), хламидии, анаэробы. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие.

Под влиянием нитрофуранов блокируется цикл трикарбоновых кислот в микробной клетке, тормозится клеточное дыхание, рост и размножение микроорганизмов: нарушение биосинтеза ряда мембранных белков и активности дыхательных ферментов может привести к разрушению цитоплазматической мембраны.

Препараты в связи с уникальным механизмом действия эффективны при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам.

Привыкание микроорганизмов к нитрофуранам почти не возникает. Препараты не подавляют иммунные свойства организма, снижают продукцию микроорганизмами токсинов; благодаря высокому содержанию в лимфе препятствуют распространению инфекции.

Нитрофураны применяются местно: нитрофурал (фурацилин), фуразидин (фурагин), фуразолидон.

Они не теряют активности в присутствии гноя и продуктов тканевого распада, стимулируют образование грануляций, заживление раны, не оказывают раздражающего действия.

Их используют местно при гнойной анаэробной тканевой инфекции, ожогах, при ангинах, конъюнктивитах, при гнойных поражениях кожи; для промывания плевральной полости, гайморовой и других околоносовых пазух; при гнойных отитах вводят в виде капель спиртовой раствор фурацилина.

При кишечных инфекциях (дизентерия, брюшной тиф, паратифы, пищевые токсикоинфекции и др.) применяют (внутрь) фуразолидон, который наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, лямблий и трихомонад. Он хорошо всасывается, проникает в ткани и выделяется с желчью и секретом кишечных желез.

Нитрофурантоин (фурадонин) и фуразидин (фурагин) используют при инфекциях мочевыводящих путей, так как они быстро резорбируются и выделяются с мочой, создавая высокую концентрацию в почках.

Растворимый фурагин (солафур) может применяться при генерализованных инфекциях (сепсис, раневая инфекция и др.).

Для обработки порезов, ссадин, трещин часто используют фурапласт – препарат, образующий на поверхности ткани плотную эластичную пленку.

Препараты этой группы (особенно фурадонин) могут вызывать осложнения: тошнота, рвота, диспепсия (поэтому их следует назначать после еды), изменения периферической нервной системы (полиневриты), нарушение функции почек, анемия (из-за дефицита фолиевой кислоты).

При длительном применении могут развиться гиповитаминозы группы В. Фуразолидон, ингибируя моноаминоксидазу, может повысить артериальное давление.

Метронидазол (трихопол) – производное нитроимидазола, был предложен в 1957 году для лечения заболеваний, вызванных простейшими – трихомониаза, лямблиоза, амебиаза. Позже оказалось, что он обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим бактероиды, анаэробные кокки, фузобактерии, клостридии и др. (но не аэробные бактерии и грибы).

Эффект обусловлен захватом метронидазола простейшими и анаэробами (в аэробы не проникает), в которых после восстановления нитрогруппы (под влиянием редуктаз) образует высокоактивный метаболит, разрушающий ДНК.

Метронидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во все ткани (включая ЦНС) и органы, накапливается в костях, желчи.

На 70-80% выделяется почками, остальное количество восстанавливается (биотрансформация) в активный метаболит, который длительно задерживается в тканях.

Препарат применяется как противопротозойное средство при анаэробной инфекции брюшной полости, органов дыхания, мочевых путей, гнойных анаэробных раневых инфекциях, при анаэробном эндокардите, смешанной инфекции ЦНС.

Широко используют метронидазол при лечении язвенной болезни желудка, он также назначается в радиологии для повышения чувствительности опухолей к лучевой терапии.

Побочные эффекты проявляются нарушениями пищеварения – сухость в полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; изменениями центральной и периферической нервной системы – головная боль, головокружение, бессонница, периферические невриты; возможна лейкопения. При длительном лечении метронидазолом может развиться дисбактериоз и грибковая суперинфекция.

Фарингосепт содержит активное вещество амбазон, обладает бактериостатическим действием, подавляет рост гемолитического и зеленящего стрептококков, пневмококков. Применяется при тонзиллитах, гингивитах, стоматитах сублингвально (после еды).

Препараты:

Офлоксацин (таривид)

Назначают внутрь (до или после еды).

Выпускается в таблетках по 0,2 г.

Ломефлоксацин (максаквин)

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках по 0,4 г.

Фуразолидон

Назначают внутрь (после еды).

Выпускается в таблетках по 0,05 г.

Нитроксолин

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках по 0,05 г.

Метронидазол (трихопол)

Назначают внутрь (после еды),

Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Этазол (сульфаэтидол)

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Сульфадиметоксин

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,2 и 0,5 г.

Сульфамонометоксин

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,5 г.

Сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин)

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,5 г.

Бактрим (ко-тримоксазол)

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках (в 1 таблетке 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма).

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: //www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_152.htm

Ваш Недуг
Добавить комментарий