гонадотропины и антигонадотропные препараты

Разнообразные препараты гормонов гипофиза

гонадотропины и антигонадотропные препараты

Препараты гормонов гипофиза применяют при недостаточной активности органа. Они ускоряют рост и половое созревание, усиливают лактацию. Помогают при бесплодии, нарушении работы щитовидной железы и надпочечников.

Окситоцин используют для стимуляции родов, а вазопрессин при мочеизнурении (при несахарном диабете).

О том, какие препараты могут заменить свои гормоны, что назначит врач при заболеваниях гипофиза, подробнее узнайте из нашей статьи.

Гормоны, которые может вырабатывать гипофиз человека

В этом органе сосредоточен основной гормональный синтез. Если гипофиз работает не в полную силу, то нарушается активность половой системы, тормозится продукция гормонов щитовидной и надпочечных желез. Организм становится беззащитным при инфекциях и стрессах, возникает бесплодие, останавливается рост у детей и формирование признаков, свойственных полу.

Передняя доля

Наиболее активно функционирует передняя доля гипофиза человека. Ее клетки вырабатывают:

  • соматотропин – обеспечивает рост тела и внутренних органов;
  • тиреотропин – активирует продукцию гормонов щитовидной железы;
  • адренокортикотропный – помогает синтезу кортизола надпочечниками;
  • пролактин – отвечает за образование молока, тормозит работу половых желез;
  • фоллитропин – нужен для созревания фолликулов в яичниках, выработки эстрогенов, формирования сперматозоидов;
  • лютропин – контролирует развитие желтого тела на месте фолликула, продукцию прогестерона, эстрогена у женщин, тестостерона у мужчин, обеспечивает выход яйцеклетки (овуляцию) и активность сперматозоидов.

Гормоны передней доли гипофиза

Эти соединения названы тропными гормонами (от слова тропность – точная (прицельная) направленность действия). Скорость их образования зависит от сигналов гипоталамуса. Он в свою очередь анализирует состав крови и при помощи гипофиза приводит его к норме.

Рекомендуем прочитать статью о препаратах мужских гормонов. Из нее вы узнаете о гормональных препаратах для мужчин, препаратах, повышающие мужские гормоны, гормональных средствах от прыщей для мужчин, чем опасны препараты с гормонами и вреде от гормональных препаратов для мужчин.

А здесь подробнее о гормонах при эндометриозе.

Задняя доля

Задняя доля является хранилищем и «дозатором» гормонов, которые вырабатывают ядра гипоталамуса – окситоцина и антидиуретического (вазопрессина).

Первый отвечает за сокращения мышц матки при родах и молочных протоков грудных желез.

При стимуляции соска младенцем импульсы поступают в гипоталамические ядра, а они отдают команду гипофизу на выброс окситоцина, и образованное молоко выделяется из груди.

Ядра гипоталамуса

Антидиуретический гормон необходим, чтобы задержать в организме воду и соли. Если гипоталамус «обнаружил» их недостаток, то он блокируют фильтрацию в канальцах почек с помощью вазопрессина. При его дефиците или потере активности развивается несахарный диабет, сопровождающийся усиленным выделением мочи, сильной жаждой.

Средняя доля гипофиза вырабатывает меланоцитостимулирующий гормон, необходимый для приобретения окраски радужкой глаза, образования кожного пигмента. Защищает кожу от повреждения ультрафиолетовыми лучами.

Гормональные препараты гормонов гипофиза

После изучения роли и строения гормонов созданы препараты синтетического происхождения или выделенные из экстракта гипофиза животных.

Передней доли

Самый известный препарат – соматотропин, или гормон роста. Его прямое назначение – стимуляция роста детей при его задержках.

Препараты Нордитропин, Джинтропин, Генотропин, Омнитроп и ряд их аналогов содержат гормон, произведенный методом генной инженерии.

Действующее вещество полностью повторяет состав и последовательность аминокислот естественного белка и имеет его биологическую активность. Вводится раствор в инфекциях. Его основное действие:

  • увеличивает скорость образования белка;
  • стимулирует рост костей, если их ростковые зоны не закрыты;
  • тормозит образование жира и помогает его включению в процессы образования энергии, что сохраняет белки и углеводы для формирования мышц, костной ткани;
  • улучшает усвоение кальция;
  • повышает иммунитет.

Не по назначению его используют бодибилдеры. При введении гормона роста взрослым мышечная ткань действительно увеличивается в объеме, но на ее силу соматотропин не влияет.

К побочным действиям относятся:

  • риск роста опухолей;
  • ухудшение течения сахарного диабета;
  • снижение функции щитовидной железы;
  • повышение давления крови;
  • стимулирует рост костей кисти, стопы, черты лица становятся грубыми.

Необходимость применения аналога пролактина – препарата Лактин возникает только при слабой лактации.

Вводится внутримышечно на протяжении 5-7 дней. Если результат не получен, то более длительное введение опасно отечностью, повышением веса тела, головной болью, болезненностью грудных желез. Для того, чтобы стимулировать выделение собственного гормона, рекомендуется чаще прикладывать ребенка к груди, особенно важно ночное кормление.

Средней доли

Меланоцитостимулирующий гормон отвечает за окраску кожи, глаз, волос, слизистых оболочек. Нарушения его образования могут возникать при болезнях надпочечников, гипофиза, опухолях.

С лечебной целью официальная медицина препараты с активностью гормона средней доли использует только при поражении сетчатой оболочки глаз. Интермедин в виде глазных капель стимулирует активностью колбочек и палочек. В результате улучшается ночное видение, распознавание световых импульсов, приспособление к слабому освещению.

Второй препарат был изначально предназначен для защиты кожи у пациентов, которые из-за светлой и чувствительной кожи могут оказаться беззащитными для лучей ультрафиолетового спектра. При клинических испытаниях Меланотан проявил такое опасное свойство, как рабдомиолиз. Это означает разрушение мышечной ткани. Поэтому его запретили для применения.

Тем не менее его предлагают некоторые магазины спортивного питания как пищевую добавку, стимулирующую загар и повышающую потенцию, снимающую депрессию, снижающую вес тела. Эти эффекты сомнительны, так как не подкреплены исследованиями, а побочные реакции несут угрозу для здоровья – повышение давления, температуры, навязчивая зевота, пятнистая окраска кожи, нарушение иммунитета.

Задней доли

Антидиуретический гормон выпускается в виде таблеток, спрея, капель в нос. Препараты Уропрес, Минирин, Десмопрессин назначают при несахарном диабете или усиленном выделении мочи после травмы черепа, операции.

Гормон применяется и с диагностической целью для определения способности почек к концентрации мочи. Побочными действиями медикаментов является отечность, задержка натрия и повышение давления.

У детей и пожилых пациентов могут возникать судороги.

Окситоцин назначают в инъекциях для запуска родовой деятельности. Рекомендуется при показаниях к досрочному родоразрешению или стимуляции активности матки при слабости схваток. После рождения ребенка, выкидыша, аборта уколы назначают при маточных кровотечениях. Введение препарата проходит только при условии постоянного врачебного наблюдения.

Противопоказан при узком тазе, неправильном положении плода или его тяжелом состоянии, предлежании плаценты, болезнях сердца у матери. Может быть использован для стимуляции выделения молока в первые дни после родов.

Другие тропные гормоны гипофиза

При недостаточной функции желез эндокринной системы применяют препараты для стимуляции. Они повторяют действие гормонов гипофиза и активизируют работу яичников, яичек, щитовидки и надпочечников.

Гонадотропины

Гормоны гипофиза, которые действуют на половые железы, называют гонадотропными. С медицинской целью назначают такие гормональные препараты:

  • хорионический гонадотропин – Прегнил, Профази, Хорагон, Овитрел;
  • менопаузальный гонадотропин – Менопур, Меногон;
  • фоллитропин – Фостимол, Гонал, Пурегон, Элонва;
  • лютропин – Люверис;
  • фолликулостимулирующий и лютеинизирующий – Перговерис.

Все эти средства используют для лечения бесплодия при отсутствии овуляции у женщин или нарушении созревания фолликулов в яичниках. Их могут назначить как для стимуляции зачатия, так и в программах искусственного оплодотворения.

У мужчин показаниями для применения являются:

  • недостаточность гипофиза и ее последствие – слабость эрекции, нехватка тестостерона;
  • бесплодие, вызванное снижением числа и активности сперматозоидов;
  • отставание подростков в половом созревании;
  • задержка опущения яичка в мошонку у мальчиков.

Кортикотропин

Точкой приложения этого гормона передней доли гипофиза является кора надпочечников. Он обеспечивает синтез кортизола, мужских стероидов, незначительно влияет на продукцию альдостерона. Его фармакологическое действие похоже на эффекты кортикостероидов (например, Преднизолона):

  • противовоспалительное,
  • антиаллергическое,
  • подавление иммунных реакций.

Кортикотропин вводится в инъекциях для предупреждения надпочечниковой недостаточности при длительном применении Преднизолона, Дексаметазона и их аналогов, развития синдрома отмены при завершении курса.

Похожий по структуре препарат Синактен-депо назначают при болезнях соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная склеродермия), бронхиальной астме, язвенном колите. Он используется редко, преимущественно при непереносимости или противопоказаниях к приему кортикостероидов.

Тиреотропин

При недостаточной функции щитовидной железы используется препарат левотироксин. Его эффекта у подавляющего большинства пациентов достаточно, чтобы компенсировать нехватку своего гормона. Он назначается при слабой активности как самой щитовидки, так и гипофиза, гипоталамуса.

Поэтому тиреотропин применяют только для диагностических целей. Он помогает определить причину нехватки тироксина в крови, а также правильно подобрать дозу для заместительной терапии. Ранее тиреотропный гормон (Тироджин) комбинировали с тиреоидином при гипофизарной недостаточности и ожирении центрального (мозгового) происхождения.

Стимуляция гипофиза гормонами

На гипофиз можно подействовать при помощи препаратов, аналогичных гормонам гипоталамуса, а именно его либеринам (рилизинг-факторам). Так как гипоталамические ядра вырабатывают их не постоянно и низкими дозами, то при введении медикаментов продленного действия активность гипофиза вначале повышается, а затем надолго снижается.

На таком механизме действия основаны показания к применению агонистов (усилителей) гонадотропного рилизинг-фактора (Декапептил, Золадекс). Они вначале стимулируют, а потом истощают запасы фоллитропина, лютропина. Рекомендуются при миоме, эндометриозе, бесплодии, раке простаты. После их введения наступает климакс у женщин, происходит химическая кастрация мужчин.

Для диагностической цели применяют:

Рилизинг-гормоныПрименение 
Серморелин (соматолиберин)Вводят детям с отставанием в росте, а затем определяют уровень соматотропного гормона в крови. Если он меньше 7 нг/мл, то причина – низкая функция гипофиза, при более высоких показателях нужно продолжить обследование.
Протирелин (тиролиберин)Стимулирует выделение пролактина и тиреотропина. Препарат используют при нехватке гормонов щитовидной железы для исключения поражения гипофиза. Для кормящих женщин введение гормона помогает установить зависимость низкой лактации от пролактина.

Препараты для лечения железы

Если гипофизарные клетки усиленно вырабатывают гормоны, то при помощи лекарственных средств можно остановить их активность. Препараты, влияющие на гипофиз, эффективны далеко не во всех случаях. При наличии аденомы пока удалось медикаментами затормозить рост соматотропиномы и пролактиномы. Все остальные опухоли являются показанием для хирургического удаления.

Соматостатин (Сандостатин, Октреотид) назначается при:

  • акромегалии (патологический рост тела и его отдельных частей) из-за повышения соматотропина при аденоме гипофиза;
  • новообразовании желудка, поджелудочной железы (симптоматическое лечение, не может излечить от опухоли);
  • поносе у больных ВИЧ-инфекцией;
  • после операции на поджелудочной железе, остром воспалении (панкреатите) и разрушении (панкреонекрозе);
  • кровотечении из вен пищевода, язвы желудка.

Препараты для лечения гипофиза могут остановить образование пролактина. Для этого назначают стимуляторы дофаминовых рецепторов. Парлодел и Достинекс связываются с этими белками на мембране клеток и тормозят избыточный синтез гормона лактации.

Применяются для кормящих мам, которым необходимо прекратить выделение грудного молока, при бесплодии, увеличении молочных желез и выделении из них жидкости у мужчин и вне беременности у женщин. Медикаменты помогают лечению импотенции, сбое менструального цикла, если они вызваны избытком пролактина.

Для уменьшения образования гипофизом гонадотропинов (фоллитропина и лютропина) назначается Даназол. Он блокирует выделение соответствующего либерина гипоталамуса, что помогает при преждевременном половом созревании, тяжелых маточных кровотечениях, увеличении грудных желез у мужчин, разрастании внутреннего слоя матки, мастопатии у женщин.

Рекомендуем прочитать статью о меланостимулирующем гормоне. Из нее вы узнаете о роли меланостимулирующего гормона, как влияет избыток и недостаток на организм, а также о меланотропине в медицине.

А здесь подробнее о резистентности к тиреоидным гормонам.

Препараты гормонов гипофиза назначаются при недостаточной активности этого органа. Соматотропин применяют при отставании ребенка в росте. Для активизации лактации коротким курсом вводят пролактин. Гонадотропины нужны при задержке полового созревания и для стимуляции овуляции. Тиреотропин преимущественно применяют в диагностических целях.

Адренокортикотропный гормон рекомендуется при непереносимости кортикостероидов или при прекращении курса их приема. На гипофиз можно повлиять путем введения либеринов и статинов гипоталамуса – соматостатина, агонистов дофамина и рилизинг-фактора гонадотропина, его блокатора Даназола.

Смотрите на видео о гипофизе и его значении:

Источник: //endokrinolog.online/preparaty-gormonov-gipofiza/

Гонадотропины :: Описание фармакологической группы, препараты

гонадотропины и антигонадотропные препараты

 Название фармакологической группы: Гонадотропины.

 Гонадотропины являются основными гормонами, регулирующими функцию половых желез. В настоящее время группа представлена целым рядом ЛС.

 G03GA.

 Гонадотропины можно классифицировать по составу и методам получения:  1. Препараты ФСГ:  2. Мочевой ФСГ ( урофоллитропин );  3. Рекомбинантный ФСГ ( фоллитропин альфа , фоллитропин бета );  4. Препараты ЛГ:  5. Рекомбинантный ЛГ (лутропин альфа);  6. Комбинированные препараты ФСГ и ЛГ:  7. Человеческий менопаузальный гонадотропин ( менотропины );  8. Препараты человеческого хорионического гонадотропина (ч-ХГ):  9. Мочевой ч-ХГ ( гонадотропин хорионический );  10. Рекомбинантный ч-ХГ (хориогонадотропин альфа).  Урофоллитропин представляет собой высокоочищенный ФСГ, полученный из мочи женщин, находящихся в постменопаузе. Фоллитропин альфа и фоллитропин бета являются рекомбинантными препаратами ФСГ, полученными методами генной инженерии.  Менотропины представляют собой смесь ЛГ и ФСГ в эквивалентных по активности количествах (75 МЕ ФСГ и 75 МЕ ЛГ). Препарат получают из мочи женщин, находящихся в постменопаузе.  Существуют два различных препарата человеческого хорионического гонадотропина: ч-ХГ, полученный из мочи беременных женщин, и рекомбинантный ч-ХГ, полученный методами генной инженерии.

 Рекомбинантные гонадотропины не содержат мочевых белков и других примесей и обладают постоянной активностью. Возможность п/к введения позволяет пациентам вводить ЛС самостоятельно. Рекомбинантные гонадотропины открыли новый этап в лечении экзогенными гонадотропинами.

 Эндогенные ФСГ и ЛГ синтезируются в передней доле гипофиза. Их действие осуществляется через соответствующие мембранные рецепторы ФСГ и ЛГ. При связывании гонадотропинов со своими рецепторами за счет G s -белка происходит активация аденилатциклазной системы, которая запускает эффекты ФСГ и ЛГ на уровне клеток.  У женщин ФСГ стимулирует рост и созревание фолликулов яичника (от первичного до доминантного), а также образование рецепторов ЛГ на поверхности тека-клеток и клеток гранулезы, стимулируя таким образом синтез эстрогенов. ЛГ способствует синтезу андрогенов в тека-клетках, которые затем под действием ФСГ превращаются в эстрогены в клетках гранулезы. В больших дозах ЛГ стимулирует разрыв доминантного фолликула, т. Е. Непосредственно овуляцию. После овуляции ЛГ способствует развитию и поддержанию функции желтого тела и стимулирует синтез прогестерона в лютеинизированных клетках гранулезы.  У мужчин ФСГ стимулирует эпителий канальцев яичка и активно влияет на сперматогенез. Он действует на клетки Сертоли и стимулирует продукцию ими белков и питательных субстратов, необходимых для созревания сперматозоидов. ЛГ инициирует развитие и созревание интерстициальных клеток (клеток Лейдига) и стимулирует биосинтез ими андрогенов.  Ч-МГ, являясь смесью ЛГ и ФСГ, стимулирует рост и созревание фолликулов и синтез ими эстрогенов. Таким образом, он способен обеспечить полноценную подготовку яичников к овуляции. У мужчин ч-МГ стимулирует сперматогенез.

 Хорионический гонадотропин синтезируется в организме во время беременности фетальным трофобластом и способствует развитию и поддержанию функции желтого тела беременности, стимулируя тем самым синтез прогестерона.

Поскольку хорионический гонадотропин обладает способностью стимулировать рецепторы ЛГ на клетках гранулезы, его действие в организме подобно действию ЛГ, поэтому в больших дозах он может имитировать предовуляторный выброс ЛГ у женщин.

У мужчин ч-ХГ стимулирует дифференцировку интерстициальных клеток (клеток Лейдига) и синтез ими андрогенов.

 Вследствие своей полипептидной структуры гонадотропины разрушаются в ЖКТ, поэтому применяются только парентерально. Рекомбинантные гонадотропины имеют низкую иммуногенность (т. Лишены мочевых белков), поэтому вводятся п/к, в отличие от мочевых гонадотропинов, вводимых в/м.  При в/м введении ч-ХГ повышение концентрации ЛС в сыворотке крови наблюдается уже через 2 Максимальная концентрация достигается после 6 ч и сохраняется в течение 36 Снижение концентрации в сыворотке крови наблюдается после 48 ч и достигает базального (не определяемого в сыворотке крови) уровня через 72 Биодоступность фоллитропинов составляет от 66 до 82%, а ч-ХГ – лишь 40%. Биотрансформация гонадотропинов не изучена.  После в/м введения ч-ХГ распределяется главным образом в ткани яичек у мужчин и яичников у женщин, небольшие количества ЛС могут также распределяться в проксимальных канальцах почек. Распределение фоллитропинов по органам и тканям не изучено.  Снижение концентрации ч-ХГ происходит двухфазно. T 1/2 в первую фазу составляет 11 ч, а в терминальную – около 23 T 1/2 ч-ХГ превышает таковой у ЛГ, и именно поэтому ему отдается предпочтение перед экзогенным ЛГ для индукции овуляции. При в/м введении ч-ХГ за сутки в неизмененном виде с мочой выделяется около 10-12% терапевтической дозы. Ч-ХГ может определяться в моче 3-4 дня после введения. При в/м введении ч-МГ приблизительно 8% терапевтической дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

 Концентрация ФСГ и ЛГ в плазме крови также снижается двухфазно, причем T 1/2 в первую фазу составляет 4 ч и 20 мин соответственно, а в терминальную – 70 и 4 ч соответственно. T 1/2 фоллитропинов примерно одинаков (фоллитропин альфа – 24-32 ч, фоллитропин бета – 30 ч, урофоллитропин – 32-37 ч). Из-за относительно короткого T 1/2 ЛС необходимо вводить ежедневно.

 Преимуществами рекомбинантных гонадотропинов перед мочевыми являются отсутствие мочевых белков, возможных примесей других ЛС, содержащихся в моче, отсутствие инфекционных агентов, постоянная активность, низкая иммуногенность. Эти характеристики обеспечивают меньшую частоту побочных эффектов. Наконец, применение методов генной инженерии позволяет производить ЛС в неограниченном количестве и удовлетворить все возрастающую потребность в гонадотропных ЛС.  Недостатком рекомбинантных гонадотропинов, ограничивающим их широкое применение, является высокая стоимость этих ЛС.  Гонадотропины применяются для лечения бесплодия при гипогонадотропном гипогонадизме как у женщин, так и у мужчин.  У женщин с гипогонадотропным гипогонадизмом (I тип ановуляции по Всемирной организации здравоохранения – ВОЗ) определяется низкая концентрация как ФСГ, так и ЛГ. Поэтому для восстановления фертильности, в отличие от нормогонадотропных форм эндокринного бесплодия (где уровень ЛГ находится в пределах нормы или даже повышен и для созревания фолликула достаточно назначения одного ФСГ), необходима заместительная терапия как ФСГ, так и ЛГ. Подготовка фолликула к овуляции проводится менопаузальным гонадотропином, в случае неэффективности данного лечения применяется комбинированная терапия рекомбинантными ФСГ и ЛГ, при необходимости доза ЛГ увеличивается (максимальный уровень – 225 МЕ/сут). Для индукции овуляции на следующий день после последней дозы гонадотропинов назначают 5000-10000 ЕД ч-ХГ.  У мужчин с гипогонадотропным гипогонадизмом без повреждения яичек при помощи гонадотропинов возможно восстановление фертильности. Сначала проводится лечение ч-ХГ для нормализации уровня тестостерона, а затем для индукции сперматогенеза назначают препараты ФСГ или ч-МГ совместно с ч-ХГ до появления сперматозоидов в эякуляте. Длительность лечения должна составлять не менее 4 месяцев, т. Для перехода зародышевых клеток в стадию сперматозоидов требуется 70-80 дней. Если после 4 месяцев терапии сперматогенез не повышается, дозу ч-МГ увеличивают.  Если до трехмесячного возраста у мальчиков яичко не опускается в мошонку (крипторхизм), ребенку показана терапия препаратами ч-ХГ. У мужчин с крипторхизмом наблюдается бесплодие, а также повышается риск образования герминативных опухолей, поэтому чем раньше начато лечение, тем лучше. Использование ч-ХГ за счет стимуляции синтеза андрогенов способствует опусканию яичек в мошонку (при отсутствии анатомической обструкции). В случае отсутствия эффекта через два курса приема ч-ХГ показано хирургическое лечение.  Другие показания.  1. Индукция овуляции у больных с синдромом поликистозных яичников (II класс ановуляции по ВОЗ), резистентных к лечению кломифеном. Предпочтительна стимуляция фоллитропинами в низких дозах в течение 9-12 дней с последующим назначением ч-ХГ в дозе 5000 ЕД.  2. Индукция овуляции перед инсеминацией спермой при мужском или неясном бесплодии. Стимуляция проводится ч-МГ/фоллитропинами с постоянным ультразвуковым контролем роста фолликула, уровня эстрогенов и ЛГ. При диаметре фолликула более 18 мм вводят 5000-10000 ЕД ч-ХГ для индукции овуляции. Через 36-39 ч проводят инсеминацию спермой.

 3. Проведение контролируемой гиперстимуляции в рамках вспомогательных репродуктивных технологий (экстракорпорального оплодотворения). Используются различные протоколы лечения.

Предварительно проводится десенсибилизация аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) для предотвращения преждевременной овуляции, а затем стимуляция высокими дозами ч-МГ/фоллитропинами с последующей коррекцией дозировки в зависимости от темпа роста, числа фолликулов и уровня эстрогенов. Затем вводят 5000-10000ЕД ч-ХГ, и через 33-34 ч проводят пункцию фолликулов.

 Противопоказания к терапии гонадотропинами включают наличие у пациента индивидуальной гиперчувствительности к ФСГ, ЛГ, ч-МГ, ч-ХГ или к другим составляющим компонентам ЛС.  Перед началом лечения определяют базальный уровень ЛГ и ФСГ, т. Обнаружение их высокого уровня свидетельствует о первичном гипогонадизме, т. Е. Поражении самих гонад, что делает лечение гонадотропинами неэффективным. Также перед началом стимуляции яичников необходимо исключить аномалии строения матки и трубный фактор бесплодия.  При лечении гонадотропинами за счет повышения синтеза эстрогенов у женщин и андрогенов у мужчин повышается риск активации и роста эстрогено- и андрогенозависимых опухолей соответственно. Поэтому при опухолях яичников, матки, молочной железы, гипоталамуса, гипофиза, яичек, предстательной железы применение гонадотропинов противопоказано. По этой же причине не рекомендуется стимуляция яичников у женщин с овариальными кистами. Кровотечение из половых путей неясной этиологии также является противопоказанием к назначению гонадотропинов, т. Одной из причин кровотечения может являться рак эндометрия.  При активных тромбофлебитах вследствие повышения уровня эстрогенов в крови возрастает риск артериальной тромбоэмболии, поэтому в этих случаях лечение гонадотропинами также не рекомендуется.

 Беременность также является противопоказанием к лечению гонадотропинами, хотя однозначные данные о тератогенном влиянии гонадотропинов в настоящее время отсутствуют. Перед началом лечения проводят тест на беременность, а при ее наступлении гонадотропины отменяют.

 При использовании гонадотропинов серьезным осложнением, которое может привести к летальному исходу, является синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Признаками СГЯ являются тошнота, рвота, диарея, боли в животе, олигурия, периферические отеки. Повышение сосудистой проницаемости приводит к развитию асцита, гидроторакса, гидроперикарда. Впоследствии присоединяются гиповолемия, гемоконцентрация, нарушение электролитного баланса, развиваются респираторный дистресс-синдром или тромбоэмболические осложнения. При индукции овуляции гонадотропинами для предотвращения СГЯ при созревании трех и более фолликулов диаметром более 16 мм стимуляцию прекращают и ч-ХГ не назначают. В тяжелых случаях требуется лечение в условиях стационара.  При лечении гонадотропинами возможно возникновение овариальных кист или увеличение размеров уже существующих кист яичников с их последующим разрывом и образованием гемоперитонеума.  Доказательства, свидетельствующие о повышении риска развития врожденных пороков у детей, рожденных от беременности, наступившей после стимуляции овуляции гонадотропинами, в настоящее время отсутствуют, и частота пороков развития соответствует таковой при спонтанно наступившей беременности.  У мальчиков при лечении крипторхизма возможно появление признаков преждевременного полового созревания (увеличение полового члена и/или яичек, лобковое оволосение, агрессивное поведение). В этом случае лечение ч-ХГ необходимо прекратить.

 Мочевые гонадотропины, в отличие от рекомбинантных, после введения могут вызывать выраженные местные реакции.

 При индукции овуляции гонадотропинами примерно в 10-20% случаев наблюдается многоплодная беременность.  Исследования по изучению концентрации гонадотропинов в грудном молоке не проводилось, поэтому их назначение кормящим женщинам не рекомендовано.  Повышение секреции андрогенов под действием ч-ХГ может привести к задержке жидкости в организме, что необходимо учитывать у больных с бронхиальной астмой, заболеваниями почек, сердца, у пациентов с мигренью. У больных с эпилепсией повышение уровня эстрогенов на фоне лечения гонадотропинами может привести к ухудшению течения заболевания.

 Лечение гонадотропинами должно проводиться только специалистами, имеющими опыт лечения бесплодия, знакомыми с критериями отбора пациентов для лечения, разбирающимися в показаниях и противопоказаниях к терапии гонадотропинами. При этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния больного и осуществлять тщательный контроль за лечением.

 Специфические взаимодействия гонадотропинов с другими ЛС не изучены.

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: //kiberis.ru/?p=9460

Фармакологическая группа — Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

гонадотропины и антигонадотропные препараты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Гипоталамо-гипофизарная система является регулятором функции большинства эндокринных желез. В гипоталамусе вырабатываются рилизинг гормоны, вызывающие стимуляцию или торможение инкреции гормонов гипофиза.

В частности, тирорелин повышает либерацию тиреотропина, гонадорелин — гонадотропинов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов). Как гонадорелин, так и его синтетические гомологи (трипторелин и др.

) применяют для диагностики и лечения недостаточности половых желез; их большие дозы — подавляющие секрецию гонадотропинов — используют при ряде опухолевых заболеваний (например, рак предстательной железы).

В гипофизе различают три доли: переднюю, среднюю и заднюю; первые две — железистые, третья — нейроглиального происхождения.

В передней доле образуются основные тропные гормоны (АКТГ, соматотропный, тиреотропный, фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и лактогенный), в средней — меланоцитстимулирующий (все три типа — альфа, бета, гамма), в задней — окситоцин и вазопрессин.

Последние образуются в ядрах гипоталамуса (паравентрикулярное и супраоптическое) и по аксонам переходят в гипофиз, который инкретирует их в кровь.

Основным свойством окситоцина является его стимулирующее влияние на мускулатуру матки. Это свойство столь характерно, что препараты, оказывающие такое действие, часто называют окситоцическими средствами. Окситоцин и его синтетические аналоги (демокситоцин) широко применяются в акушерско-гинекологической практике при недостаточности функциональной активности миометрия.

Вазопрессин, или антидиуретический гормон, по структуре близок к окситоцину, но несколько отличается содержанием и расположением аминокислотных остатков. Основным эффектом вазопрессина является регулирование реабсорбции воды дистальными отделами почечных канальцев.

Увеличивая проницаемость канальцев, он способствует реабсорбции воды и уменьшению диуреза. В больших дозах вазопрессин оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы (сосудов, матки, кишечника). Вызываемое вазопрессином повышение АД обусловлено прямым миотропным действием на артериолы и капилляры.

В медицинской практике наряду с вазопрессином имеют применение его синтетические аналоги и гомологи (десмопрессин, терлипрессин).

Гонадотропины являются белково-пептидными гормонами, стимулирующими развитие и функцию мужских и женских половых желез. Синтез и секреция гонадотропинов происходит под действием гипоталамических нейрогормонов (рилизинг-факторов).

Из передней доли гипофиза выделены три гормона, влияющие на функции половых желез: фолликулостимулирующий (ФСГ) , лютеинизирующий (ЛГ) , пролактин.

ФСГ способствует развитию яичников и созреванию в них фолликулов, он необходим также для проявления действия ЛГ, кроме того, он усиливает сперматогенез в мужских половых железах. ЛГ у женщин способствует переходу развитого фолликула в желтое тело и удлиняет время существования последнего.

У мужчин этот гормон стимулирует функцию интерстициальных клеток семенников (его называют также гормоном, стимулирующим интерстициальные клетки), вызываемая им активация сперматогенеза связана главным образом с усилением синтеза тестостерона, он способствует также опусканию яичек при крипторхизме; под влиянием этого гормона возрастает содержание в крови холестерина; он оказывает жиромобилизующий эффект. Пролактин усиливает гормональную функцию желтого тела и активность прогестерона, повышает секрецию молока в молочных железах в послеродовом периоде.

В медицинской практике в качестве препаратов, обладающих активностью ФСГ, применяют Гонадотропин менопаузный (менотропины), а также его гомологи (урофоллитропин, фоллитропин альфа, фоллитропин бета). Гонадотропин менопаузный получают из мочи женщин, находящихся в менопаузе. Препаратом, обладающим активностью ЛГ, является гонадотропин хорионический, получаемый из мочи беременных женщин.

Антигонадотропины подавляют выделение гипофизарных гонадотропных гормонов (ЛГ и ФСГ).

В связи с антигонадотропным действием их используют при лечении эндометриоза (даназол) с сопутствующим бесплодием, доброкачественных новообразований молочной железы (фиброкистозный мастит и др.

), предменструального синдрома, гинекомастии и других заболеваний, при которых показана блокада инкреции гонадотропинов.

Другие тропные гормоны передней доли либо активируют функции соответствующих желез, либо непосредственно влияют на обменные процесы.

АКТГ и его аналоги (кортикотропин, тетракозактид) в корковом слое надпочечников повышает синтез глюкокортикоидов, соматотропин — обусловливает рост скелета и всего организма (его выделение контролируется гипоталамусом через продукцию соматостатина, угнетающего либерацию гормона роста; в медицине нашли применение синтетические заменители соматостатина — ланреотид, октреотид), тиреотропин — стимулирует секрецию тироксина, лактогенный — развитие молочных желез и лактацию.

Препараты

Препаратов – 1335; Торговых названий – 117; Действующих веществ – 31

Источник: //www.rlsnet.ru/fg_index_id_66.htm

Ваш Недуг
Добавить комментарий