Антисеротониновые средства

Антисеротониновые средства – это… Что такое Антисеротониновые средства?

Антисеротониновые средства
лекарственные средства, предотвращающие или устраняющие физиологические эффекты серотонина в организме. В качестве А. с. применяются в основном средства, блокирующие чувствительные к серотонину рецепторы разных типов — S1, S2, S3 (см. Рецепторы).

Блокада серотониновых рецепторов в тканях устраняет спазмогенное действие эндогенного или экзогенного серотонина на гладкую мускулатуру сосудов, бронхов, кишечника, его влияние на агрегацию тромбоцитов, проницаемость сосудов и др. Антагонистическим действием в отношении вызванных серотонином реакций обладает также ипразохром.

По показаниям к применению выделяют А. с. преимущественно с антимигренозной активностью (метисегрид, суматриптан, лизурид, пизотифен, ципрогептадин), с антимигренозной и антигеморрагической активностью (ипразохром), с антигеморрагической активностью (кетансерин), с противорвотным действием (гранисетрон, ондансетрон, трописетрон).

Спектр физиологических эффектов ряда А. с. расширен за счет присущего им влияния на другие медиаторные процессы. Так, лизурид обладает дофаминергическим действием, пизотифен — антихолинергическим и антигистаминным, кетансерин имеет свойства α-адреноблокатора, выраженное антигистаминное действие оказывает ципрогептадин (см.

Блокаторы гистаминовых рецепторов). А. с. с антимигренозной активностью используют в основном для лечения и предупреждения приступов вазопаралитической формы мигрени.

При применении большинства этих препаратов возможны побочные действия в виде диспептических расстройств, сонливости, слабости, утомляемости, головной боли, артериальной гипотензии.

Препараты с противорвотной активностью (селективные антагонисты S3-рецепторов) применяются для профилактики и лечения тошноты и рвоты, в частности, на фоне терапии цитостатиками и лучевой терапии; при их применении возможны головная боль, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, запор. Общими противопоказаниями для всех А. с. являются беременность и период кормления ребенка грудью.

Форма выпуска и применение основных А. с. приводятся ниже.

Гранисетрон (китрил) — таблетки по 1 мг; 1% раствор для внутривенного введения в ампулах по 3 мл. Для профилактики рвоты взрослым внутрь назначают по 1 мг 2 раза в день (максимальная суточная доза 9 мг); для купирования рвоты внутривенно вводят 3 мл 1% р-ра, разведенных в 20—50 мл изотонического раствора натрия хлорида. Ипразохром (диваскан) — таблетки по 0,25 мг. Применяют для профилактики мигрени с вегетативными нарушениями, а также для лечения геморрагического диатеза в связи с воздействием васкулярных и тромбоцитарных повреждающих факторов, лечения плазматических нарушений свертывания крови гемофильного типа и фибринолитических кровотечений. Препарат применяется также для лечения диабетической ретинопатии. Назначают взрослым по 1—3 таблетки 3 раза в день.

Кетансерин (суфрокзал) — таблетки по 20 и 40 мг; 0,5% р-р в ампулах по 2 и 10 мл. оказывает блокирующее действие на S2 и α-адренорецепторы.

Препарат вызывает расширение кровеносных сосудов и оказывает антигипертензивное действие. Больным гипертонической болезнью и при спазмах периферических сосудов назначают внутрь по 20—40 мг 2 раза в день.

Для купирования гипертензивных кризов вводят 2—6 мл 0,5% р-ра внутривенно или внутримышечно.

Лизурид (лизенил) — таблетки 0,025 и 0,2 мг (лизенил форте). Применяют для профилактики мигрени и других вазомоторных цефалгий, начиная с 0,0125 мг в день, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,025 мг 2—3 раза в день; при аргентаффиноме начинают с 0,0125 мг 2 раза в день, доводя дозу до 0,05 мг 3 раза в день; при демпинг-синдроме 0,025 мг 3 раза в день при необходимости доводят до 0,05 мг 4 раза в сутки. В связи с дофаминергическим действием и способностью подавлять секрецию гормона роста и пролактина применяется при паркинсонизме, акромегалии и для прекращения лактации. В последнем случае используют лизенил форте по 0,2 мг 3 раза в день, при пролактиномах — до 4 мг в день. При акромегалии начинают с дозы 0,1 мг в сутки, повышая ее ежедневно по специальной схеме с достижением через 24 дня суточной дозы 2—2,4 мг (по 0,6 мг 4 раза в день). При паркинсонизме терапевтическая доза составляет 2,6—2,8 мг в день (в 4 приема). Для лечения депрессий применяют в суточной дозе 0,6—3 мг. Могут наблюдаться побочные эффекты в виде ортостатической гипотензии, психических расстройств. Противопоказаниями являются желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь в анамнезе, психозы. Метисегрид (дезерил) — таблетки по 2 мг. Для профилактики приступов мигрени назначают по 2 мг 2—4 раза в день. Побочные эффекты: бессонница, эйфория, воспалительный фиброз в разных органах.

Ондансетрон (зофран) — таблетки по 4 и 8 мг; 1% и 0,5% р-ры в ампулах по 2 и 4 мл. Применяют для предупреждения рвоты при проведении эметогенной химио- и лучевой терапии.

Взрослым за 2 часа до терапевтического сеанса вводят 8 мг препарата внутривенно, в последующем назначают внутрь в дозе 8 мг каждые 12 часов; детям однократно внутривенно вводят в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии, затем назначают внутрь по 4 мг 2 раза в сутки. Курс лечения в течение 5 дней.

Пизотифен (сандомигран) — таблетки по 0,5 мг. Дополнительно обладает антигистаминными свойствами и слабым антихолинергическим действием; может стимулировать аппетит и вызывать прибавку в весе, усиливает действие транквилизаторов, седативных средств, антидепрессантов, алкоголя. Для профилактики приступов мигрени назначают 0,5 мг 3 раза в день. Противопоказан при закрытоугольной глаукоме, затрудненном мочеиспускании, а также лицам, выполняющим работу, требующую концентрации внимания и быстрых психофизических реакций. Суматриптан (имигран, менатриптон) — таблетки по 100 мг; 1,2% раствор для подкожного введения в ампулах по 1 мл. Для купирования приступа мигрени и мигрени Хортона подкожно вводят 6 мг препарата (0,5 мл 1,2% р-ра) либо применяют внутрь в дозе 100 мг; повторное применение препарата возможно не ранее, чем через 2 ч. Максимальная суточная доза парентерально 12 мг, внутрь — 300 мг. Возможны кратковременная артериальная гипертензия, изменение функциональных проб печени. Противопоказания: возраст до 14 и старше 65 лет, стенокардия, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, почек. Трописетрон (навобан) — капсулы по 5 мг; 0,5% р-р для внутривенного введения в ампулах по 5 мл. Для профилактики рвоты при проведении химиотерапии взрослым в первый день вводят внутривенно 5 мл 0,5% р-ра, разведенного в 100 мл раствора Рингера или 5% р-ра глюкозы либо изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Детям при массе тела менее 25 кг назначают в дозе 0,2 мг/кг. Курс лечения 6 дней.

Источник: //dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/2754/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D1%81%D0%B5%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%BE%D0%BD%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D1%8B%D0%B5

Серотонин и серотонинергические и антисеротониновые препараты

Антисеротониновые средства

Серотонин и серотонические и антисеротониновые препараты.

Серотонин, или 5-окситриптамин, является биогенным амином, образующимся в организме в результате превращения аминокислоты l-триптофана. Накапливается в синаптических пузырьках и выделяется под влиянием нервных импульсов, взаимодействуя со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические).

Различают 5-НТ1 (или S1-) – рецепторы, 5-НТ2 (или S2-) – рецепторы, 5-НТ3 (или S3-) – рецепторы. 5-НТ2-рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5НТ1– и 5НТ3-рецепторы содержатся в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке ЖКТ. 5НТ3-рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС.

Серотонин играет роль медиатора в ЦНС. В патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов отводится большая роль серотонину. Предполагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра.

Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Серотонин является одним из медиаторов воспаления.

При местном применении он оказывает выраженное отечное действие, обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать агрегацию тромбоцитов, при которой высвобождается серотонин. В медицинской практике применяются серотонин и его производные, а также некоторые его антагонисты.

Серотонина адипинат(Serotonini adipinas).

Гемостатическое средство.

Применение:патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (болезнь Верльгофа, тромбоастения и др.).

Способ применения:вводят в/в капельно (в 100–150 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида) или в/м (в 5 мл 0,5 %-ного раствора новокаина) начиная с 0,005 и до 0,01 г при отсутствии побочных явлений, в/м вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Суточная доза для взрослых – 0,015—0,02 г. Курс лечения – до 10 дней.

Побочные действия:при быстром введении в вену возникают боль по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, рвота, уменьшение диуреза, боль в месте инъекции при в/м введении.

Противопоказания:гломерулонефрит, заболевания почек, сопровождающиеся анурией, гипертоническая болезнь ii—iii стадии, острые тромбозы, отек Квинке, бронхиальная астма, повышенная свертываемость крови.

Форма выпуска:ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список Б.

Мексамин (Mexaminum).

Близок к серотонину. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов, оказывает седативное действие, усиливает эффект снотворных и анальгетиков. Обладает радиозащитной активностью.

Применение:профилактика общей лучевой реакции при лучевой терапии. Назначают внутрь от 0,05 до 0,1 г за 30–40 мин перед каждым сеансом.

Побочные действия:легкая тошнота, боль в подложечной области, реже рвота.

Противопоказания:выраженный склероз сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистая недостаточность, бронхиальная астма, беременность, заболевание почек с нарушением их функции.

Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 50.

Имигран(Imigran).

Активное вещество суматриптан, специфический стимулятор 5НТ1-серотониновых рецепторов.

Применение:для быстрого купирования приступов мигрени.

Способ применения:только после возникновения приступа мигрени по 50 мг, возможно до 100 мг.

Побочные действия:головокружение, сонливость, тошнота и рвота, артериальная гипертония, брадикардия, аллергические реакции.

Противопоказания:органические заболевания сердечнососудистой системы, ингибиторы моноаминооксидазы, эрготамин и его производные.

Форма выпуска:таблетки по 50 и 100 мг № 6.

Зофран(Zofran).

Активное вещество ондансетрон, селективный антагонист 5НТ3-серотониновых рецепторов, предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную химио– или лучевой терапией, а также после операции.

Применение:тошнота и рвота после операций, химио– или лучевой терапии.

Способ применения:внутрь и парентерально по 8 мг, возможно до 32 мг.

Побочные действия:головная боль, запор, боли в грудной клетке, гипотония, брадикардия.

Форма выпуска:таблетки по 4 и 8 мг № 10, ампулы для инъекций по 2 и 4 мл (по 2 мг в 1 мл активного вещества).

Ципрогептан(Cyproheptanum).

Синоним: Peritol. Обладает противогистаминной активностью, но также сильное антисеротониновое средство. Обладает антихолинергической и антиаллергенной активностью, особенно при зудящих дерматозах.

Применение:аллергические заболевания, сывороточная болезнь, мигрень. По 4 мг 3–4 раза в день, детям – в зависимости от возраста. Суточные дозы для взрослых не выше 32 мг, для детей 2–6 лет – 8 мг, 6—14 лет – 12 мг.

Побочные действия:сухость во рту, атаксия, тошнота, кожная сыпь.

Противопоказания:беременность, глаукома, задержка мочи, лицам, работа которых требует быстрой реакции, несовместим с алкоголем.

Форма выпуска:таблетки по 4 мг № 20, сироп для детей по 100 мл (в 1 мл 0,4 мг препарата). Список Б.

Источник: //studopedia.su/2_5263_serotonin-i-serotoninergicheskie-i-antiserotoninovie-preparati.html

Серотонинергические лекарственные средства

Антисеротониновые средства
!

Смотри также мексамин. 

СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ (Serotonini adipinas)

Синонимы: Антемовистер, Энтерамин, Тромбоцитин, Тромботонин. 

Фармакологическое действие. Серотонин обладает гемостатическим (кровоостанавливающим) действием. Он способствует повышению стойкости капилляров (мельчайших сосудов) и уменьшению длительности кровотечения.

Оказывает сосудосуживающее действие, может вызвать гиперкоагуляцию (повышенную свертываемость крови) за счет увеличения количества тромбоцитов. Кроме того, оказывает специфическое действие на мышцы матки, обусловленное прежде всего возбуждающим влиянием на серотонинчувствительные рецепторы миометрия (мышечного слоя матки).

В малых дозах снижает исходный тонус миометрия и увеличивает амплитуду сокрашений, в больших – оказывает обратное действие. Увеличение концентрации серотина в крови сопровождается усилением спонтанных сокращений матки.

Обладает выраженной способностью угнетать холинэстеразу, разрушать курарезационный блок передачи возбуждения с двигательного нерва на мышцу матки и повышать мышечную работоспосбность. Действие серотонина в подобных случаях реализуется через сократительные актомиозиноподобные белки. 

Показания к применению.

Патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (повышенной кровоточивостью): болезнь Верльгофа, гипо- и апластическая анемия, тромбастения, геморрагический васкулит и др. Также применяют для возбуждения и стимуляции родовой деятельности. 

Способ применения и дозы. При геморрагическом синдроме для внутривенных вливаний разводят 0,005-0,01 г препарата 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят капельно (не более 30 капель в 1 мин).

Если после введения 0,005 г нет побочных явлений, то вводят всего 0,01 препарата. Для внутримышечных инъекций 0,005-0,01 г препарата разводят в 5 мл 0,5% раствора новокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

 

В акушерской практике с целью возбуждения или стимуляции родовой деятельности совместно с другими препаратами по схеме 0,02-0,04 г в сутки внутривенно капельно на 500 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 8-40 капель в 1 мин. 

Побочное действие.

При быстром введении в вену возможны боли по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение артериального давления, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, диарея (понос), уменьшение диуреза (мочеотделения), боль в месте инъекции при внутримышечном введении. При быстром введении в больших дозах возникает дисбаланс в маточноплацентарной васкуляризации (нарушение кровоснабжения плода), что приводит к гипоксии плода (уменьшению доставки к плоду кислорода с кровью). 

Противопоказания.

Гломерулонефрит (заболевание почек), хронические нефрозы (заболевание почек), заболевания почек, сопровождающиеся анурией (отсутствием образования мочи), гипертоническая болезнь II-III стадии (стойкий подъем артериального давления), острые тромбозы (нарушение проходимости сосуда), отек Квинке (аллергическое заболевание), бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся повышением свертываемости крови. 

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук. 

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. 

АНТИСЕРОТОНИНОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА 

Смотри также астемизол, бикарфен, метоклопрамид, нафтидрофурил, ципрогептадин. 

КЕТАНСЕРИН (Ketanserinum)

Синонимы: Серефрекс, Сурексал, Суфроксал. 

Фармакологическое действие. Является специфическим антагонистом -НТ2-рецепторов; кроме того, оказывает умеренное альфа-адреноблокируюшее действие. 

Кетансерин блокирует разные эффекты серотонина, особенно его спазмогенное (вызвающее резкое сужение просвета) влияние на мышцы сосудов и бронхов, влияние на агрегацию (склеивание) тромбоцитов. 

В связи с сочетанным влиянием на 5-НТ2(82)-серотониновые и альфа-адренергические рецепторы препарат вызывает расширение кровеносных сосудов и оказывает антигипертензивное (снижающее артериальное давление) действие. 

Показания к применению.

Кетансерин применяют при лечении артериальной гипертензии (подъема артериального давления), для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), а также при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.). Назначают также при тромбозах (нарушении проходимости сосуда): периферических тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), геморроидальном тромбозе (свертывании крови в расширенных венах прямой кишки) и др. 

Способ применения и дозы. При гипертонических кризах вводят внутримышечно 10 мг (2 мл 0,5% раствора) или внутривенно в дозе 10-30 мг (2-6 мл со скоростью 5 мг в минуту). 

После разового введения проводят внутривенную инфузию в дозе 2-6 мг/ч. Внутрь при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов назначают по 20-40 мг 2 раза в день (во время еды). Лицам пожилого возраста назначают по 20 мг 2 раза в день. 

Побочное действие.

При применении кетансерина следует учитывать возможность резкой гипотензии (понижения артериального давления) при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении; больной должен в этих случаях находиться в положении лежа. 

Противопоказания.

Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью. 

Форма выпуска. Таблетки по 20 и 40 мг; 0,5% раствор ампулах по 2 и 10 мл (по 10 и 50 мг). 

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре. 

ЛИЗУРИД (Lysuride) 

Синонимы: Лизенил, Лисенил, Мезоргидин, Пролакам. 

Фармакологическое действие. Обладает антисеротониновой активностью. 

Является также агонистом дофаминовых рецепторов и в этом отношении близок к бромокриптину. 

Показания к применению.

Применяют лизурид для лечения мигрени (главным образом для профилактики приступов). Снижает частоту и интенсивность приступов. 

В связи с дофаминергической активностью эффективен в определенной степени при паркинсонизме и подобно бромокриптину находит применение для лечения акромегалии (эндокринного заболевания, сопровождающегося увеличением объема кистей, носа, нижней челюсти и т. д.) и гиперпролактинемического гипогонадизма (недоразвития половых органов вследствие избыточного выделения гормона гипофиза пролактина в кровь). 

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках по 0,025 мг. При мигрени и аллергических заболеваниях принимают по одной таблетке 2-3 раза в день. 

Побочное действие.

При применении лизурида могут наблюдаться диспепсические явления (расстройства пищеварения), сонливость, тахикардия (учащенные сердцебиения), снижение артериального давления. 

Противопоказания.

Препарат не оказывает окситоцического (стимулирующего сокращения матки) действия, тем не менее не рекомендуется назначать его беременным. Не следует также назначать его больным с низким артериальным давлением, при расстройствах периферического кровообращения, ишемической болезни сердца, при выраженных нарушениях функции печени и почек. 

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,025 мг основания лизурида. 

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. 

МЕТИСЕРГИД (Methysergide) 

Синонимы: Дезерил, Диметилэргометрин, Метилметергин, Метисергит, Сансерт 

Фармакологическое действие. По действию близок к лизуриду. Обладает антисеротониновой активностью. 

Показания к применению.

Применяется преимущественно для профилактики мигрени. При острых приступах мигрени неэффективен. 

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 0,002 г (2 мг) 2-4 раза в день (во время еды). Применение препарата обычно приводит к урежению или прекращению приступов мигрени, улучшению сна и общего самочувствия. 

Побочное действие.

При применении препарата возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), бессонница, эйфория (беспричинное благодушное настроение) и другие побочные явления. В редких случаях наблюдается особый побочный эффект – воспалительный фиброз (разрастание соединительной ткани) в разных органах.

Рекомендуется назначать препарат не слишком длительным курсом, с перерывами (на 3-4 нед.). 

Противопоказания.

Такие же, как и для лизурида. 

Форма выпуска. Таблетки по 0,003 г (2 мг). 

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. 

Версия для печатиДанная информация не является руководством к самостоятельному лечению.Необходима консультация врача.

Источник: //www.med74.ru/infoitem2361.html

Серотонинергические средства – бесплатный фармакологический справочник онлайн

Антисеротониновые средства

СЕРОТОНИН (5-окситриптамин) — содержится в значительных ко­личествах в желудочно-кишечном тракте, крови, тромбоцитах, головном мозге (не проникает через гематоэнцефалический барьер); серотонин может нахо­диться в лабильной (легко освобождающейся) и стабильной (прочно свя­занной) формах.

Серотонин инактивируется МАО. В организме серотонин выпол­няет важную роль, принимая участие в обменных процессах (особенно углеводном), в регуляции функций сердечно-сосудистой, дыхательной, мочевыделительной, пищеварительной систем, ЦНС.

Существуют специфичес­кие серотониновые рецепторы, подразделяющиеся на 3 типа: D, М, Т (соот­ветственно чувствительные к диэтиламиду лизергиновой кислоты, морфину и типиндолу). Однако в последнее время выделяют 5-HT(S) и 5-НТ2 (S2)- рецепторы.

Первые локализованы в гладкой мускулатуре желудочно-ки­шечного тракта; вторые в гладкой мускулатуре стенок сосудов, тромбоци­тах, бронхах. Серотонин является агонистом (стимулятором) 5-НТ2 (S2)-рецепторов.

Интерес к серотонину связан с тем, что он играет важную роль в регу­ляции функций определенных систем в организме, в этиологии и патогене­зе ряда заболеваний. Серотонин является медиатором ЦНС, и нарушение его метаболизма приводит к развитию психических заболеваний.

В связи с этим действие многих психотропных препаратов связано с их влиянием на биосинтез и метаболизм серотонина, с действием на серотониновые рецеп­торы.

Серотонин играет роль в патогенезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваний печени, сердечно-сосудистой сис­темы, тромбозов, ревматизма, воспалительных процессов, аллергических заболеваний, мигрени и др.

Обмен серотонина нарушается при ряде эндо­кринных заболеваний (сахарный диабет, тиреотоксикоз), при токсикозах бе­ременных (оказывает тератогенное действие). Определенная роль принадле­жит серотонину в возникновении дисменореи, некоторых злокачественных новообразований. Для лечения заболеваний наибольший интерес представ­ляет группа веществ антисеротонинового действия (антагонистов серото­нина).

ЛИЗУРИД (фармакологические аналоги: лизенил) — оказывает антисеротониновое действие, а также небольшое стимулирующее действие на дофаминовые рецепторы. Лизурид применяют при паркинсонизме, лечении мигрени, акромегалии, для уменьшения лактации.

Лизурид назначают в дозе 0,05-0,075 мг в сутки. Побочные действия лизурида: снижение артериального давления, тахикардия, диспепсические явления, сонливость. Лизурид про­тивопоказан при: беременности, гипотензии, ишемической болезни сердца, на­рушениях функции печени, почек.

Форма выпуска лизурида: таблетки по 0,025 мг. Спи­сок Б.

Пример рецепта лизурида на латинском:

Rp.: Tab. Lizenili 0,025 N. 12

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

МЕТИСЕРГИД — оказывает антисеротониновое действие. Метисергид назначают курсами, вводят внутривенно (капельно или струйно) в дозе 0,006-0,024 г в день.

Метисергид применяют для лечения желудочно-кишечных, аллергических заболева­ний, карциноидного синдрома (даже при наличии метастазов), мигрени, реже — при климаксе и др. Побочные действия метисергида: тахикардия, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, сыпи на коже, тромбофлебиты.

Противопоказа­ния для применения метисергида: беременность, флебиты, атеросклероз, нарушения функции почек. Форма выпуска метисергида: таблетки по 0,002 г; ампулы по 1 мл 1 % раствора.

Пример рецепта метисергида на латинском:

Rp.: Sol. Methisergidi 1 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл внутривенно.

Rp.: Tab. Methisergidi 0,002 N. 12

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день перед едой.

ПИЗОТИФЕН (фармакологические аналоги: сандомигран) — является антагонистом серотониновых (S1) рецепторов; пизотифен проявляет противогистаминное и умеренное антихолинергическое действие.

Пизотифен применяют для профилактики приступов мигрени. Пизотифен назначают внутрь в дозе 0,5 мг 3 раза в день. Препарат усиливает дейст­вие средств, угнетающих ЦНС. Побочные действия при применении пизотифена: возможны тошнота, сонливость, повышение аппетита.

Противопоказания к применению пизотифена: беременность, закрытоугольная форма глаукомы, нарушение мочеиспускания. Не назначать препарат одновременно с ингибиторами МАО. Нельзя назначать пизотифен лицам, работа кото­рых требует быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска пизотифена: таблетки по 0,5 мг (0,0005 г). Список Б.

КЕТАНСЕРИН (фармакологические аналоги: суфроксал)— антагонист 5-НТ2 (S2) рецепторов, и в небольшой степени А-адренорецепторов. Кетансерин расширяет сосуды, снижает арте­риальное давление. Кетансерин применяют при гипертонической болезни, при наруше­нии периферического кровообращения (болезни Рейно и др.), при тромбозах.

При гипертензивном кризе кетансерин вводят внутримышечно 2 мл 0,5 % раствора или внутривенно 2-6 мл 0,5 % раствора. Внутрь препарат назначают по 20-40 мг в день.

Побочные действия при применении кетансерина: резкая артериальная гипотензия — при паренте­ральном введении препарата (в связи с чем больной должен находиться в положении лежа). Противопоказания к применению кетансерина: беременность, кормление грудью.

Форма выпуска кетансерина: таблетки по 20 и 40 мг, ампулы по 2 и 10 мл 0,5 % раствора препарата. Список Б.

ЦИПРОГЕПТАДИН (фармакологические аналоги: перитол) — обладает антигистаминной и антихолинергической активностью, оказывает антисеротониновое действие. Ципрогепатадин приме­няют при аллергических заболеваниях, потере аппетита, мигрени.

Ципрогепатадин назначают внутрь по 0,004 г (1 таблетка) 3-4 раза в день. Побочные действия при применении ципрогепатадина: глауко­ма, беременность, заболевания печени, почек. Форма выпуска ципрогепатадина: таблетки по 0,004 г; сироп во флаконах по 100 г (в 1 мл — 0,4 мг препарата).

Список Б

Пример рецепта ципрогепатадина на латинском:

Rp.: Tab. Cyproheptadini 0,004 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

Сам серотонин также находит применение в медицинской практике. Он вызывает сужение сосудов, ускоряет свертываемость крови и на этом основании используется как гемостатическое средство.

СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ — применяют для лечения геморрагичес­ких диатезов, кровотечений различной этиологии, в том числе обусловлен­ных уменьшением содержания тромбоцитов в крови. Серотонина адипинат вводят внутривенно и внутримышечно.

Для внутривенных инъекций 5-10 мг препарата растворя­ют в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида (вводят капельно), для внутримышечного — в 5 мл 0,5 % раствора новокаина.

Побочные дейст­вия при применении серотонина адипината: боли в области сердца, повышение артериального давления, затруднение дыхания, тошнота, рвота, боли в желудке, диарея, уменьшение диуреза.

Серотонина адипинат проти­вопоказан при: заболеваниях почек, тромбозах, аллергических заболеваниях, арте­риальной гипертензии, атеросклерозе. Форма выпуска серотонина адипината: порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта серотонина адипината на латинском:

Rp.: Sol. Serotonini adipinatis 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл 0,5 % раствора новокаина и вводить внутримышечно 2 раза в сутки.

МЕКСАМИН — по химической структуре и действию близок к серото­нину. Мексамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных со­судов.

Мексамин обладает радиозащитной активностью, в связи с чем применяют для лечения лучевой болезни и профилактики ее осложнений.

Мексамин противопоказан при заболеваниях почек, беременности, сердечно-сосудистой недостаточности, выраженном склерозе сосудов сердца и головного мозга. Форма выпуска мексамина: таблетки по 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта мексамина на латинском:

Rp.: Tab. Mexamini 0,05 N. 50

D. S. За 30-40 минут до сеанса лучевой терапии по 1-2 таблетки.

Источник: //www.spravocnikpolekarstvam.ru/serotoninergicheskie-sredstva/serotoninergicheskie-sredstva/vse-stranitcy

Медикаментозное лечение мигрени в межприступном периоде

Антисеротониновые средства

В превентивной терапии мигрени применяются следующие группы препаратов: бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, антиагреганты, препараты антисеротонинового действия, ингибиторы МАО, антиконвульсанты.

Превентивное лечение мигрени должно базироваться на следующих принципах:

1)      индивидуальность подбора препарата с учетом характера и течения мигрени, возраста и психологических особенностей больного, наличия сопутствующей патологии;

2)      длительность лечения, прием препаратов с профилактической целью проводят в течение 4-6 месяцев (до года) при его эффективности. При рационально подобранной превентивной терапии исчезновение или уменьшение частоты и тяжести приступов головной боли наблюдается в течении 1-2 месяцев от начала.

При отсутствии какого-либо эффекта необходимо поменять препарат. Поиск индивидуально эффективного препарата является, как правило, длительным и требует настойчивости и врача, и больного.

Бета-адреноблокаторы против мигрени

Препаратами первой очереди выбора для превентивного лечения мигрени являются бета-адреноблокаторы. Среди них наиболее широкое применение получил пропранолол.

Пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан). К его приемуществам относятся: высокая эффективность при простой и классической мигрени, хорошая переносимость, минимальные побочные реакции, возможность применения при ряде сопутствующих заболеваний (артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, стенокардия).

Антимигренозное действие его объясняется влиянием на пиальные сосуды, имеющие бета-адренорецепторы. Пропранолол препятствует спазму этих сосудов. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в мозговой ткани и, таким образом, может блокировать центральные 5-ГТ3-серотониновые рецепторы.

Препарат также обладает четким психотропным (анксиолитическим) действием, и используется для купирования соматических тревожных атак.

Он противопоказан при хроническом обструктивном бронхите, хронических неспецифических заболеваниях легких, бронхиальной астме, сердечной недостаточности, блокадах сердца, синусовой брадикардии.

Обычно лечение начинают с минимальной дозы 40 мг/сут в 2-4 приема с постепенным повышением ее до 160-240 мг в сутки.

Многие авторы считают, что пропранолол является относительно безопасным препаратом с минимальными побочными эффектами, из которых возможна брадикардия и ортостатическая гипотония. Пациент должен знать об отсутствии у него учащения сердечных сокращений во время физической активности и воздерживаться от тяжелых нагрузок.

Продолжительность профилактического лечения пропранололом составляет 6-14 месяцев. Отмену препарата следует производить постепенно.

Помимо пропранолола можно использовать пролонгированные бета-адреноблокаторы -атенолол в дозе 100 мг/сут, метопролол — 200 мг/сут.

Бета-адреноблокаторы особенно показаны для превентивного лечения больных мигренью с сопутствующей артериальной гипертензией, симпато-адреналовыми кризами, паническими атаками (вегетативной мигрени).

 Антисеротониновые препараты

Учитывая, что серотонин играет важную роль в патогенезе мигрени, в 1959 году F.Secureti предложил в качестве профилактического средства антисеротониновый препарат — метисергид, являющийся структурным аналогом алкалоидов спорыньи и конкурентным ингибитором серотониновых рецепторов гладких мышц.

В последующие десятилетия была доказана высокая (68-90 %) эффективность метисергида в превентивной терапии мигрени.

Препарат назначается перорально в дозе 4-6 мг/сут.

Противопоказаниями к его применению являются беременность, артериальная гипертензия, стенокардия, выраженный атеросклероз сосудов.

Следует сказать, что метисергид дает разнообразные побочные эффекты (крампи, бессонница, тошнота, атаксия, головокружение, депрессия), что ограничивает его широкое использование в амбулаторной практике.

Побочных реакций можно избежать, если лечение начать с дозы 1 мг и постепенно ее увеличивать в течение нескольких недель, а также постепенно отменять.

При постоянном приеме метисергида в течение 4 месяцев и более возможно развитие субэндокардиального, перикардиального, плеврального и ретроперитонеального фиброза с последующей дисфункцией соответствующих органов, в частности, развитие обструкции мочеточников. В связи с этим необходимо через каждые 2 месяца прерывать лечение на месяц.

Всего рекомендуется 3 курса лечения, обязательно под контролем терапевта, проведением ЭКГ и пиелографии. В большинстве случаев фиброзная ткань рассасывается после отмены препарата.

Антисеротониновым препаратом с меньшими побочными эффектами является пизотифен (сандомигран). В случае непереносимости бета-адреноблокаторов, а также у пациентов с бронхиальной астмой, он может быть препаратом первой очереди выбора.

Фармакологические и токсикологические исследования показали, что сандомигран обладает выраженным антисеротониновым и антигистаминным эффектом. Для успешной профилактики мигренозных приступов достаточным является прием препарата на ночь в дозе 1,5 мг.

Пизотифен особенно эффективен в превентивном лечении классической мигрени. Продолжительность лечения составляет 4-6 месяцев.

Ципрогрептадин (периактин) имеет сходный с пизотифеном механизм действия. Назначается в дозе 4-16 мг/сут с постепенным нарастанием и постепенной отменой дозы. Благодаря хорошей переносимости и минимальным побочным эффектам имеет особое место в профилактике мигрени у детей. Длительность лечения 6-12 месяцев.

Диваскан — препарат, обладающий противосеротониновым, антигистаминным и противобрадикининовым действием. Рекомендуется для превентивной терапии мигрени в дозе 7,5 мг/сут в течение 4-6 месяцев. Побочные реакции подобны метисергиду, но менее выражены.

Препараты антисеротонинового действия являются препаратами выбора для лечения лиц молодого возраста без сопутствующей соматической патологии.

Препараты второй очереди

Препаратами второй очереди выбора являются антидепрессанты, антагонисты кальция, антиконвульсанты и нестероидные противовоспалительные средства.

Антидепрессанты

Амитриптилин (триптизол) — трициклический антидепрессант также оказывает влияние на метаболизм серотонина путем ингибирования захвата серотонина тромбоцитами и норадреналина нервными окончаниями.

Профилактический эффект амитриптилина в отношении мигрени отмечается у 70 % больных. Лечение начинают с 25 мг препарата на ночь, постепенно (в течение недель) повышая его дозу до 75-100 мг на ночь. Терапевтическое действие начинается, как правило, через 2-3 недели.

Побочные реакции (сонливость, вялость, сухость во рту), связанные с антихолинергическим действием, обычно возникают рано и исчезают в процессе лечения. Продолжительность лечения 6-12 месяцев.

Так как этот препарат обладает седативным действием, он особенно показан пациентам при бессоннице или состоянии тревоги, а также при сочетании мигрени с головной болью напряжения.

Для профилактики частых и тяжелых мигренозных приступов целесообразно назначение комбинации пропранолола и амитриптилина.

Блокаторы кальциевых каналов

В последнее время блокаторы кальциевых каналов прочно утвердились в качестве средств для профилактики мигрени, особенно при сочетании ее с кластерной цефалгией. Данные препараты препятствуют проникновению ионов кальция через мембраны мышечных клеток сосудов, изменяя, тем самым, мышечное сокращение.

Наиболее эффективными является нифедипин и флунаризин, которые оказывают действие преимущественно на сосуды мозга. Флунаризин используется в дозе 5 мг 2 раза в сутки в течение 4-6 месяцев. Эффективность его близка к таковой пизотифена. Побочными явлениями может быть тошнота, запоры, гипотония, брадикардия.

Оправдано назначение антагонистов кальция у больных с сопутствующей артериальной гипертензией и тахикардией.

Антидиуретический гормон

В профилактике мигренозных приступов, особенно при сочетании их с головной болью мышечного напряжения, рекомендуется использовать нейропептид 8-аргинин-вазопрессин.

Он модулирует интегративные надсегментарные функции мозга, оптимизирует нейромедиаторный обмен, ускоряет адаптационные процессы, улучшает память и сон, оказывает релаксирующее действие и снижает тонус поперечнополосатой мускулатуры.

Препарат вводится интраназально капельно в суточной дозе 60-100 мкг в 2 приема (в 9 и в 14 часов) по следующей схеме: 4 дня — прием препарата, 4 дня — перерыв, 4 дня — прием препарата.

Затем на протяжении 1-2 лет назначаются поддерживающие курсы 8-аргинин-вазопрессина, что в 2-3 раза уменьшает частоту приступов мигрени с одновременным снижением их интенсивности и продолжительности .

Антиагреганты

Применение антиагрегантов оправдано при классической и катамениальной формах мигрени. Успешно применяются препар’аты: аспирин в дозе 0,3-0,6 г/ сут; дипиридамол — 100-400 мг/сут в течение 4-6 месяцев. Исследование по изучению эффективности данных препаратов в профилактике мигрени показывают, что они способствуют уменьшению интенсивности и частоты мигренозных приступов.

НПВС

При катамениальной мигрени рекомендуется назначение индометацина в дозе 50-75 мг/сут за неделю до начала менструаций.

Антиконвульсанты

При наличии у больных мигренью пароксизмальных изменений на ЭЭГ наиболее эффективными средствами профилактического лечения будут антиконвульсанты (финлепсин, вальпроат натрия 0,6 г 2 раза в сутки) в течение 6-12 месяцев.

Ингибиторы МАО

При неэффективности перечисленных групп препаратов для профилактики приступов мигрени иногда применяются ингибиторы моноаминоксидазы — ниаламид, фенелзина сульфат, изокарбоксид. Однако, вследствие выраженных побочных эффектов их применение весьма ограничено.

 Препараты, применяемые в превентив­ной терапии мигрени

ПрепаратыДозаПродолжительность применения
Бета-адреноблокаторы:6 — 12
месанаприллинПостепенно увеличивают дозу до 160-240 мг/сутк
иатенолол100 мг/сут
Антисеротониновые препараты:Три курса по 2 месяца, перерыв между курсами в 1 месяц
метиссргидПостепенно увеличивают дозу до 4 — 6 мг/сут
пизотифен1,5 мг на ночь
диваскан5 -7,5 мг/сут
периактин4 — 16 мг/сут
Антидепрессанты:
амитриптилинПостепенно увеличиваютс 25 мг до 75-100 мг/суч6-12 мес
Блокаторы кальциевых каналов:4 — 6
месверапамилПостепенно увеличивают дозу до 320 мг/сут
флунаризин5-10 мг/сут
Антиагреганты:
аспирин0,3-0,6 г/сут4 — 6
месдипиридамол100-400 мг/сут4 — 6
месиндометацин50-75 мг/сутЗа неделю до менструаций
Ингибиторы МАО:
фенелзина сульф.15 мг по 3 р/с6
месизокарбоксид10 мг по 3 р/с6 мес
Препараты различных групп:
вальпроат натрия600 мг 2 р/сут6 — 12 мес

Источник: //cefalgii.net/medikamentoznoe-lechenie-migreni-v-mezhpristupnom-periode/

Ваш Недуг
Добавить комментарий