Холиноблокирующие средства

Холиноблокирующие средства – это… Что такое Холиноблокирующие средства?

Холиноблокирующие средства
лекарственные средства, устраняющие эффекты ацетилхолина и веществ с холиномиметическим действием вследствие блокады холинорецепторов. В зависимости от преобладающего действия на м- или н-холинорецепторы (см. Рецепторы) Х. с. подразделяют на м-, н- и м+н-холинолитики. Это подразделение условно (большинство Х. с.

способны блокировать оба типа рецепторов) и отражает лишь выбор преимущественных показаний к применению Х. с.

м-Холинолитики представляют собой алкалоиды (атропин, платифиллин, скополамин), содержащиеся в ряде растений (листья красавки, белены, дурмана, крестовника), либо полусинтетические (гоматропин) или синтетические препараты — апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, пирензепин, пропентелин, спазмолитин, хлорозил и др.

, имеющие, как правило, структурное сходство с ацетилхолином. Одни из них хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер (апрофен, арпенал, атропин, платифиллин, скополамин, спазмолитин) и оказывают центральное холинолитическое действие, другие практически не проникают в ц.н.с. (ипратропиум бромид, метацин, пирензепин), вызывая эффекты блокады только периферических рецепторов.

Эти эффекты зависят от тропности препарата к определенным подтипам рецепторов (м1-, м2-, м3- и т.д.). Препараты, блокирующие все подтипы рецепторов (атропин, платифиллин, скополамин) вызывают эффекты м-холинергической, т.е.

главным образом парасимпатической денервации исполнительных органов: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, гипотонию и снижение сократимости гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки, снижение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез.

Пирензепин, блокирующий только м1-холинорецепторы желудка, вызывает лишь снижение желудочной секреции, почти не влияя на зрение и другие функции. Такая же зависимость существует для холинолитического действия в ц.н.с. Скополамин оказывает противопаркинсоническое и преимущественно седативное действие в одних дозах, но в более высоких — возбуждающее, как атропин.

При передозировке этих препаратов возможны психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, кома и резко выраженные периферические холинолитические эффекты (тахикардия, сухость слизистых оболочек, парез мочевого пузыря и т.д.). Для ликвидации проявлений передозировки (отравления) применяют физостигмин и другие антихолинэстеразные средства обратимого действия.

Показания к применению м-холинолитиков: острые отравления фосфорорганическими и другими антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами; бронхоспазм; ваготоническая брадикардия, нарушения внутрипредсердной и предсердно-желудочковой проводимости; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазмы гладкомышечных органов (пилороспазм, кишечная и печеночная колика и др.

); ирит, иридоциклит и травмы глаза (для расслабления глазных мышц); предоперационная премидикация (профилактика бронхо- и ларингоспазма, гиперсаливации); паркинсонизм и некоторые другие болезни ц.н.с. (для ряда препаратов с центральным холинолитическим действием).

В диагностических целях м-холинолитики используют при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта, исследовании глазного дна (для расширения зрачка). Противопоказания: глаукома, астматический статус, гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря; атонические запоры.

Препараты с выраженным центральным холинолитическим действием (апрофен, арпенал, скополамин, спазмолитин) не следует применять до и во время работы лицам, управляющим транспортными средствами и занятым в процессах, требующих концентрации внимания и быстрой реакции. Апрофен — порошок; таблетки по 0,025 г; 1% р-р в ампулах по 1 мл для подкожных и внутримышечных инъекций.

Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием, в т.ч. на артерии и шейку матки, но усиливает тонус и сокращения матки. Используется главным образом как антиспастическое средство (при колитах, печеночной и почечной коликах, эндартериите) и для стимулирования ослабленной родовой деятельности в первом периоде родов.

Взрослым назначают внутрь по 0,025 г 2—4 раза в день, в инъекциях — по 0,5—1 мл 1% р-ра. Высшая суточная доза внутрь 0,1 г, в инъекциях 0,06 г. Арпенал — порошок, таблетки по 0,05 г. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием, показан при различного вида коликах.

Центральное холинолитическое действие препарата используется в лечении паркинсонизма и пирамидных спастических парезов. Назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль.

Атропина сульфат — порошок; таблетки по 0,5 мг; 0,1% р-р в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; 1% глазная мазь и глазные пленки (по 1,6 мг атропина сульфата в каждой). Взрослым назначают внутрь по 0,25—0,5 мг 1—2 раза в день, подкожно по 0,25—1 мл 0,1% р-ра. Дозы для детей зависят от возраста (от 0,05 до 0,5 мг внутрь). Высшая суточная доза для взрослых 3 мг.

При тяжелых отравлениях фосфорорганическими соединениями атропин вводят внутривенно до 3 мл 0,1% р-ра (наряду с применением реактиваторов холинэстеразы (Реактиваторы холинэстеразы)); вливания повторяют каждые 5—10 мин до появления признаков м-холинолитического действия (купирование бронхореи, расширение зрачков и др.

) Гоматропина гидробромид — порошок (для приготовления водных растворов); 0,25% р-р во флаконах по 5 мл (глазные капли). Применяют главным образом в офтальмологической практике. При закапывании в глаз расширение зрачка наступает быстро и продолжается до 12—20 ч.

Ипратропиум бромид (атровент) и сходный с ним тровентол применяются исключительно для купирования и предупреждения бронхоспазма — см. Бронхорасширяющие средства. Красавки (белладонны) листья (в составе грудных сборов), настойка и экстракты (густой и сухой) применяются главным образом при спазмах гладкомышечных органов, ваготонической брадикардии и других проявлениях вегетативной дисфункции, реже (в связи с появлением пирензепина) при гиперацидном гастрите и язвенной болезни. Настойку из листьев красавки (1:10 на 40% этиловом спирте) назначают взрослым по 10 капель на прием (детям по 1—5 капель в зависимости от возраста) 2—3 раза в день. Экстракты красавки используются главным образом в составе имеющих разное предназначение комбинированных лекарственных препаратов в таблетках или драже («Белласпон», «Беллатаминал», «Беллоид», «Бепасал», «Бесалол», «Теофедрин-Н» и др.) либо в свечах («Анузол», «Бетиол»).

Метацин — таблетки по 2 мг и 0,1% р-р в ампулах по 1 мл (для введения подкожно, внутримышечно, внутривенно). Бронхорасширяющее действие метацина и влияние на слюнные и бронхиальные железы выражены больше, чем у атропина, а мидриатическое меньше. Это создает предпочтение метацину для купирования бронхоспазма и в предоперационной премедикации (во время анестезии и операции за состоянием больного можно следить по зрачкам). Взрослым назначают внутрь до еды по 2—5 мг 2—3 раза в день; парентерально вводят по 0,5—2 мл 0,1% р-ра; высшая суточная доза внутрь 15 мг, парентерально 6 мг.

Пирензепин (гастрозепин, гастроцепин) — таблетки по 25 и 50 мг; ампулы по 10 мг сухого вещества, растворяемого перед использованием прилагаемым растворителем.

Блокируя м1-холинорецепторы, избирательно угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена в желудке. При язвенной болезни и гиперацидном гастрите назначают взрослым по 50 мг 2 раза в сутки в течение 4—8 нед.

, внутримышечно и внутривенно (медленно) вводят по 10 мг каждые 8—12 ч, а при синдроме Золингера — Эллисона — по 20 мг.

Платифиллина гидротартарат — порошок; таблетки по 5 мг; 0,2% р-р в ампулах по 1 мл для подкожного введения. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием.

Назначают взрослым внутрь до еды по 2,5—5 мг, подкожно по 1—2 мл 0,2% р-ра (для купирования колики), а также в свечах (по 10 мг); в офтальмологической практике используют 1%—2% р-ры (глазные капли).

Высшие дозы: для взрослых разовая 10 мг, суточная 30 мг; дозы для детей зависят от возраста (0,2—3 мг на прием).

Пропантелин бромид (Про-бантин) — таблетки по 15 мг. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием. Назначают по 15—30 мг 2—3 раза в сутки.

Скополамина гидробромид — порошок; 0,05% р-р в ампулах по 1 мл для подкожных инъекций. Показания — общие для м-холинолитиков. В связи с центральным холинолитическим действием используется для лечения паркинсонизма.

При индивидуально высокой чувствительности к препарату его применение в обычных дозах может вызвать амнезию, психическое возбуждение, галлюцинации.

Назначают взрослым подкожно по 0,5—1 мл 0,05% р-ра; для расширения зрачка используют 0,25% р-р (глазные капли) или 0,25% глазную мазь (при ирите, иридоциклите).

В составе таблеток «Аэрон», содержащих камфорнокислые скополамин (по 0,1 мг) и гиосциамин (по 0,4 мг), используется как противорвотное и седативное средство при болезни Меньера (по 1 таблетке 2—3 раза в день), воздушной и морской болезни (1—2 таблетки на прием за 30—60 мин до отбытия или при первых признаках болезни). Высшая суточная доза для взрослых 4 таблетки.

Спазмолитин — порошок. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим и местным анестезирующим действием. Используется при спазмах гладкомышечных органов, а также при невралгиях, невритах, радикулитах, иногда при мигрени. Назначают взрослым внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль, снижение концентрации внимания.

Хлорозил — таблетки по 2 мг. По действию сходен с метацином. При лечении язвенной болезни назначают по 2—4 мг 2—3 раза в день в течение 3—4 нед.

м+н-Холинолитики включают часть препаратов, перечисленных по преобладающему действию в группе м-холинолитиков (апрофен, арпенал, спазмолитин и др.), препараты с примерно равным периферическим м- и н-холинолитическим действием (фубромеган) и препараты из группы так называемвх центральных холинолитиков, большая часть которых используется как Противопаркинсонические средства. Фубромеган — порошок, таблетки по 0,03 г. Оказывает как м-, так и н-холинолитическое (ганглиоблокирующее) действие. Показан при холинергических кризах, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, особенно в случаях ее сочетания с артериальной гипертензией. Реже препарат используют при коликах. Назначают взрослым внутрь до еды по 30—90 мг (начинают с 30 мг) 2—3 раза в день.

Источник: //dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/33805/%D0%A5%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%B1%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D0%B8%D1%80%D1%83%D1%8E%D1%89%D0%B8%D0%B5

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

Холиноблокирующие средства

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота – атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.).

Четвертичные амины – метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически.

Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия – образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином.

Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки.

При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости – внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме – повышенном внутриглазном давлении).

Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).

3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие).

Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер.

Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации).

Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

Показания к применению:

1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.

2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер – четвертичный амин).

Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами.

Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.

3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома).

Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты – тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.

4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия).

Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч).

Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам – “иммобилизирующая повязка”.

Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.

6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.

При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях – судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций – при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: //www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_32.htm

Холиноблокирующие средства — Медицинская энциклопедия

Холиноблокирующие средства

Холиноблоки́рующие средства

(холино [Рецепторы]+англ. to block преграждать, задерживать; синонимы: холиноблокаторы, холинолитики)

лекарственные средства, устраняющие эффекты ацетилхолина и веществ с холиномиметическим действием вследствие блокады холинорецепторов. В зависимости от преобладающего действия на м- или н-холинорецепторы (см.

Рецепторы) Х. с. подразделяют на м-, н- и м+н-холинолитики. Это подразделение условно (большинство Х. с. способны блокировать оба типа рецепторов) и отражает лишь выбор преимущественных показаний к применению Х. с.

м-Холинолитики представляют собой алкалоиды (атропин, платифиллин, скополамин), содержащиеся в ряде растений (листья красавки, белены, дурмана, крестовника), либо полусинтетические (гоматропин) или синтетические препараты — апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, пирензепин, пропентелин, спазмолитин, хлорозил и др., имеющие, как правило, структурное сходство с ацетилхолином. Одни из них хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер (апрофен, арпенал, атропин, платифиллин, скополамин, спазмолитин) и оказывают центральное холинолитическое действие, другие практически не проникают в ц.н.с. (ипратропиум бромид, метацин, пирензепин), вызывая эффекты блокады только периферических рецепторов. Эти эффекты зависят от тропности препарата к определенным подтипам рецепторов (м1-, м2-, м3- и т.д.). Препараты, блокирующие все подтипы рецепторов (атропин, платифиллин, скополамин) вызывают эффекты м-холинергической, т.е. главным образом парасимпатической денервации исполнительных органов: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, гипотонию и снижение сократимости гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки, снижение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез. Пирензепин, блокирующий только м1-холинорецепторы желудка, вызывает лишь снижение желудочной секреции, почти не влияя на зрение и другие функции. Такая же зависимость существует для холинолитического действия в ц.н.с. Скополамин оказывает противопаркинсоническое и преимущественно седативное действие в одних дозах, но в более высоких — возбуждающее, как атропин. При передозировке этих препаратов возможны психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, кома и резко выраженные периферические холинолитические эффекты (тахикардия, сухость слизистых оболочек, парез мочевого пузыря и т.д.). Для ликвидации проявлений передозировки (отравления) применяют физостигмин и другие антихолинэстеразные средства обратимого действия.

Показания к применению м-холинолитиков: острые отравления фосфорорганическими и другими антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами; бронхоспазм; ваготоническая брадикардия, нарушения внутрипредсердной и предсердно-желудочковой проводимости; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазмы гладкомышечных органов (пилороспазм, кишечная и печеночная колика и др.); ирит, иридоциклит и травмы глаза (для расслабления глазных мышц); предоперационная премидикация (профилактика бронхо- и ларингоспазма, гиперсаливации); паркинсонизм и некоторые другие болезни ц.н.с. (для ряда препаратов с центральным холинолитическим действием). В диагностических целях м-холинолитики используют при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта, исследовании глазного дна (для расширения зрачка).

Противопоказания: глаукома, астматический статус, гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря; атонические запоры.

Препараты с выраженным центральным холинолитическим действием (апрофен, арпенал, скополамин, спазмолитин) не следует применять до и во время работы лицам, управляющим транспортными средствами и занятым в процессах, требующих концентрации внимания и быстрой реакции.

Апрофен — порошок; таблетки по 0,025 г; 1% р-р в ампулах по 1 мл для подкожных и внутримышечных инъекций. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием, в т.ч. на артерии и шейку матки, но усиливает тонус и сокращения матки.

Используется главным образом как антиспастическое средство (при колитах, печеночной и почечной коликах, эндартериите) и для стимулирования ослабленной родовой деятельности в первом периоде родов. Взрослым назначают внутрь по 0,025 г 2—4 раза в день, в инъекциях — по 0,5—1 мл 1% р-ра.

Высшая суточная доза внутрь 0,1 г, в инъекциях 0,06 г.

Арпенал — порошок, таблетки по 0,05 г. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием, показан при различного вида коликах. Центральное холинолитическое действие препарата используется в лечении паркинсонизма и пирамидных спастических парезов. Назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль.

Атропина сульфат — порошок; таблетки по 0,5 мг; 0,1% р-р в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; 1% глазная мазь и глазные пленки (по 1,6 мг атропина сульфата в каждой). Взрослым назначают внутрь по 0,25—0,5 мг 1—2 раза в день, подкожно по 0,25—1 мл 0,1% р-ра. Дозы для детей зависят от возраста (от 0,05 до 0,5 мг внутрь). Высшая суточная доза для взрослых 3 мг.

При тяжелых отравлениях фосфорорганическими соединениями атропин вводят внутривенно до 3 мл 0,1% р-ра (наряду с применением реактиваторов холинэстеразы (Реактиваторы холинэстеразы)); вливания повторяют каждые 5—10 мин до появления признаков м-холинолитического действия (купирование бронхореи, расширение зрачков и др.)

Гоматропина гидробромид — порошок (для приготовления водных растворов); 0,25% р-р во флаконах по 5 мл (глазные капли). Применяют главным образом в офтальмологической практике. При закапывании в глаз расширение зрачка наступает быстро и продолжается до 12—20 ч.

Ипратропиум бромид (атровент) и сходный с ним тровентол применяются исключительно для купирования и предупреждения бронхоспазма — см. Бронхорасширяющие средства.

Красавки (белладонны) листья (в составе грудных сборов), настойка и экстракты (густой и сухой) применяются главным образом при спазмах гладкомышечных органов, ваготонической брадикардии и других проявлениях вегетативной дисфункции, реже (в связи с появлением пирензепина) при гиперацидном гастрите и язвенной болезни.

Настойку из листьев красавки (1:10 на 40% этиловом спирте) назначают взрослым по 10 капель на прием (детям по 1—5 капель в зависимости от возраста) 2—3 раза в день.

Экстракты красавки используются главным образом в составе имеющих разное предназначение комбинированных лекарственных препаратов в таблетках или драже («Белласпон», «Беллатаминал», «Беллоид», «Бепасал», «Бесалол», «Теофедрин-Н» и др.) либо в свечах («Анузол», «Бетиол»).

Метацин — таблетки по 2 мг и 0,1% р-р в ампулах по 1 мл (для введения подкожно, внутримышечно, внутривенно). Бронхорасширяющее действие метацина и влияние на слюнные и бронхиальные железы выражены больше, чем у атропина, а мидриатическое меньше.

Это создает предпочтение метацину для купирования бронхоспазма и в предоперационной премедикации (во время анестезии и операции за состоянием больного можно следить по зрачкам).

Взрослым назначают внутрь до еды по 2—5 мг 2—3 раза в день; парентерально вводят по 0,5—2 мл 0,1% р-ра; высшая суточная доза внутрь 15 мг, парентерально 6 мг.

Пирензепин (гастрозепин, гастроцепин) — таблетки по 25 и 50 мг; ампулы по 10 мг сухого вещества, растворяемого перед использованием прилагаемым растворителем.

Блокируя м1-холинорецепторы, избирательно угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена в желудке. При язвенной болезни и гиперацидном гастрите назначают взрослым по 50 мг 2 раза в сутки в течение 4—8 нед.

, внутримышечно и внутривенно (медленно) вводят по 10 мг каждые 8—12 ч, а при синдроме Золингера — Эллисона — по 20 мг.

Платифиллина гидротартарат — порошок; таблетки по 5 мг; 0,2% р-р в ампулах по 1 мл для подкожного введения. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием.

Назначают взрослым внутрь до еды по 2,5—5 мг, подкожно по 1—2 мл 0,2% р-ра (для купирования колики), а также в свечах (по 10 мг); в офтальмологической практике используют 1%—2% р-ры (глазные капли).

Высшие дозы: для взрослых разовая 10 мг, суточная 30 мг; дозы для детей зависят от возраста (0,2—3 мг на прием).

Пропантелин бромид (Про-бантин) — таблетки по 15 мг. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием. Назначают по 15—30 мг 2—3 раза в сутки.

Скополамина гидробромид — порошок; 0,05% р-р в ампулах по 1 мл для подкожных инъекций. Показания — общие для м-холинолитиков. В связи с центральным холинолитическим действием используется для лечения паркинсонизма.

При индивидуально высокой чувствительности к препарату его применение в обычных дозах может вызвать амнезию, психическое возбуждение, галлюцинации.

Назначают взрослым подкожно по 0,5—1 мл 0,05% р-ра; для расширения зрачка используют 0,25% р-р (глазные капли) или 0,25% глазную мазь (при ирите, иридоциклите).

В составе таблеток «Аэрон», содержащих камфорнокислые скополамин (по 0,1 мг) и гиосциамин (по 0,4 мг), используется как противорвотное и седативное средство при болезни Меньера (по 1 таблетке 2—3 раза в день), воздушной и морской болезни (1—2 таблетки на прием за 30—60 мин до отбытия или при первых признаках болезни). Высшая суточная доза для взрослых 4 таблетки.

Спазмолитин — порошок. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим и местным анестезирующим действием. Используется при спазмах гладкомышечных органов, а также при невралгиях, невритах, радикулитах, иногда при мигрени. Назначают взрослым внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль, снижение концентрации внимания.

Хлорозил — таблетки по 2 мг. По действию сходен с метацином. При лечении язвенной болезни назначают по 2—4 мг 2—3 раза в день в течение 3—4 нед.

н-Холинолитики подразделяют на две группы: блокирующие н-холинорецепторы ганглиев (см. Ганглиоблокирующие средства) и блокирующие н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц (см. Курареподобные средства).

м+н-Холинолитики включают часть препаратов, перечисленных по преобладающему действию в группе м-холинолитиков (апрофен, арпенал, спазмолитин и др.), препараты с примерно равным периферическим м- и н-холинолитическим действием (фубромеган) и препараты из группы так называемвх центральных холинолитиков, большая часть которых используется как Противопаркинсонические средства.

Фубромеган — порошок, таблетки по 0,03 г. Оказывает как м-, так и н-холинолитическое (ганглиоблокирующее) действие. Показан при холинергических кризах, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, особенно в случаях ее сочетания с артериальной гипертензией. Реже препарат используют при коликах. Назначают взрослым внутрь до еды по 30—90 мг (начинают с 30 мг) 2—3 раза в день.

Источник: Медицинская энциклопедия на Gufo.me

Источник: //gufo.me/dict/medical_encyclopedia/%D0%A5%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%B1%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D0%B8%D1%80%D1%83%D1%8E%D1%89%D0%B8%D0%B5_%D1%81%D1%80%D0%B5%D0%B4%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B0

Ваш Недуг
Добавить комментарий