Холинэстеразы

Холинэстераза крови :: описание, нормы, причины, клиники

Холинэстеразы

 Холинэстераза крови.

Холинэстераза крови

 Холинэстераза представляет собой фермент, отвечающий за расщепление эфиров холина. Место его выработки является печень. Фермент в определенном количестве постоянно присутствует в сыворотке крови и связывается с альбуминами.

 Холинэстераза делится на два вида:  • ацетилхолинэстераза (АХЭ). Отвечает за передачу нервных импульсов;

 • псевдохолинэстераза. При проникновении в организм человека токсических компонентов, тормозящих работу АХЭ (они носят название ингибиторы ацетилхолинэстеразы), это соединение дезактивирует воздействие блокаторов.

 Уровень холинэстеразы является показателем синтетической функции печени и его снижение – тревожный прогностический признак, поскольку уменьшение фермента диагностируется уже в стадии выраженного поражения тканей печени. Чаще всего к этому моменту гепатоциты почти полностью теряют способность к функционированию.

 Референсные значения – 5300-12900 Ед/л.  Нормой считаются следующие показатели:  • холинэстераза у детей (младше 14 лет) – 6400-15500 Ед/л;  • женщины (14 – 40 лет) – 4400-13500;  • женщины (старше 40 лет) – 6400-15500 Ед/л;

 • мужчины (старше 14 лет) – 6400-15500 Ед/л.

 • Артериальная гипертензия. Для патологии типично повышение показателей артериального давления свыше 140 столба (для систолического) и выше 80 столба для (диастолического).  • Нефроз. Дистрофическое изменение, сопровождающееся патологическими изменениями почечных канальцев.  • Онкопатология тканей молочных желез.  • Ожирение (избыточна масса тела человека).  • Алкоголизм. Хроническая болезнь, сопровождающаяся патологической тягой к этиловому спирту. Одним из осложнений патологии является нарушение функции печени.  • Сахарный диабет. Хроническое эндокринное заболевание, выражающееся в нарушении усвоения организмом глюкозы.  • Столбняк. Остро протекающая инфекция, сопровождающаяся поражением нервной системы.  • Маниакально-депрессивный синдром. Патологическое расстройство психического состояния человека, сопровождающееся чередованием депрессии и мании.

 • Депрессивный невроз.

 Снижение показателей холинэстеразы по отношению к допустимым нормам могут вызывать:  • печеночные патологии. В частности, все формы гепатита, цирротическое поражение печени, метастазирование при онкопатологии органа, застойных явлениях;  • заболевания желчного пузыря – холецистит, холангит;  • отравление организма инсектицидами, грибами либо мышьяковыми соединениями;  • инфаркт сердечной мышцы (миокарда);  • лимфогранулематоз. Онкопатология лимфосистемы;  • плазмоцитома. Злокачественная опухоль, развившаяся из клеток плазмы крови;  • миеломная патология;  • эмболия легочной артерии. Перекрытие просвета артерии кровяным тромбом;  • дерматомиозит. Воспаление мышц и кожного покрова;  • гипоальбуминемия. Снижение в крови уровня альбуминов;

 • применение в ходе оперативного вмешательства миорелаксантов.

КлиникаЦенаТелефон
Гарант Клиник на Вавилова г. Москва, ул. Вавилова, д. 97м. Новые Черёмушки+7(499) 519..показать+7(499) 519-37-39+7(495) 230-18-01+7(495) 935-05-33
Клиника Андрологии во 2-м Сыромятническом переулке г. Москва, 2-й Сыромятнический пер., д. 10м. Чкаловская+7(495) 916..показать+7(495) 916-13-30+7(495) 916-23-17+7(495) 916-07-35
Медицинский центр иммунокоррекции им. Ходановой РН г. Москва, ул. Давыдковская, д. 6м. Славянский бульвар+7(495) 152..показать+7(495) 152-58-36+7(499) 445-40-83+7(495) 740-61-75
Открытая Клиника в Куркино г. Москва, ул. Юровская, д. 93, стр. 1м. Планерная+7(499) 519..показать+7(499) 519-37-06+7(495) 777-55-80
МедСемья на Краснодарской г. Москва, ул. Краснодарская, д. 57Ам. Люблино+7(495) 212..показать+7(495) 212-12-13
МедСемья на Солнцевском проспекте г. Москва, Солнцевский пр-т, д. 19м. Румянцево+7(495) 212..показать+7(495) 212-92-92
МедСемья на Беломорской г. Москва, ул. Беломорская, д. 26м. Речной Вокзал+7(495) 320..показать+7(495) 320-11-70+7(495) 645-86-86+7(800) 333-31-81
Поликлиника Центросоюза на Гиляровского г. Москва, ул. Гиляровского д. 57м. Проспект Мира+7(495) 684..показать+7(495) 684-12-98+7(495) 688-63-36+7(495) 684-26-45
Центр профпатологии на проспекте Мечникова г. Санкт-Петербург, пр-т Мечникова, д. 27м. Лесная+7(812) 544..показать+7(812) 544-25-20
Больница на Тургеневской в Ащеуловом переулке г. Москва, Ащеулов пер., д. 9м. Тургеневская+7(499) 519..показать+7(499) 519-37-51+7(499) 116-68-17
ФГБНУ НИИ глазных болезней г. Москва, ул. Россолимо, д. 11 корп. А, Бм. Парк Культуры+7(499) 409..показать+7(499) 409-04-69+7(499) 248-01-28+7(499) 248-78-92+7(499) 248-04-69
Поликлиника №5 в Даевом переулке г. Москва, Даев переулок, д. 3, стр. 1м. Сухаревская+7(495) 607..показать+7(495) 607-69-98+7(495) 608-99-25
Клиника функциональных нарушений на Габричевского г. Москва, ул. Габричевского, д. 5, корп. 3м. Щукинская+7(495) 152..показать+7(495) 152-58-35+7(495) 363-07-54+7(499) 654-08-00
Medclinic на Фонвизина г. Москва, ул. Фонвизина, д. 6м. Тимирязевская+7(495) 639..показать+7(495) 639-08-29+7(495) 610-41-11+7(903) 171-92-02+7(495) 645-93-65
Виталити на ул. Правды г. Москва, ул. Правды, д. 2Ам. Белорусская+7(495) 215..показать+7(495) 215-57-90+7(967) 103-02-81
ДКБ им. Семашко г. Москва, ул. Ставропольская, д. 23, корп. 1м. Люблино+7(499) 266..показать+7(499) 266-98-98
Medclinic на Измайловском шоссе г. Москва, Измайловское шоссе, д. 11м. Семеновская+7(499) 519..показать+7(499) 519-37-25+7(495) 366-06-83+7(903) 171-87-27
Medclinic на Бауманской г. Москва, ул. Бауманская, д. 56/17м. Бауманская+7(495) 276..показать+7(495) 276-06-20+7(499) 265-69-63+7(963) 669-44-73+7(495) 645-93-65
ЦКБ №2 ОАО 'РЖД' г. Москва, ул. Будайская, д. 2м. Ростокино+7(495) 727..показать+7(495) 727-00-03+7(499) 187-08-17
Клиника В. Морозова в Зеленограде г. Зеленоград, пр-т Панфиловский, д. 10м.+7(495) 944..показать+7(495) 944-77-70+7(499) 734-22-17
Гарант-Клиник на Дубининской г. Москва, ул. Дубининская, д. 68м. Павелецкая+7(495) 223..показать+7(495) 223-23-82
Алодерм на Ленинском проспекте г. Москва, Ленинский пр-т, д. 99м. Проспект Вернадского+7(499) 519..показать+7(499) 519-36-94+7(499) 688-83-98+7(968) 606-94-01
Мария-Мед на Фабрициуса г. Москва, ул. Фабрициуса, д. 13м. Сходненская+7(499) 519..показать+7(499) 519-37-25+7(499) 519-61-35+7(495) 645-19-16+7(965) 128-00-03+7(499) 493-00-68
Никор-Мед в Зеленограде г. Зеленоград, Яблоневая аллея, корп. 330м.+7(499) 736..показать+7(499) 736-85-03+7(499) 736-95-56
Тонус в Истре г. Истра, ул. Ленина, д. 6м.+7(495) 152..показать+7(495) 152-58-41+7(498) 315-20-84+7(968) 404-84-52
Дорожная клиническая больница ОАО «РЖД» г. Санкт-Петербург, пр-т Мечникова, д. 27м. Площадь Мужества+7(812) 679..показать+7(812) 679-70-03
Инпромед на Ельнинской г. Москва, ул. Ельнинская, д. 20, корп. 2м. Молодежная+7(495) 374..показать+7(495) 374-79-43+7(495) 921-36-47
MedSwiss на Гаккелевской г. Санкт-Петербург, ул. Гаккелевская, д. 21Ам. Комендантский проспект+7(812) 318..показать+7(812) 318-03-03+7(800) 333-41-03
Инпромед на Зеленом проспекте г. Москва, Зеленый пр-т, д. 48, корп. 3м. Новогиреево+7(499) 519..показать+7(499) 519-37-04+7(499) 921-36-47+7(495) 374-79-43
Александра Мед на Кастанаевской г. Москва, ул. Кастанаевская, д. 9, корп. 1м. Багратионовская+7(499) 519..показать+7(499) 519-37-25+7(495) 796-39-06
Инпромед на Азовской г. Москва, ул. Азовская, д. 24, корп. 3м. Севастопольская+7(495) 488..показать+7(495) 488-38-28+7(495) 921-36-47
Морозовская детская больница (ДГКБ) г. Москва, 4-й Добрынинский пер., д. 1/9м. Октябрьская+7(495) 959..показать+7(495) 959-88-00+7(495) 959-88-03+7(495) 959-88-30+7(499) 764-56-80
Витбиомед+ на Пронской г. Москва, ул. Пронская, д. 6, корп. 2м. Лермонтовский проспект+7(499) 519..показать+7(499) 519-39-17+7(495) 104-40-03
Витбиомед+ в Бронницком переулке г. Москва, Бронницкий пер., д. 2м. Нижегородская+7(495) 152..показать+7(495) 152-58-90+7(495) 104-40-03
Витбиомед+ на Новорогожской г. Москва, ул. Новорогожская, д. 8м. Римская+7(499) 519..показать+7(499) 519-37-25+7(495) 132-33-92
Витбиомед+ на Большой Марфинской г. Москва, ул. Большая Марфинская, д. 2м. Фонвизинская+7(499) 116..показать+7(499) 116-79-74+7(495) 104-40-03
Витбиомед+ на Наримановской г. Москва, ул. Наримановская, д. 8, корп. 1м. Бульвар Рокоссовского+7(499) 116..показать+7(499) 116-79-74+7(495) 603-18-05
Витбиомед+ на Новоясеневском проспекте г. Москва, Новоясеневский пр-т, д. 25м. Новоясеневская+7(499) 116..показать+7(499) 116-79-74+7(495) 426-14-93
М-Вита на Дмитровском шоссе г. Москва, Дмитровское шоссе, д. 25, корп. 1м. Тимирязевская+7(499) 519..показать+7(499) 519-37-39+7(499) 977-09-09
Инпромед на Бескудниковском г. Москва, Бескудниковский б-р, д. 20, корп. 5м. Петровско-Разумовская+7(495) 921..показать+7(495) 921-36-47
Ещё клиник – 457. используйте фильтры

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: //kiberis.ru/?p=32487

Холинэстераза

Холинэстеразы

Холинэстеразы — ферменты класса гидролаз, расщепляющие различные эфиры холина с образованием холина и соответствующих кислот.

В крови человека различают два типа фермента: “истинную” или ацетилхолинэстеразу (ацетилгидролаза ацетилхолина, АХЭ, КФ 3.1.1.7) и “ложную” холинэстеразу (ацилгидролаза ацилхолина, ХЭ, КФ 3.1.1.8).

Ферменты различаются по свойствам, локализации, субстратной специфичности.

Ацетилхолинэстераза содержится преимущественно в эритроцитах, также ее активность достаточно высока в нервной и мышечной ткани. Для сыворотки, печени, поджелудочной железы характерен второй тип холинэстеразы.

Ацетилхолинэстераза обладает абсолютной субстратной специфичностью — ее субстратом является только ацетилхолин, в то же время холинэстеразе свойственна абсолютная групповая субстратная специфичность — она расщепляет, кроме ацетилхолина, такие субстраты как бензоилхолин, сукцинилхолин, бутирилхолин и другие эфиры холина.

Холинэстераза синтезируется в печени, представляет собой высокомолекулярный белок (ММ около 300 тыс Д), связанный с альбуминовой фракцией, ее уровень в сыворотке коррелирует с содержанием альбуминов.

Для изучения активности холинэстеразы используют различные способы:

А. Биологические, заключающиеся в обработке исследуемой сывороткой ацетилхолина, после чего им воздействуют на мышцу животного и по степени реакции мышцы судят о количестве ацетилхолина, разрушенного ацетилхолинэстеразой и об активности фермента.

Б. Химические:

  1. По количеству уксусной кислоты, образованной в результате ферментативной реакции:
♦ манометрически учитывают объем углекислого газа, выделившегося из карбонатного буфера под влиянием кислоты;
♦ фиксируют сдвиг pH раствора по изменению его окраски в присутствии индикаторов (фенолового красного, бромтимолового синего, гидроксиламина);
♦ измеряют количество щелочи, пошедшей на титрование уксусной кислоты.
  1. Спектрофотометрическое определение изменения абсорбции света при гидролизе субстратов, например, бензоилхолина с максимумом поглощения 240 нм.
  2. Определение ферментативной активности: а) по количеству расщепленного ацетилхолина хлорида; б) по накоплению продуктов гидролиза в растворе –– по взаимодействию тиохолина (продукта гидролиза специфических субстратов бутирилтиохолина и ацетилтиохолина) с 5,5'‑дитио‑бис‑2‑нитробензойной кислотой.
  3. Электрохимические методы:
♦ кондуктометрия;
♦ устанавливают величину pH до и после реакции.

В качестве унифицированных методов утвержден колориметрический метод с субстратом ацетилхолина хлоридом и индикатором феноловым красным и экспресс‑метод с использованием индикаторной бумаги.

Принцип

Под действием холинэстеразы происходит гидролиз ацетилхолина и подкисление среды выделяющейся уксусной кислотой. Сдвиг pH устанавливается с помощью индикатора фенолового красного.

Нормальные величины

Сыворотка (указанный метод)2700‑5700 МЕ
или 160‑340 мкмоль/ч·л
или 45‑95 мкмоль/с·л

Влияющие факторы

in vivo занижает результаты применение нервно‑мышечных релаксантов, пероральных контрацептивов, тестостерона, рентгеноконтрастных средств.

in vitro уменьшение показателей отмечается в присутствии третичных и четвертичных аминов, цитратов, боратов, фторидов, пирофосфатов.

Клинико‑диагностическое значение

Увеличение активности холинэстеразы в крови выявляется при гипертонической болезни, гиперлипопротеинемии IV типа, миоме матки, нефрозе, экссудативной энтеропатии, алкоголизме, сахарном диабете II типа.

Гипоферментемия характерна, как правило, для тяжелых заболеваний печени, отражает вовлечение в процесс паренхимы и снижение синтетической способности гепатоцитов, является прогностическим признаком, так как коррелирует с тяжестью и распространенностью поражения: наблюдается при злокачественных новообразованиях, острых и хронических гепатитах, циррозе, застойной печени при сердечной недостаточности. Кроме заболеваний печени, уменьшение активности холинэстеразы выявляется при острых инфекциях, недостаточности питания, анемиях, мышечной дистрофии, хронических заболеваниях почек, у больных с инфарктом миокарда. Отравление фосфоорганическими соединениями, миорелаксантами, инсектицидами также снижает активность фермента в крови. 

Источник: //biokhimija.ru/enzymes/cholinesterasa.html

Холинэстераза в сыворотке

Холинэстеразы

[06-049] Холинэстераза в сыворотке

320 руб.

Холинэстераза является ферментом, необходимым для нормальной работы нервной системы. Она бывает двух типов: ацетилхолинэстераза, которая играет роль в передаче нервных импульсов, и псевдохолинэстераза, которая находится в сыворотке и клетках некоторых внутренних органов и участвует в переработке и разложении химических веществ, попавших в организм.

Синонимы русские

Бутирилхолинэстераза, псевдохолинэстераза, BCHE, ацетилхолинэстераза.

Синонимыанглийские

CHS, AChE, RBC cholinesterase, red cell cholinesterase, BChE, plasma cholinesterase, pseudocholinesterase, PCHE, erythrocyte acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase.

Метод исследования

Кинетический колориметрический метод.

Единицы измерения

Ед/л (единица на литр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь.

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Не принимать пищу 8 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Исключить физическое и эмоциональное перенапряжение и не курить в течение 30 минут перед исследованием.

Общая информация об исследовании

Холинэстераза является ферментом, необходимым для работы нервной системы.

В организме есть два типа холинэстеразы: ацетилхолинэстераза, присутствующая в эритроцитах, а также в легких, селезенке, нервных окончаниях и сером веществе мозга, и псевдохолинэстераза (бутирилхолинэстераза), содержащаяся в сыворотке крови, печени, мышцах, поджелудочной железе, сердце и белом веществе мозга.

Ацетилхолинэстераза участвует в передаче нервных импульсов путем расщепления ацетилхолина – химического вещества, передающего сигналы через окончания нервных клеток. Понижение активности ацетилхолинэстеразы приводит к накоплению ацетилхолина в нервных окончаниях.

Это, в свою очередь, ведет к сверхраздражению нервных клеток.

Псевдохолинэстераза необходима для расщепления и метаболизации токсинов и лекарственных веществ.

Для чего используется исследование?

  • Для проверки пациента, у которого был контакт с пестицидами, содержащими фосфорорганические вещества, – они могут подавлять холинэстеразную и псевдохолинэстеразную активность. Симптомы проявляются резко в случае острого отравления либо же могут возникать постепенно, по мере хронического воздействия этих веществ. Проникновение инсектицидов внутрь организма может происходить путем их вдыхания, проглатывания или контакта с кожей.
  • Чтобы выявить наследственную недостаточность псевдохолинэстеразы. Иногда дефицит фермента может передаваться по наследству из-за генетических вариаций фермента. Псевдохолинэстераза необходима организму для инактивации сукцинилхолина – миорелаксанта, который обычно применяется при хирургических операциях. У пациентов с низкой активностью либо дефектной формой псевдохолинэстеразы после анестезии действие медикаментов может затянуться, угрожая длительным параличом мышц и удушьем.

Когда назначается исследование?

  • Периодически пациентам, использующим фосфорорганические вещества в сельском хозяйстве или в химической индустрии.
  • При оценке острого отравления вредными веществами, которые могут вызвать нервно-мышечное повреждение. Симптомы отравления различаются в зависимости от вещества, его количества и способа попадания в организм: головная боль, головокружение, тошнота, повышенная слезоточивость и слюноотделение, потливость. При очень тяжелом отравлении появляются дополнительные симптомы: рвота, понос, потемнение в глазах или расплывчатая видимость из-за сужения зрачков, слабость в мышцах, судорожное подергивание, нарушение координации движений, замедленное дыхание, ведущее к дыхательной недостаточности и необходимости искусственной вентиляции легких.
  • Перед операцией, если у близких родственников пациента когда-либо был продолжительный паралич и удушье после применения сукцинилхолина.

Что означают результаты?

Референсные значения

ПолРеференсные значения
Женский4260 – 11250 Ед/л
Мужской5320 – 12920 Ед/л

При выявлении отравлений пестицидами

После отравления фосфорорганическими веществами активность ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы может стать на 80  % меньше нормы, а уже при падении больше чем на 40  % симптомы становятся тяжелыми.

Значительное снижение активности холинэстеразы обычно свидетельствует о чрезмерном поглощении фосфорорганических веществ организмом.

При анализе на чувствительность к сукцинилхолину

У 3  % людей активность псевдохолинэстеразы понижена из-за наследственности, и в случае введения миорелаксанта сукцинилхолина они будут испытывать на себе его эффект более продолжительное время, чем нужно. У таких пациентов низкая активность псевдохолинэстеразы указывает на повышенный риск продолжительного действия миорелаксанта.

Кроме того, активность холинэстеразы может снижаться при хронических болезнях печени и недоедании, беременности, почечной недостаточности, шоковом состоянии и некоторых типах рака.

Важные замечания

  • Тест на чувствительность к сукцинилхолину может потребоваться в случае неожиданной продолжительной асфиксии. Однако кровь должна быть взята не ранее чем через 24 часа после окончания операции, чтобы избежать влияния на результат анализа других лекарств, использовавшихся во время нее.
  • Лекарства, относящиеся к холинэстеразным ингибиторам, могут вызвать некоторое облегчение болезни Альцгеймера на ранних стадиях.

Кто назначает исследование?

Токсиколог, хирург, невролог.

Источник: //helix.ru/kb/item/06-049

Медицина и Здоровье на портале EUROLAB | Медицинский справочник болезней и их лечение, консультации врача, клиники

Холинэстеразы

В тканях человека обнаружены два различных фермента этого типа: ацетилхолинэстераза («истинная» холинэстераза), которая преимущественно находится в нервной ткани, скелетных мышцах и в низкой концентрации в эритроцитах; и сывороточная, или псевдохолинэстераза, которая широко распространена, присутствует в печени, поджелудочной железе, секретируется печенью в кровь. Сывороточная ХЭ является ферментом, катализирующим реакцию гидролиза ацетилхолина.

Определение активности холинэстеразы в сыворотке представляет наибольший клинический интерес для диагностики отравлений фосфорорганическими отравляющими веществами и инсектицидами, а также как показатель состояния белково-синтезирующей функции печени и для обнаружения атипичных вариантов фермента (дибукаин-резистентная форма).

Отравления фосфорорганическими веществами и инсектицидами сопровождаются выраженным снижением активности холинэстеразы.

Активность холинэстеразы наиболее резко снижается при тяжелых хронических заболеваниях печени, особенно при циррозе. Значительное снижение активности холинэстеразы наблюдается при распространенных бластоматозных поражениях печени. В начальных стадиях обтурационной желтухи снижение активности холинэстеразы встречается очень редко.

Ярким проявлением снижения белково-синтетической функции печени у больных вирусным гепатитом при развитии острой печеночной недостаточности является резкое снижение активности холинэстеразы; при этом степень снижения активности холинэстеразы обратно пропорциональна тяжести течения заболевания. Наиболее низкие показатели отмечаются у больных за несколько дней до развития печеночной комы. Однако длительный период полураспада сывороточной холинэстеразы (7-10 сут.) снижает ее ценность как диагностического теста при печеночной недостаточности.

При инфаркте миокарда резкое падение активности холинэстеразы отмечают к концу первых суток заболевания; оно обусловлено шоком, который приводит к тяжелому повреждению печени. В последнее время исследование этого фермента широко используется для контроля за применением релаксантов в хирургической практике.

Курареподобные вещества (дитилин, сукцинилхолин), применяемые в хирургии для расслабления мышц, обычно быстро разрушаются, преимущественно холинэстераза сыворотки.

Тяжелые последствия применения этих средств (длительное апноэ, холинергический шок) возможны как при приобретенном недостатке холинэстеразы (чаще при хронических заболеваниях печени), так и при врожденном ферментном дефекте.

При нефротическом синдроме активность холинэстеразы повышается. Это связано с усилением синтеза альбуминов печенью из-за быстрой потери мелкодисперсной фракции белков с мочой. Повышение холинэстеразы наблюдается также иногда при ожирении и экссудативной энтеропатии.

Активность холинэстеразы незначительно возрастает при артериальной гипертонии, сахарном диабете, столбняке, хорее, маниакально-депрессивном психозе, депрессивных неврозах, тревоге.

Показания к назначению анализа:

  • Диагностика возможного отравления фосфорорганическими инсектицидами.
  • Оценка функций печени при печеночной патологии (диагностика и мониторинг).
  • Выявление атипичных форм фермента для оценки риска осложнений при хирургических вмешательствах с применением миорелаксантов.

Взятие крови желательно производить натощак.

Повышение значений:

  • Гиперлипопротеинемия IV типа.
  • Нефротическая и смешанная формы гломерулонефрита (потеря белка с мочой).
  • Ожирение, в том числе при сахарном диабете.
  • Психоз.
  • Рак молочной железы.

Снижение значений:

  • Генетические варианты холинэстеразы.
  • Печеночная патология: цирроз, гепатит, метастатический рак печени, застойная печень при сердечной недостаточности (низкая активность указывает на тяжелое течение болезни и является плохим прогностическим признаком).
  • Острая или хроническая интоксикация фосфорорганическими инсектицидами (хлорофос, дихлофос).
  • Инфаркт миокарда.
  • Легочная эмболия.
  • Онкологические заболевания (раковая кахексия).
  • Плазмаферез.
  • Поздний срок беременности.
  • Синдром мальабсорбции.
  • Состояние после хирургического вмешательства с применением миорелаксантов.
  • Применение некоторых лекарственных препаратов (например, оральные контрацептивы, анаболические стероиды, глюкокортикоиды, циметидин, циклофосфамид и др.),
  • Дерматомиозит.
  • Мышечная дистрофия.
  • Эксфолиативный дерматит.

Источник: //www.eurolab.ua/services/52

Холинэстераза. Значение холинэстеразы в организме

Холинэстеразы

Вопросы, связанные с изучением холинэстеразы (ХЭ) и антихолинэстеразных веществ, в течение многих лет находятся в центре внимания специалистов различного профиля (энзимологов, нейрохимиков, физиологов фармакологов и токсикологов).

Среди них оказались вещества самого различного химического строения с весьма разнообразными фармакологическими свойствами.

Большую часть антихолинэстеразных веществ (в зависимости от той функциональной химической группы, которая определяет их антихолинэстеразные свойства) можно разделить на 4 основные группы.

Вместе с тем достаточно отчетливым антихолинэстеразным действием могут обладать и другие вещества, например наркотики, стрихнин, вещества курареподобного и местно-раздражающего действия, азотистые иприты и др.

Однако это действие они проявляют только в сравнительно высоких концентрациях, в связи с чем способность подавлять активность ХЭ не играет определяющей роли в механизме их биологического действия.

К антихолинэстеразным препаратам следует относить все холинопотенцирующие вещества, способные ингибировать ХЭ не выше 1*10 6 М.

Большинство антихолинэстеразных соединений обладает выраженной физиологической активностью, в связи с чем многие из них (эзерин, прозерин, фосфакол, армии, пиридостигмин и др.

) нашли применение в терапевтической, хирургической, невропатологической, офтальмологической и акушерской практике, в промышленности, а также в качестве высокотоксичных отравляющих нейропаралитических веществ (табун, зарин, зоман, V-газы).

В настоящее время фосфорорганические пестициды (ФОП) и производные карбаминовой кислоты составляют значительную часть ассортимента препаратов, широко используемых в сельском и лесном хозяйстве, в животноводстве, в качестве активных инсектицидов и акарицидов.

Вопросы токсикологии и механизма действия антихолинэстеразных соединений различных классов широко и всесторонне обобщены в ряде обстоятельных монографий.

Можно считать общепризнанным, что ведущим звеном в механизме действия этих веществ на организм человека и теплокровных животных является нарушение каталитической функции фермента ХЭ во всех органах и структурах, имеющих холинергическую иннервацию, и прежде всего в нервной системе. В связи с этим ФОС и карбаматы справедливо относят к нервным или синаптическим ядам.

Систематическое описание этого механизма в связи с изложенным выше возможно только после рассмотрения основных положений теории химической медиации нервных импульсов и достижений в области строения холинэстераз и холинорецепторов, имеющих важнейшее значение в механизме токсического действия этих веществ.

Открытие роли ацетилхолина (АХ) как медиатора нервных импульсов принадлежит О.Леви (1921). В дальнейшем благодаря исследованиям отечественных физиологов и фармакологов А.Ф.Самойлова (1925), А.В.

Кибякова (1964), А.Г.

Гинецинского (1970), а также зарубежных авторов была доказана химическая природа передачи нервного импульса в различных звеньях центральной и вегетативной нервной системы, а также с двигательных нервов на мышцы.

В настоящее время известно несколько веществ, которые могут рассматриваться как медиаторы нервных импульсов: АХ, норадреналин, серотонин, у-аминомасляная кислота, субстанция Р.

Биохимические системы, воспринимающие эффекты, разделяют на адрено- и холинореактивные. Белки, непосредственно воспринимающие эффекты медиаторов, называют также холино- и адренорецепторами. Холинореактивные системы ганглиев и эффекторных клеток не являются идентичными.

Их разделяют на никотиночувствительные (Н-холинореактивные) и мускариночувствительные (М-холинореактивные). Экспериментальными исследованиями установлено, что Н-холинореактивные системы находятся в ганглиях симпатической и парасимпатической нервной системы, мозговом слое надпочечников, каротидных клубочках и поперечнополосатой мускулатуре.

М-холинореактивные системы расположены в гладкомышечных и секреторных органах, а также в сердце.

– Также рекомендуем “Передача нервного возбуждения. Участие холинэстеразы в нервном возбуждении”

Оглавление темы “Поражение органов тяжелыми металлами. Фосфорорганические соединения”:
1. Воздействие тяжелых металлов на почки. Острая тиоловая почечная недостаточность
2. Период олигурии тиоловой интоксикации. Симптомы острого ртутного отравления
3. Гепатотоксичность тиоловых ядов. Поражение печени тяжелыми металлами
4. Лечение тиоловых отравлений. Терапия отравлений тяжелыми металлами
5. Холинэстераза. Значение холинэстеразы в организме
6. Передача нервного возбуждения. Участие холинэстеразы в нервном возбуждении
7. Свойства холинэстераз. Механизм взаимодействия холинэстераз с ацетилхолином
8. Антихолинэстеразные вещества. Классификация антихолинэстеразных веществ
9. Фосфорорганические соединения – ФОС. История создания ФОС
10. Строение ФОС. Свойства фосфорорганических соединений

Источник: //meduniver.com/Medical/Neotlogka/954.html

Ингибиторы холинэстеразы: фармакологическое применение

Холинэстеразы

Как известно, в нервной системе имеется множество синапсов. Они необходимы для передачи импульсов. В этом процессе участвуют несколько видов медиаторов. Среди них – ацетилхолин, норадреналин, ГАМК, серотонин и т. д.

Медиаторы (трансмиттеры) необходимы для осуществления передачи сигналов между нейронами. Кроме того, благодаря им осуществляется возбуждение или торможение мускулатуры. При различных патологиях нервной системы работа нейротрансмиттеров может нарушаться.

Это случается вследствие атрофических и дегенеративных процессов в головном мозге. В этих случаях применяют препараты, необходимые для усиления или ослабления передачи сигналов. К подобной фармакологической группе относятся ингибиторы холинэстеразы.

Они применяются при миастении, невритах, амиотрофическом склерозе, болезни Альцгеймера, психических патологиях.

Действие ингибиторов холинэстеразы

Ингибиторы холинэстеразы – это медицинские препараты, которые широко используются в неврологии и психиатрии. Они подразделяются на несколько групп, каждая из которых применяется в конкретном случае. Действие этих медикаментов основано на блокировании холинэстеразы. Данный фермент имеется как у здоровых людей, так и у страдающих различными заболеваниями.

Он необходим для расщепления нейромедиатора – ацетилхолина. В результате его действия трансмиттер разрушается до холина и уксусной кислоты. При различных патологиях головного мозга происходит постепенная атрофия коры. В результате некоторые структуры могут полностью разрушиться, в том числе и холинэргическая система.

Помимо атрофии головного мозга, к этому приводят дегенеративные процессы аутоиммунной, инфекционной, вирусной природы. Из-за разрушения ядер переднего мозга наблюдается выраженный недостаток нейромедиатора – ацетилхолина. Чтобы как можно дольше не было дефицита данного вещества, необходимо воздействовать на фермент, разрушающий его. С этой целью применяют ингибиторы холинэстеразы.

Благодаря им активность нейротрансмиттера может сохраняться в течение нескольких лет.

Ингибиторы холинэстеразы: классификация препаратов

Существует несколько видов антихолинэстеразных препаратов. Их классифицируют по фармакологическому воздействию на фермент. Некоторые из них блокируют холинэстеразу необратимо, другие – временно. Выделяют 3 группы медикаментов. Среди них:

  1. Обратимые блокаторы. Эти ингибиторы холинэстеразы воздействуют на постсинаптическую передачу сигнала. Благодаря им действие фермента временно прерывается. К данной группе относят акридины и пипередины.
  2. Псевдонеобратимые блокаторы холинэстеразы. Механизм их действия заключается в соединении с онионовой частью молекулы фермента. Помимо этого, они способны связываться с рецепторами ацетилхолина. Подобными свойствами обладает группа карбаматов.
  3. Необратимые ингибиторы холинэстеразы. Препараты этой группы называются фосфороорганическими средствами. Представителем является медикамент «Метрифонат».

К группе акридинов относятся препараты «Такрил» и «Велнакрин». Представители карбаматов – медикаменты «Ривастигмин», «Эпистатигмин».

Показания к применению ингибиторов холинэстеразы

Ингибиторы холинэстеразы используются для лечения мышечных заболеваний центрального генеза, атрофических и дегенеративных патологий мозга. Кроме того, некоторые медикаменты выпускаются в виде капель. Их применяют при повышенном внутриглазном давлении – глаукоме.

Препараты, которые ингибируют холинэстеразу обратимо, назначают для лечения деменции, болезни Пика и Альцгеймера. Предпочтение стоит отдать группе пиперединов, так как они действуют избирательно и имеют меньше побочных эффектов.

В последнее время показания к применению медикаментов расширились. Это связано с более детальным изучением их свойств.

К болезням, при которых назначают антихолинэстеразные препараты, относят миастению, атонию кишечника, мышечную дистрофию, боковой амиотрофический склероз, паралич конечностей дегенеративного происхождения. Необратимые ингибиторы применяют при отравлениях.

Противопоказания к использованию антихолинэстеразных препаратов

Медикаменты, относящиеся к этой группе, не применяют при судорожном синдроме, гиперкинезах любой этиологии.

Также они противопоказаны пациентам, страдающим тяжелой сердечной недостаточностью, бронхиальной астмой, тиреотоксикозом.

Нежелательно принимать антихолинэстеразные средства при сопутствующей язвенной болезни желудка, энтерите. Медикаменты не показаны беременным и кормящим женщинам.

Ингибиторы холинэстеразы: препараты выбора при болезни Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера – это атрофическое поражение ЦНС, при котором наблюдается амнезия, расстройство личности и деменция. Учёные всего мира пытаются найти лекарство от этой патологии.

При легкой и средней выраженности заболевания препаратом выбора является «Донепезил». Он относится к обратимым ингибиторам холинэстеразы, обладает избирательным эффектом. Медикамент применяют с целью патогенетической терапии.

Он не способен полностью излечить пациента, но замедляет развитие симптомов болезни Альцгеймера.

Источник: //FB.ru/article/278876/ingibitoryi-holinesterazyi-farmakologicheskoe-primenenie

Ваш Недуг
Добавить комментарий