Ганглиоблокирующие средства

Ганглиоблокирующие средства – это… Что такое Ганглиоблокирующие средства?

Ганглиоблокирующие средства
лекарственные средства, блокирующие передачу возбуждения в ганглиях вегетативной нервной системы. Среди Г. с.

выделяют четвертичные аммониевые соединения, мало всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и плохо проникающие через гематоэнцефалический барьер (бензогексоний, пентамин, гигроний, димеколин, имехин, кватерон, камфоний) и третичные амины, всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и способные легко проникать через гематоэнцефалический барьер (пирилен, пахикарпин, темехин).

По продолжительности действия различают: Г. с. длительного действия (6—12 ч) — пирилен, темехин, димеколин; Г. с. средней продолжительности действия (2—21/2 ч) — бензогексоний, пентамин, кватерон; Г. с. короткого действия (10—15 мин) — гигроний, имехин. По механизму действия Г. с.

являются холиноблокирующими средствами и избирательно блокируют н-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников и н-холинорецепторы синокаротидной зоны, Г. с., проникающие в ц.н.с., блокируют также н-холинорецепторы нейронов головного и спинного мозга. Г. с.

примерно в равной степени угнетают передачу возбуждения в симпатических и парасимпатических ганглиях и т.о. одновременно ослабляют влияние симпатической и парасимпатической нервной системы на внутренние органы. Характер изменения функций иннервируемого органа при действии Г. с. зависит от преобладающего влияния на него симпатической или парасимпатической иннервации.

Так, сила сердечных сокращений, тонус артериальных и венозных сосудов определяются в основном стимулирующими влияниями симпатической нервной системы, а также стимулирующим действием адреналина, который выделяется хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

Блокируя влияние симпатической нервной системы на сердце и сосуды и уменьшая выделение адреналина надпочечниками, Г. с. ослабляют сокращения сердца, снижают тонус артерий и вен и вследствие этого снижают артериальное и венозное давление.

Величина зрачков, аккомодация, частота сердечных сокращении, перистальтика желудочно-кишечного тракта, тонус мочевого пузыря, секреция бронхиальных и пищеварительных желез определяются преимущественно влияниями парасимпатической нервной системы. Блокируя парасимпатические ганглии, Г. с.

расширяют зрачки, вызывают паралич аккомодации, тахикардию (тахикардия возникает также и за счет рефлекторной реакции на снижение АД), снижение тонуса и перистальтики желудочно-кишечного тракта, снижение тонуса мочевого пузыря, угнетение секреции слюнных и бронхиальных желез, а также желез желудка и кишечника. Используют Г. с.

в основном в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. При спазмах периферических сосудов (облитерирующем эндартериите, болезни Рейно) применяют бензогексоний, димеколин, камфоний, пахикарпин, пирилен. Для купирования гипертензивных кризов чаще всего внутримышечно вводят бензогексоний или пентамин. Для систематического лечения артериальной гипертензии Г. с.

назначают относительно редко. С этой целью обычно используют пирилен, димеколин или кватерон. Г. с. короткого действия (гигроний, имехин) используют для управляемой гипотензии. Иногда для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют бензогексоний, димеколин, кватерон и пирилен. Применение Г. с. ограничивают в связи с выраженными побочными эффектами (сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации и др.). Кроме того, Г. С., снижая венозное давление, могут вызывать ортостатическую гипотензию (вплоть до ортостатического коллапса). Для предупреждения этого осложнения после назначения Г. с. (особенно после парентерального их введения) больной должен находиться в постели в течение 2—21/2 ч.

Противопоказаны Г. с. при закрытоугольной форме глаукомы, остром инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, поражениях печени и почек, тромбозах.

Основные ганглиоблокирующие средства, их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

Бензогексоний (Benzohexonium) вводят подкожно или внутримышечно по 0,025 г (1 мл 2,5% раствора). Внутрь назначают по 0,1 г 3—6 раз в сутки, увеличивая дозу до 0,25 г 3 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; подкожно: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г. Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% раствора; таблетки по 0,1 и 0,25 г.

Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Гигроний (Hygronium) в виде 0,1% раствора в изотоническом 0,9% растворе натрия хлорида вводят в вену капельно, начиная с 70—100 капель в 1 мин и по достижении необходимого эффекта уменьшая скорость введения до 30—40 капель в 1 мин.

Одномоментно внутривенно вводят 0,04—0,08 г в 15—20 мл изотонического раствора (медленно, в течение 10 мин). Формы выпуска: флаконы или ампулы емкостью 10 мл, содержащие 0,1 г гигрония. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Димеколин (Dimecolinum) назначают внутрь по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день до еды. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Имехин (lmechinum) вводят внутривенно капельно в виде 0,01% раствора со скоростью 90—120 капель в 1 мин или одномоментно (медленно) 0,5—1 мл 1% раствора в 5—10 мл изотонического 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 1% раствора. Хранение: список Б.; в защищенном от света месте.

Камфоний (Camphonium) назначают внутрь по 0,005—0,05 г 1—2 раза в день; подкожно и внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 1% раствора. Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 г; ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: список Б.; в защищенном от света месте.

Кватерон (Quateronum) применяют внутрь по 0,02—0,03 г 3—4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,02 г. Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

Пахикарпин (Pachycarpinum) назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2—3 раза в день; подкожно и внутримышечно вводят по 2—4 мл 3% раствора.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; подкожно: разовая 0,15 г (5 мл 3% раствора), суточная 0,45 г (15 мл 3% раствора).

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; ампулы по 2 мл 3% раствора. Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

Пентамин (Pentaminum) вводят внутримышечно по 1—2 мл 5% раствора 2—3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5% раствора). Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Пирилен (Pirilenum) назначают внутрь по 0,0025—0,005 г 2—4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г. Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Темехин (Temechinum) назначают внутрь по 0,001—0,002 г 2—4 раза в день. Форма выпуска: таблетки по 0,001 г. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев (например, бензогексоний, тетраэтиламмоний).

Источник: //dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/7524/%D0%93%D0%B0%D0%BD%D0%B3%D0%BB%D0%B8%D0%BE%D0%B1%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D0%B8%D1%80%D1%83%D1%8E%D1%89%D0%B8%D0%B5

9. Ганглиоблокирующие средства

Ганглиоблокирующие средства

КлассификацияНн-холиноблокаторов. Указать место ихдействия на схеме ПНС.

а)короткого действия – трепирияиодид (гигроний);

б)средней продолжительности действия –гексаметонийбензосульфонат (бензогексоний), азаметониябромид (пентамин);

в)длительного действия – пемпидин(пирилен).

Местодействия на схеме ПНС:ганглии АНС, мозговое веществонадпочечников, ЦНС.

механизмдействия и перечислите фармакологическиеэффекты Нн-холиноблокаторов.

Механизмдействия:деполяризационная или недеполяризационнаяблокада действия АХ и сходных агонистовна Н-Хр парасимпатических и симпатическихвегетативных ганглиев. Все современныеганглиоблокаторы – недеполяризующиеконкурентные агонисты.

Фармакологическиеэффекты:

1)Глаз: циклоплегия с нарушением аккомодации,умеренное расширение зрачка

2)ЦНС: седативный эффект, тремор, хореоидныедвижения, психические отклонения.

3)ССС: падение сосудистого тонуса (иартериального, и венозного), резкоепадение АД, снижение сократимостимиокарда, умеренная тахикардия

4)ЖКТ и МП: уменьшение желудочной секреции,полное подавление моторики ЖКТ доконстипации (запора), задержкамочеиспускания

побочныеэффекты Нн-холиноблокаторов.

1)ССС:тахикардия, ортостатический коллапс(в связи с угнетением рефлекторныхмеханизмов, поддерживающих постоянныйуровень АД), боли в области сердца

2)Пищеварительнаясистема:сухость во рту, атония кишечника вплотьдо паралитической непроходимостикишечника (при длительном применениив высоких дозах)

3)ЦНС: общая слабость, головокружение,кратковременное снижение памяти

4)Глаз: расширение зрачков, инъекциясосудов склер.

5)Мочевыделительнаясистема:атония мочевого пузыря с анурией (придлительном применении в высоких дозах)

основные показания и противопоказания кприменению Нн-холиноблокаторов.

Показания:

  • спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота)
  • купирование гипертонического криза, отека легких и мозга
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • бронхоспазм
  • для управляемой гипотензии при анестезии
  • в урологической практике при цистоскопии у мужчин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру

Противопоказания:

  • артериальная гипотензия, гиповолемия и шок
  • острая фаза инфаркта миокарда
  • тромбозы
  • закрытоугольная глаукома
  • нарушение функции печени и почек
  • дегенеративные заболевания ЦНС.
  • феохромоцитома
  • бронхиальная астма с затрудненным отделением мокроты
  • повышенная чувствительность к препарату

ПЕНТАМИН(Реntaminum).

З-Метил-1, 5-бис-(N,N-диметил-N-этил-аммоний)-3-азапентанадибромид.

Синонимы: Аzamethoniibromidum,Аzamethoniumbromidе,Реndiomid,Реntamethazeneи др.

Показания в основномтакие же, как для других аналогичныхганглиоблокаторов (см. Бензогексоний).Имеется значительный опыт эффективногоприменения пентамина при гипертоническихкризах, спазмах периферических сосудов,спазмах кишечника и желчных путей,почечной колике, бронхиальной астме(купирование острых приступов), приэклампсии, каузалгиях, при отеке легких,отеке мозга.

Вурологической практике пентаминприменяют при цистоскопии у мужчин дляоблегчения прохождения цистоскопачерез уретру. В анестезиологическойпрактике применяют для контролируемойгипотензии.

Вводятвнутримышечно.

Пригипертонических кризах, отеке легких,отеке мозга вводят в вену. Вводятмедленно, под контролем АД и общегосостояния. Можно вводить внутримышечно0, 5 – 2 мл 5 % раствора.

Дляуправляемой гипотензии вводят в венуперед операцией.

Возможные побочныеявления и противопоказания такие же,как для всей группы ганглиоблокирующихпрепаратов.

Миорелаксанты – используютсядля снятия мышечного тонуса.

Впервые вхирургической и анестезиологическойпрактике миорелаксанты применил Гриффит(американец) в 1942 году, что имело огромноезначение в развитии хирургии: так как при применении миорелаксантов значительноможно уменьшить дозу наркотическоговещества (не надо вводить пациента втретью стадию наркоза, для того чтобыдостичь мышечного расслабления, можнооперировать на 1-2 стадиях, так какмиорелаксанты расслабят мышцы брюшнойстенки). По механизму действия миорелаксантыделятся на:

  1. препараты деполяризующего типа действия (дитилин). Препарат возбуждает н-холинорецепторы и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны, возникают кратковременный спазм мышц. Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект.

    Препараты применяются для вправления вывихов.

    При передозировке дитилином ни в коем случае нельзя вводить антихолинэстеразные средства (например, прозерин), поскольку дитилин вызывает деполяризацию и накапливающийся ацетилхолин вызывает деполяризацию и возникают блокирующие эффекты которые суммируются.

    При передозировке дитилином вводят свежую цитратную кровь содержащую холинэстеразу, которая расщепляет дитилин. Продолжительность действия препарата не более 15 минут (что очень удобно использовать в анестезиологической практике для интубации).

  2. Препараты антидеполяризующего действия – блокируют н-холинорецепторы, препятствуя действию ацетилхолина (д-тубокурарин, анатруксоний и др.

    ) это курареподобные препараты (кураре – индейский яд, которым пропитывали стрелы). Продолжительность их действия до 4-х часов. Используются в анестезиологической практике совместно с наркозом.

    После операции вводят прозерин который в данном случае является антагонистом их.

ЦЕНТРАЛЬНЫЕН-ХОЛИНОЛИТИКИ

(педифен, аргенал) обладают транквилизирующимдействием, оказывают хороший эффектпри зудящих дерматозах).

АТРАКУРИУМ(Аtracurium).

Синонимы: Тракриум,Тracrium.

Являетсянедеполяризующим мышечным релаксантом.По характеру действия близок к другимпрепаратам этой группы. Оказываетбыстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующеедействие. Обладает малой способностьюк кумуляции.

Послевнутривенного введения в дозе 0, 5 – 0, 6мг/кг в течение 90 с создается возможностьдля интубации. Препарат можно вводитьтакже в виде инфузии.

Действие препаратаснимается введением прозерина (сатропином) или других антихолинэстеразныхпрепаратов.

Обычновведение препарата хорошо переносится,изменений со стороны сердечно-сосудистойсистемы не наблюдается. В связи свозможностью высвобождения гистаминамогут наблюдаться небольшая гиперемиякожи, в редких случаях явления бронхоспазма,анафилактические реакции.

Противопоказанияи общие меры предосторожности такиеже, как для других недеполяризующихмышечных релаксантов.

АРДУАН(Arduanum). 2 b , 16 b -бис (4-Диметил-1-пиперазино)-3 a , 17 b -диацетокси-5- a -андростана дибромид.

Синонимы: Пипекурийбромид, Пипекуроний бромид, Pipecuroniibromide, RGH 1106.

Ардуанявляется недеполяризующим миорелаксантом.По химическому строению и действиюблизок к панкуронию (синонимы: Павулон,Pancuronium, Pancuronii bromidum, Pavulon), получившему впоследние годы широкое применение вкачестве курареподобного препарата.

Оба препарата являются стероиднымисоединениями, но гормональной активностьюне обладают.

Курареподобный эффектсвязан с наличием у этих соединенийдвух четвертичных аммониевых (ониевых)групп с оптическим расстоянием междуними, равным примерно расстоянию междуониевыми группами у d-тубокурарина.

Вусловиях эксперимента ардуан оказываетмышечно-расслабляющий эффект в дозах,в 2 – 3 раза меньших, чем дозы панкурония,и действует в 2 раза длительнее, чемпанкуроний.

Ардуанв обычных дозах не вызывает существенныхизменений в деятельности сердечно-сосудистойсистемы. Только в больших дозах обладаетслабым ганглиоблокирующим действием;не вызывает высвобождения гистамина.

Миорелаксирующеедействие ардуана снимается прозерином.

Применяют ардуандля релаксации мышц при хирургическихвмешательствах разного типа, в том числепри операциях на сердце, а также приакушерско-гинекологических операциях.

Вводятардуан внутривенно.

Применять ардуанможно при разных видах наркоза (фторотаном,эфиром, закисью азота и др.) обязательнопри эндотрахеальной интубации больного.

Тиобарбитураты(тиопентал-натрий) удлиняют времямиорелаксации.

Раствор для инъекцийготовят на прилагаемом растворителенепосредственно перед употреблением.

Принеобходимости прекратить действиеардуана вводят 1 – 3 мг прозерина послепредварительного внутривенного введения0, 25 – 0, 5 мг атропина.

Препарат противопоказанпри миастении и в ранние сроки беременности.Осторожность необходима при нарушениивыделительной функции почек, так какпрепарат частично выделяется почками.

ДИТИЛИН(Dithylinum). b -Диметиламиноэтилового эфираянтарной кислоты дийодметилат.

Синонимы:Suxamethonii iodidum, Suхаmethoniumiodide.

Аналогичныедихлоридыидибромидывыпускаютсяподназваниями:Листенон[Названиепрепарата(суксаметонияхлорида)фирмы”Hafslund Nycomed Pharma AG”], Миорелаксин,Anectinе,ВrevidilМ.

,Сеlocaine,Сеlocurin,Сhlorsuccilin,Сuraсholin,Сuracit,Сuralest,Diacetylcholine, Lерtosuccin(Ю)),Lysthenon, Мyо-Relaxin,Раntolax,Quelicin сhloride,Scoline, Succinylcholini сhloridum,Sucostrin, Suхаmethoniiсhloridum,Suxinyl, Syncuror идр.

Похимическому строению молекула дитилинаможет рассматриватъся как удвоеннаямолекула ацетилхолина [диацетилхолин).Он является основным представителемдеполяризующих миорелаксантов. Привнутривенном введении нарушает проведениенервно-мышечного возбуждения и вызываетрасслабление скелетных мышц.

Дитилин разрушаетсяпсевдохолинэстеразой и распадается нахолин и янтарную кислоту. Препаратоказывает быстрое и кратковременноедействие; кумулятивным эффектом необладает. Для длительного расслаблениямышц необходимо повторное введениепрепарата. Быстрое наступление эффектаи последующее быстрое восстановлениетонуса мышц позволяют создаватьконтролируемую и управляемую релаксациюмышц.

Главными показаниямик применению дитилина (листенона)являются интубация трахеи, эндоскопическиепроцедуры (бронхо- и эзофагоскопия,цистоскопия и т. п.), кратковременныеоперации (наложение швов на брюшнуюстенку, вправление вывихов и др.).

Присоответствующей дозе и повторномвведении дитилин (листенон) можетприменяться и для более длительныхопераций, однако для продолжительногорасслабления мускулатуры обычноприменяют антидеполяризующиемиорелаксанты, которые вводят послепредварительной интубации трахеи нафоне дитилина.

Препарат может быть такжеиспользован для устранения судорог пристолбняке.

Вводятдитилин внутривенно. Повторные дозыдитилина действуют более продолжительно.

Осложнений приприменении дитилина обычно не наблюдается.Следует, однако, учитывать, что в отдельныхслучаях может быть повышеннаячувствительность к дитилину с длительнымугнетением дыхания, что может бытьсвязано с генетически обусловленнымнарушением образования холинэстеразы.Причиной пролонгированного действияпрепарата может являться такжегипокалиемия.

Дитилин можноприменять при различных видах наркоза(эфир, закись азота, фторотан, барбитураты).Во всех случаях введение дитилина вбольших дозах допускается лишь послеперевода больного на искусственное(управляемое) дыхание. При применениималых доз может сохраняться самостоятельноедыхание. Однако и в этих случаях необходимоиметь наготове все приспособления дляискусственной вентиляции легких.

Прозерин и другиеантихолинэстеразные вещества не являютсяантагонистами в отношении деполяризующегодействия дитилина, наоборот, подавляяактивность холинэстеразы, они удлиняюти усиливают его действие.

Приосложнениях в связи с применениемдитилина (длительное угнетение дыхания)прибегают к искусственному дыханию, апри необходимости переливают кровь,вводя таким образом содержащуюся в нейхолинэстеразу.

Следует учитывать,что в больших дозах дитилин может вызвать”двойной блок”, когда последеполяризующего действия развиваетсяантидеполяризующий эффект.

Поэтому,если после последней инъекции дитилинамышечная релаксация длительно (в течение25 – 30 мин) не проходит и дыхание полностьюне восстанавливается, прибегают квнутривенному введению прозерина илигалантамина (см.

) после предварительноговведения атропина (0, 5 -0, 7 мл 0, 1 % раствора).

Однимиз возможных осложнений при применениидитилина являются мышечные боли,возникающие через 10 – 12 ч после введенияпрепарата. Введение за 1 мин до дитилина3 – 4 мг d-тубокурарина или 10 – 15 мг диплацинапочти полностью предотвращает фибриллярныеподергивания и последующие мышечныеболи.

Дитилин противопоказандетям грудного возраста и при глаукоме(возможно резкое повышение внутриглазногодавления).

Состорожностью следует применять дитилинпри тяжелых заболеваниях печени, анемии,кахексии, при беременности (препаратпроходит через плацентарный барьер).

Фармакологическиесвойства дитилина позволяют применятьего у больных миастенией.

Нельзясмешивать растворы дитилина с растворамибарбитуратов (образуется осадок) и скровью (происходит гидролиз).

Источник: //studfile.net/preview/5403442/page:7/

2.1.2.1.2.2.1. Ганглиоблокаторы

Ганглиоблокирующие средства

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Ганглиоблокаторы являются производными либо четвертичного азотагексаметония бромид (бензогексоний) , азаметония бромид (пентамин), трепирия йодид (гигроний), либо третичногопахикарпина гидройодид. пемпидин (пирилен). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичныелегко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.

Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно – ганглий).

Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани.

Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином, продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника.

Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) – артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).

Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой.

Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект.

По этой же причине снижается секреция желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта), учащаются сердечные сокращения, развивается паралич аккомодации. Показания к применению:

1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.

2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления.

Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к “правому” сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.

3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением).

Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременно ганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах.

Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин – вводят внутривенно капельно).

4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).

5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.

Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), а пахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.

К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:

1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга.

При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется – идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание.

Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать);

2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры. Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.

Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: //www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_34.htm

Ганглиоблокаторы (препараты): показания, инструкция по применению, механизм действия

Ганглиоблокирующие средства

Помимо центральной нервной системы в организме человека есть еще вегетативная нервная система, которая контролирует работу многих внутренних органов.

Относительно недавно ученые вывели новую группу химических веществ, получивших название «ганглиоблокаторы».

Препараты из этой группы могут контролировать работу вегетативной нервной системы, улучшать состояние пациента при многих заболеваниях.

Основные сведения

Благодаря многочисленным нервным окончаниям вегетативная система управляет деятельностью практически всех внутренних органов (легких, сердца, кишечника и т. д.). Работа самой вегетативной нервной системы регулируется головным мозгом.

Передача нервных импульсов осуществляется благодаря особым химическим веществам. В некоторых клинических случаях может возникать необходимость блокировать передачу нервных импульсов, то есть приостанавливать выработку этих веществ.

Такую задачу позволяют решить ганглиоблокаторы.

Препараты могут быть короткого, среднего и длительного действия. Применяются такие средства в анестезиологии, для терапии сложных случаев токсикоза беременных, гипертонии.

Однако действие ганглиоблокаторов не всегда эффективно и может сопровождаться побочными явлениями. Поэтому применять такие лекарства без консультации с врачом категорически нельзя.

Большинство препаратов не отпускается в аптеке без рецепта.

Лекарственное средство выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Вводится медикамент с помощью инъекций внутривенно или внутримышечно. Нельзя просто приобрести в аптеке «Гигроний». Рецепт должен выписать лечащий врач.

Благодаря ганглиоблокирующему действию лекарственное средство применяется в анестезиологии, когда необходимо контролировать давление пациента. Кроме того, препарат используется в акушерской практике.

С его помощью удается купировать приступы эклампсии.

«Гигроний» имеет ряд противопоказаний. Сюда можно отнести тромбозы, гипотонию, острую стадию инфаркта миокарда, почечную или печеночную недостаточность. В пожилом возрасте (после 65 лет) медикамент используется с осторожностью. У некоторых пациентов может развиваться гиперчувствительность.

Ганглиоблокирующее действие наблюдается уже через 5 минут после внутривенного ведения препарата и сохраняется на протяжении 15-20 минут. Этого достаточно для краткосрочного контроля артериального давления (при несложных хирургических вмешательствах).

«Азаметония бромид»

Препарат является сильнодействующим ганглиоблокатором. Действующий компонент выборочно блокирует вегетативные нервные рецепторы.

«Азаметония бромид» широко используется при гипертонических кризах, бронхиальной астме, отеках легких и головного мозга.

С помощью препарата удается контролировать артериальное давление в анестезиологии, приводить в норму состояние беременных пациенток, страдающих эклампсией.

Медикамент применяется в форме инъекций (внутримышечно или внутривенно). Точную дозировку устанавливает врач в соответствии с заболеванием пациента, индивидуальными особенностями организма. При этом обязательно учитываются противопоказания.

К ним относятся следующие состояния: закрытоугольная глаукома, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, нарушения работы почек и печени, острый период инфаркта миокарда.

С осторожностью используется лекарство у людей пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, тромбофлебитами.

«Ганглерон»

Благодаря блокировке вегетативных импульсов препарат оказывает анестезирующее и спазмолитическое действие. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки широко используется средство «Ганглерон».

Инструкция указывает, что препарат может быть назначен также при стенокардии, нарушениях подвижности желудочно-кишечного тракта. Лекарство вводится внутримышечно или подкожно. Дозировка определяется врачом.

Медикамент имеет свои противопоказания, как и другие ганглиоблокаторы.

Препараты подобного типа не используются при артериальной гипотензии, при наличии дегенеративных изменений в центральной нервной системе.

В редких случаях может развиваться гиперчувствительность на действующий компонент. Ни в коем случае нельзя вводить лекарство внутривенно. Это может приводить к резкому снижению артериального давления.

«Бензогексоний»

Средство считается одним из наиболее популярных при лечении артериальной гипертензии. Позволяет достаточно быстро купировать гипертонический криз «Бензогексоний».

Инструкция по применению указывает, что препарат также может быть назначен при хронических гастритах, некоторых формах бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Для терапии легких патологий используются таблетки «Бензогексоний».

Инструкция по применению указывает, что препарат выпускается также в форме раствора для инъекций.

Лекарство используется для снижения артериального давления в хирургической практике (анестезирующее действие). В этом случае применяется препарат в форме раствора, вводится он внутривенно. Для терапии заболеваний желудка может использоваться раствор для внутримышечного введения.

Неправильный прем медикамента может привести к развитию побочных явлений (слабость, головокружение, сухость во рту). Ухудшение самочувствия связано с резким снижением артериального давления. Использование препарата рекомендуется осуществлять в условиях стационара, где больному может быть оказана своевременная помощь в случае коллапса.

«Пентамин»

Лекарство оказывает выраженное гипотензивное действие. Широко применяется при гипертонических кризах препарат «Пентамин». Инструкция указывает, что выпускается он в форме раствора для внутримышечных или внутривенных инъекций. В качестве действующего компонента выступает азометония бромид.

Медикамент используется в условиях стационара и может быть назначен при следующих патологических процессах: отек мозга, отек легких, резкое повышение артериального давления, острые приступы бронхиальной астмы, спазмы кишечника, почечная колика. Для создания контролируемой гипотонии может также в анестезиологии использоваться средство «Пентамин». Инструкция указывает, что лекарство отпускается исключительно по рецепту.

Противопоказания препарат имеет такие же, как и другие ганглиоблокаторы. Это инфаркт миокарда, гипотония, тромбофлебиты, закрытоугольная глаукома.

«Имехин»

Лекарство производит выраженный гипотензивный эффект, как и другие ганглиоблокаторы. Препараты из этой группы широко применяются в хирургической практике, а также для снятия гипертонических кризов.

Однако убрать повышенное давление с помощью этого лекарства в домашних условиях не удастся. Медикамент используется исключительно под контролем врача.

Средство «Имехин» также используется для лечения отеков мозга и легких, купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Препарат имеет немало побочных эффектов. Одним из них является ортостатический коллапс, который характеризуется резким снижением артериального давления при смене положения тела (с вертикального в горизонтальное). Кроме того, в процессе терапии пациент может жаловаться на сухость во рту, общую слабость, частые головокружения.

«Темехин»

Это ганглиоблокирующее средство выпускается в форме таблеток. Лекарство назначается при синдроме Рейно, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальной гипертензии. Действующий компонент производит выраженный анальгезирующий эффект. Таблетки рекомендуется принимать после еды. Дозировка и длительность курса терапии определяются врачом.

К противопоказаниям можно отнести острый период инфаркта миокарда, гипотензию, поражения печени и почек, закрытоугольную глаукому. Медикамент не подходит для самолечения. Приобрести таблетки удастся только по рецепту врача.

Итог

Ганглиоблокирующие средства незаменимы во многих сферах медицины. Однако использование препаратов из этой группы должно строго контролироваться специалистом.

Передозировка может привести к серьезным побочным явлениям, вплоть до летального исхода. Поэтому ганглиоблокаторы применяются в условиях госпитализации или при оказании экстренной медицинской помощи.

Самостоятельно использовать такие препараты даже после тщательного изучения инструкции нельзя.

Источник: //FB.ru/article/297685/ganglioblokatoryi-preparatyi-pokazaniya-instruktsiya-po-primeneniyu-mehanizm-deystviya

Ганглиоблокирующие средства [1961 Першин Г.Н., Гвоздева Е.И. – Учебник фармакологии]

Ганглиоблокирующие средства

НОВОСТИ    БИБЛИОТЕКА    ССЫЛКИ    О САЙТЕ

Достижением современной фармакологии за последние 10 лет является создание препаратов, обладающих способностью блокировать проведение возбуждения в ганглиях (или узлах) вегетативной нервной системы. Эти вещества получили название ганглиоблокирующих, или ганглиолитиче-ских, веществ. С момента своего появления они сразу привлекли к себе внимание специалистов различных областей медицины.

Описано несколько сот соединений с ганглиоблокирующими свойствами, но с лечебными целями применяются только некоторые из них, сочетающие в себе относительно малую токсичность с высокой избирательной блокирующей активностью по отношению к ганглиям. Значение для клиники ганглиоблокирующих средств все более возрастает.

Рис.35. Схема хода вегетативных нервов. А – клетка центральной нервной; Б – преганглиолярные волокна; В – клетки ганглии; Г – постганлиолярные волокна (по М.П.Николаеву)

В качестве лечебных препаратов из группы ганглиоблокирующих средств в настоящее время применяются гексоний, пентамин, тетамон, мекамин, нанофин, диохин и дико-лин, а также спартеин, пахикарпин, сферофизин, изоверин.

Ганглиоблокирующие средства оказывают гипотензивное, спазмолитическое, противоотечное и противошоковое действие, снижают двигательную активность и секрецию желез желудочно-кишечного тракта, усиливают сокращения матки.

Большинство ганглиоблокирующих средств являются четвертичными аммониевыми основаниями и по химическому строению близки ацетилхолину.

Ранее было указано, что передача нервного импульса с преганглионарного волокна на клетки ганглиев осуществляется посредством медиатора ацетилхолпна.

Взаимодействие ацетилхолина с н-холинореактивными системами приводит к тому, что нервное возбуждение с клеток ганглиев распространяется на постганглионарные волокна, а затем и на орган-исполнитель.

Что касается механизма действия ганглиоблокирующих веществ, то он заключается в “том, что большинство веществ этой группы препятствует взаимодействию ацетилхолина с холинореактивными системами ганглионарных клеток (конкурентный антагонизм с ацетилхолином за одни и те же биохимические системы клеток), и как следствие этого процесса наступает частичный или полный перерыв в проведении нервного импульса через ганглии. Клетки ганглиев становятся невозбудимыми по отношению к нервным и химическим стимулам. Таким образом, передача нервных импульсов через ганглии блокируется. Отсюда и название этой группы веществ — ганглиоблокирующие средства. В подтверждение того, что в механизме действия ганглиоблокирующих средств играет роль конкурентный антагонизм с ацетилхолином, в литературе приводятся экспериментальные данные, согласно которым антихолинэстеразнып препарат прозерин, способствующий накоплению в тканях ацетилхолина, снимает эффект гексония.

Блокада ганглиев наступает без предварительной стадии возбуждения. Блокируются как симпатические, так и парасимпатические ганглии разными препаратами в различной степени.

Помимо влияния на ганглии, эти вещества блокируют, но в меньшей степени, и другие н-холинореактивные системы: надпочечников, центральной нервной системы, синокаротидной зоны, а также нервно-мышечные синапсы и таким образом изменяют физиологические функции многих органов и систем организма. Разные ганглиоблокирующие средства оказывают на организм сходное в общих чертах влияние. Введение ганглиоблокирующих средств производит «фармакологическую денервацию» внутренних органов, вследствие чего уменьшается приток импульсов к соответствующим органам.

В отношении н-холинореактивных систем скелетных мышц малые дозы ганглиоблокирующих веществ не активны, но с увеличением дозы наступает курареподобный эффект (см. Курареподобные средства), т. е. расслабление мышц, так как большие дозы этих препаратов вызывают блокаду н-холинореактивных систем мышц.

В то же время сами Курареподобные средства в первую очередь расслабляют скелетную мускулатуру, а затем оказывают ганглиоблокирующее действие.

Таким образом, в фармакологическом действии ганглиоблокирующих и курареподоб-ных средств имеется известное сходство, что находит объяснение в том, что они сходны между собой и по химическому строению, так как большинство из них является солями четвертичных аммониевых оснований.

Надпочечники получают холинергическую иннервацию, но по существу они аналогичны симпатическим узлам, но не эффекторным органам.

Введение ацетилхолина стимулирует функцию надпочечников, а ганглиоблокирующие средства блокируют н-холинореактивные системы надпочечников, в результате чего выход из них адреналина уменьшается, содержание его в крови падает и кровяное давление снижается, иногда в зависимости от индивидуальной чувствительности больного довольно резко.

Для того чтобы судить о функции симпатических ганглиев и действии на них фармакологических веществ, используют в опытах на кошках в качестве тестов реакцию третьего века и реакцию со стороны артериального давления. Третье веко иннервируется постганглионарными волокнами от верхнего шейного симпатического узла.

Вещества, возбуждающие симпатические узлы, повышают тонус третьего века и артериальное давление (рефлекторно через систему инаерорецепторов синокаротидноц зоны и надпочечников).

Раздражение преганглионарных волокон после введения в организм или нанесения на ганглии ганглиоблокирующих средств не вызывает больше эффекта со стороны органа, в частности не возникает сокращения третьего века, что свидетельствует о том, что наступила блокада в проведении нервного возбуждения через ганглии.

На биологические адренергические системы самого органа ганглиоблокирующие средства влияния не оказывают, поэтому введение адреналина или норадреналина извне вызывает сокращение третьего века.

Ганглиоблокирующие средства устраняют действие на кровяное давление веществ, стимулирующих ганглии.

Для анализа действия веществ этой группы на ганглии парасимпатической системы используют введение ацетилхолина и веществ, сходных с ним по фармакологическим свойствам.

Доказательством блокирующего действия препарата на парасимпатические ганглии является отсутствие реакции в ответ на электрическое раздражение преганглионарных волокон, в то время как реакция на введение ацетилхолина сохраняется.

Ганглиоблокирующие средства находят применение при гипертонической болезни, особенно в сочетании с другими спазмолитическими средствами (см. соответствующую главу). Их применяют при хирургических вмешательствах, в частности при операциях на мозге и сердце.

В результате наступающего падения кровяного давления (гипотонии) под влиянием ганглиоблокирующих средств уменьшается возможность кровотечений, что облегчает проведение операции и позволяет, например, радикально удалять опухоли мозга.

Дробным введением препаратов удается снижать кровяное давление до желаемого уровня (контролируемая гипотония), но среднее артериальное давление при этом не должно быть ниже 60—70 мм ртутного столба, иначе возможен коллапс, малокровие мозга.

При передозировке ганглиоблокирующих средств рекомендуется введение сосудосуживающих веществ периферического действия — эфедрина, мезатона, норадреналина, по не адреналина, так как адреналин во второй фазе своего действия сам может вызывать падение кровяного давления.

Целесообразность применения ганглиоблокирующих средств при операциях обусловлена еще и тем, что они уменьшают опасность рефлексов через систему блуждающего нерва (см. Наркотические средства), являющихся причиной шока.

Ганглиоблокирующие средства, парализуя проведение возбуждения через парасимпатические ганглии, вызывают тот же эффект, что и холино-литические средства. Они, подобно атропину, угнетают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, уменьшают желудочную и кишечную секрецию; при этом переваривающая сила желудочного сока уменьшается, содержание в нем соляной кислоты падает.

Благодаря этому Ганглиоблокирующие средства используют в клинике при язвенной болезни для уменьшения спазмов и понижения секреции и при спазмах гладкой мускулатуры других органов. Большинство ганглиоблокирующих средств при введении внутрь илохо всасывается и малоэффективно, поэтому их вводят чаще подкожно и внутримышечно. Лечение проводят длительно, курсами.

Начинают с парентерального введения малых доз препаратов с тем, чтобы выявить индивидуальную реакцию больного. При повышенной чувствительности больного или при приеме больших доз наблюдаются побочные явления: расширение зрачков, нарушение аккомодации, сухость во рту, понижение аппетита, сонливость, задержка мочи и запоры.

К побочным явлениям относится также и ортостатиче-ская гипотония. Поэтому при лэчении ганглиоблокирующими средствами необходимо тщательно следить за кровяным давлением у больного. В целях профилактики резкого падения кровяного давления больному рекомендуется после инъекции препарата находиться в лежачем положении в течение 2 часов.

Ганглиоблокирующие средства не следует применять у пожилых и тучных людей при наличии органических заболеваний сердца, склероза.

Гексоний — двуйодистый 1,б-гексаметилен-бис-(триметиламмоний) — относится к ганглиоблокирующим средствам метониевого ряда. По химическому строению он представляет собой четвертичное бисаммониевое соединение, в составе молекулы которого имеется мостик из шести метиленовых групп (СН2):

Гексоний

При увеличении числа метиленовых групп до 10 соединение уже оказывает выраженное курареподобное действие. Препарат тормозит проведение возбуждения как в симпатических, так и в парасимпатических узлах. При повторном применении гексония к нему развивается привыкание, вследствие чего в процессе лечения дозу повышают.

Перерыв в лечении сроком на 2 недели восстанавливает чувствительность организма к препарату.

Гексоний применяют преимущественно как гипотензивное средство при гипертонической болезни, при некоторых сосудистых заболеваниях, особенно при облитерирующем эндартериите, когда вследствие длительного спазма сосудов наступает разрастание и последующий склероз внутренней оболочки сосудов, просвет сосудов запустевает и в тканях развивается некротический процесс (гангрена).

Чаще этим процессом поражаются сосуды нижних конечностей. Гексоний, уменьшая спазм сосудов, вызывает усиление кровотока в сосудах конечностей, что приводит к ослаблению симптомов заболевания. Лечение проводится курсами сроком 3—5 недель. Так же как и другие ганглиоблокирующие средства, гексоний применяют при лечении язвенной болезни и в нейрохирургии.

Наряду с гексонием в настоящее время выпускается аналогичный ему по действию бензогексоний — днбензосульфонат 1,6-гексаметиленбис-(триметил аммония).

Пентамин по ганглиоблокирующей активности несколько уступает гексонию. Так же как последний, он является четвертичным бисаммониевым соединением. Пентамин применяют при тех же заболеваниях, что и гексоний.

Тетамон — йодид тетраэтиламмония (ТЭА), был первым препаратом с ганглиоблокирующими свойствами, предложенным для клинического применения. С появлением других ганглиоблокирующих средств тетамон из-за малой активности стали применять редко, главным образом при облитерирующем эндартериите как спазмолитическое средство, снижающее тонус сосудов.

Тетамон

Известен ряд других ганглиоблокирующих средств, применяемых при тех же заболеваниях, что и описанные выше препараты. К ганглиоблокирующим средствам относится алкалоид нанофин, хлористоводородный 2,6-диметилпиперидин, оказавшийся особенно эффективным при неврогенном кожном зуде и гипертонической болезни.

Нанофин

Дийохин — синтетический препарат, по химическому строению являющийся дийодметилатом диэтиламиноэтилового эфира хинуклидин-карбоновой кислоты, применяют внутрь по 0,3—0,4 г и подкожно по 20—30 мг. По силе ганглиоблокирующего действия дийохин превосходит пентамин.

Дийохин

Диколин относится к производным пипеколиновой кислоты. По фармакологическим свойствам он близок дийохину.

В отличие от дийохина в молекуле диколина взамен сложного хинуклидинового ядра имеется пиперидиновое ядро. Диколин обладает более сильным и более длительным ганглиоблокирующпм действием, чем дийохин.

Он стимулирует мускулатуру матки, но не вызывает курареподобного эффекта, малотоксичен.

Диколин

Мекамин в отличие от многих других ганглиоблокирующих средств является вторичным амином. По некоторым данным, мекамин обладает более длительным гипотензивным действием, чем пантамин и гексоний.

Существенным является также то, что он действует при приеме внутрь. Ганглиоблокирующие средства спартеин, пахикарпин, изоверин, сферофизин применяют в акушерской практике для усиления родовой деятельности и ускорения родов (см.

Маточные средства).

Мекамин

Препараты

Гексоний (Hexonium) (Б). Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Применяется внутрь, подкожно и внутримышечно, для контролируемой гипотонии — внутривенно (15—25 мг). При подкожном введении начальная разовая доза составляет 0,01 г с постепенным увеличением до 0,03 г. Внутрь назначают по 0,1 г 3—6 раз в сутки. Для инъекций выпускают 2% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Пентамин (Pentaminum) (Б). Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Препарат вводят внутримышечно, начиная с дозы 0,02 г, с дальнейшим увеличением ее при хорошей переносимости до 0,1—0,15 г; в сутки производят 2—3 инъекции.

Тетамон (Tetamonum). Белые прозрачные кристаллы, растворимые в 3 частях воды. Внутримышечно вводят 10% раствор, начиная с 1 мл 1—2 раза в день. Лечение курсами.

Нанофин (Nanophynum) (Б). Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, с температурой плавления 279—281°. Растворы нанофина стойки при нагревании до 100°. Назначается внутрь в таблетках или порошках по 0,1—0,2 и подкожно или внутримышечно в водных растворах по 0,02—0,05 г 2—3 раза в день.

Источник: //pharmacologylib.ru/books/item/f00/s00/z0000000/st050.shtml

Ваш Недуг
Добавить комментарий